PRMT7阻害剤は、タンパク質アルギニンメチルトランスフェラーゼ7(PRMT7)の酵素活性を選択的に標的とし、阻害するように設計された化学化合物の一種です。PRMT7は、アルギニン残基へのメチル基の付加を触媒することで、タンパク質の翻訳後修飾に重要な役割を果たすタンパク質アルギニンメチルトランスフェラーゼ(PRMT)ファミリーの一員です。PRMTファミリーは、遺伝子発現、シグナル伝達、タンパク質間相互作用の制御など、さまざまな細胞プロセスに関与しています。特にPRMT7は、多様な生物学的機能の調節における主要な役割を担うことが確認されており、創薬の魅力的なターゲットとなっています。
PRMT7阻害剤は、PRMT7の活性部位と特異的に相互作用するように設計されており、触媒機能を妨害し、標的タンパク質へのメチル基の転移を阻止します。PRMT7の構造的特徴と触媒メカニズムを理解することは、これらの阻害剤を合理的に設計する上で極めて重要です。研究者たちは、構造に基づく薬剤設計やハイスループットスクリーニングなど、さまざまな戦略を用いて、PRMT7に高い親和性と特異性をもって結合する低分子化合物を特定し、最適化しています。細胞プロセスにおけるPRMT7の役割に関する理解が深まるにつれ、PRMT7阻害剤の開発は、この特定の酵素を阻害することによる機能的影響を解明する上で有望であり、エピジェネティクスやタンパク質制御のより広範な分野における今後の研究に貴重な洞察をもたらす可能性があります。
| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
Adenosine | 58-61-7 | sc-291838 sc-291838A sc-291838B sc-291838C sc-291838D sc-291838E sc-291838F | 1 g 5 g 100 g 250 g 1 kg 5 kg 10 kg | $33.00 $47.00 $294.00 $561.00 $1020.00 $2550.00 $4590.00 | 1 | |
プリンヌクレオシドであるアデノシンは、PRMT7が用いる主要なメチルドナーであるS-アデノシルメチオニンと競合することにより、メチル化プロセスを調節することができる。 | ||||||
Sinefungin | 58944-73-3 | sc-203263 sc-203263B sc-203263C sc-203263A | 1 mg 100 mg 1 g 10 mg | $266.00 $5100.00 $39576.00 $690.00 | 4 | |
S-アデノシルメチオニンの天然ヌクレオシドアナログであるシネフンギンは、その生理学的基質と競合することによりPRMT7を阻害することができる。 | ||||||
3-Deazaneplanocin, HCl salt | 120964-45-6 | sc-351856 sc-351856A sc-351856B | 1 mg 5 mg 10 mg | $251.00 $600.00 $918.00 | 2 | |
DZNepは、PRMT7が使用する主要なメチルドナーであるS-アデノシルメチオニンの細胞内濃度を低下させることにより、PRMT7を阻害することができる。 | ||||||
Adenosine, periodate oxidized | 34240-05-6 | sc-214510 sc-214510A | 25 mg 100 mg | $117.00 $357.00 | ||
アデノシン、過ヨウ素酸は、S-アデノシルメチオニンレベルを減少させることによってPRMT7を阻害し、タンパク質のメチルトランスフェラーゼ活性を低下させる。 | ||||||
5′-Deoxy-5′-methylthioadenosine | 2457-80-9 | sc-202427 | 50 mg | $120.00 | 1 | |
ポリアミン生合成の副産物である5'-メチルチオアデノシンは、S-アデノシルメチオニンと競合することによってPRMT7を阻害することができる。 | ||||||
Quercetin | 117-39-5 | sc-206089 sc-206089A sc-206089E sc-206089C sc-206089D sc-206089B | 100 mg 500 mg 100 g 250 g 1 kg 25 g | $11.00 $17.00 $108.00 $245.00 $918.00 $49.00 | 33 | |
植物フラボノールであるケルセチンは、活性部位と相互作用することでPRMTを阻害し、PRMT7のメチル化活性を変化させる可能性がある。 | ||||||
Fisetin | 528-48-3 | sc-276440 sc-276440A sc-276440B sc-276440C sc-276440D | 50 mg 100 mg 500 mg 1 g 100 g | $51.00 $77.00 $102.00 $153.00 $2856.00 | 7 | |
フラボノイドの一種であるフィセチンは、活性部位に結合してPRMT7を阻害し、タンパク質のメチル化活性を変化させる可能性がある。 | ||||||
Parthenolide | 20554-84-1 | sc-3523 sc-3523A | 50 mg 250 mg | $79.00 $300.00 | 32 | |
セスキテルペンラクトンであるパルテノライドは、活性部位のシステイン残基を修飾することによってPRMT7を阻害し、タンパク質の活性を阻害することができる。 | ||||||
Ellagic Acid, Dihydrate | 476-66-4 | sc-202598 sc-202598A sc-202598B sc-202598C | 500 mg 5 g 25 g 100 g | $57.00 $93.00 $240.00 $713.00 | 8 | |
天然のフェノール系抗酸化物質であるエラグ酸は、活性部位に結合することでPRMT7を阻害し、タンパク質のメチル化活性を変化させる可能性がある。 | ||||||
(−)-Epigallocatechin Gallate | 989-51-5 | sc-200802 sc-200802A sc-200802B sc-200802C sc-200802D sc-200802E | 10 mg 50 mg 100 mg 500 mg 1 g 10 g | $42.00 $72.00 $124.00 $238.00 $520.00 $1234.00 | 11 | |
カテキンの一種であるエピガロカテキンガレートは、活性部位に結合することでPRMT7を阻害し、タンパク質のメチル化活性を変化させる可能性がある。 | ||||||