Date published: 2025-11-27

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preY阻害剤

一般的なプレY阻害剤としては、PD 98059 CAS 167869-21-8、U-0126 CAS 109511-58-2、Wortmannin CAS 19545-26-7、LY 294002 CAS 154447-36-6およびRapamycin CAS 53123-88-9が挙げられるが、これらに限定されない。

プレY阻害剤は、さまざまな生物学的プロセス、特に細胞代謝や制御メカニズムに関連するプロセスにおいて重要な役割を果たすプレYタンパク質の酵素活性を妨害する化学化合物の一種です。 プレYタンパク質は通常、より大きな酵素複合体の一部であり、細胞シグナル伝達や代謝制御の複雑な経路に関与しています。 プレYの機能を阻害することで、これらの化合物は、このタンパク質が関与する生化学的経路に大きな影響を与え、細胞環境の調節につながります。PreY阻害剤は、その特異的な結合親和性と作用機序によって特徴づけられることが多い。作用機序には、酵素の天然基質と直接競合する競合阻害から、酵素の別の部位に結合し、活性を低下させる構造変化を誘導するアロステリック阻害まで、さまざまなものがある。PreY阻害剤の設計と合成は、高い特異性と効力を達成する必要性に基づいて行われる。これらの阻害剤と preY タンパク質の相互作用を支配する構造活性相関(SAR)を解明するために、計算化学と分子生物学の高度な技術が用いられています。X線結晶構造解析や核磁気共鳴(NMR)分光法などの構造生物学的手法により、酵素の結合部位や構造変化の動態に関する詳細な情報が得られます。また、阻害メカニズムや潜在的な標的以外の影響を理解するためには、動力学的研究が不可欠です。preY阻害剤の開発には、実験環境下での安定性、溶解性、生物学的利用能を高めるための厳密な化学的最適化も必要となります。 こうした包括的なアプローチにより、研究者は酵素阻害の基本的側面や、細胞生物学および分子生物学へのより広範な影響について、より深く理解することができます。

関連項目

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製品名CAS #カタログ #数量価格引用文献レーティング

PD 98059

167869-21-8sc-3532
sc-3532A
1 mg
5 mg
$39.00
$90.00
212
(2)

PD-98059は、マイトジェン活性化プロテインキナーゼ(MEK)の選択的阻害剤であり、preYの下流にあるERK1/2のリン酸化と活性化を阻止する。

U-0126

109511-58-2sc-222395
sc-222395A
1 mg
5 mg
$63.00
$241.00
136
(2)

U0126は強力かつ選択的なMEK1/2阻害剤であり、preYを介するERK1/2シグナル伝達経路の活性化を効果的に阻害し、細胞の増殖と生存を阻害する。

Wortmannin

19545-26-7sc-3505
sc-3505A
sc-3505B
1 mg
5 mg
20 mg
$66.00
$219.00
$417.00
97
(3)

Wortmanninは、preYシグナル伝達経路の下流にあるホスファチジルイノシトール3キナーゼ(PI3K)の強力な阻害剤である。細胞増殖を阻害し、アポトーシスを誘導する。

LY 294002

154447-36-6sc-201426
sc-201426A
5 mg
25 mg
$121.00
$392.00
148
(1)

LY294002はPI3Kのもう一つの阻害剤で、preYの下流のAKTの活性化を阻害し、細胞の成長、増殖、生存を阻害する。

Rapamycin

53123-88-9sc-3504
sc-3504A
sc-3504B
1 mg
5 mg
25 mg
$62.00
$155.00
$320.00
233
(4)

ラパマイシンは、プレYの下流エフェクターであるmTOR(mammalian target of rapamycin)の活性を阻害し、細胞増殖とタンパク質合成を抑制する。

SB 203580

152121-47-6sc-3533
sc-3533A
1 mg
5 mg
$88.00
$342.00
284
(5)

SB203580は、preYシグナル伝達経路の下流にあるp38 MAPKを選択的に阻害する。炎症性サイトカインの産生と細胞のアポトーシスを阻害する。

SP600125

129-56-6sc-200635
sc-200635A
10 mg
50 mg
$40.00
$150.00
257
(3)

SP600125は、preYの下流で細胞増殖、分化、アポトーシスに関与するc-Jun N末端キナーゼ(JNK)を阻害します。c-Junのリン酸化を阻害し、AP-1転写活性を抑制します。

AG-490

133550-30-8sc-202046C
sc-202046A
sc-202046B
sc-202046
5 mg
50 mg
25 mg
10 mg
$82.00
$323.00
$219.00
$85.00
35
(1)

AG-490はJAK2阻害剤であり、preY下流のJAK2/STAT3シグナル伝達経路の活性化を阻害する。細胞増殖を抑制し、アポトーシスを誘導し、腫瘍の増殖を抑制する。

Dibenzazepine (Deshydroxy LY 411575)

209984-56-5sc-207554
sc-207554A
2 mg
5 mg
$100.00
$260.00
4
(1)

LY-411575はγセクレターゼ阻害剤で、preYの下流でNotch受容体の切断を阻害し、細胞運命決定と分化に関与するNotchシグナル伝達経路を阻害する。

Gefitinib

184475-35-2sc-202166
sc-202166A
sc-202166B
sc-202166C
100 mg
250 mg
1 g
5 g
$62.00
$112.00
$214.00
$342.00
74
(2)

ゲフィチニブはEGFRチロシンキナーゼ阻害薬で、preYシグナル伝達の下流にある上皮成長因子受容体(EGFR)を標的とし、細胞増殖を阻害し、アポトーシスを誘導する。