PRB4阻害剤
一般的なPRB4阻害剤としては、Staurosporine CAS 62996-74-1、LY 294002 CAS 154447-36-6、PD 98059 CAS 167869-21-8、SB 203580 CAS 152121-47-6およびSP600125 CAS 129-56-6が挙げられるが、これらに限定されない。
PRB4の化学的阻害剤は、様々な分子経路を介して作用し、その機能的活性を阻害する。StaurosporineとBisindolylmaleimide Iは、PRB4のリン酸化プロセスにおいて重要な酵素であるプロテインキナーゼC（PKC）を標的とする。PKCを阻害することにより、これらの化学物質はPRB4のリン酸化とそれに続く活性化を制限し、細胞内での活性を効果的に低下させる。同様の阻害効果はGö6976でも得られ、Gö6976はPKCαおよびβアイソフォームを特異的に抑制し、PKCを介した経路でPRB4の活性を低下させる。対照的に、LY294002とWortmanninはPI3Kを標的とすることで阻害効果を発揮する。PI3Kシグナル伝達経路は、PRB4活性化に関与すると考えられているAKTの活性化を含む、複数の細胞機能に不可欠である。PI3Kを阻害することにより、これらの阻害剤はAKTシグナル伝達のダウンレギュレーションに寄与し、最終的にPRB4の機能阻害につながる。
これらに加えて、PD98059とU0126はMAPK/ERK経路の構成要素であるMEKの阻害剤であり、PRB4を含む細胞内の様々な基質をリン酸化することが知られている。MEKを阻害することにより、PD98059とU0126はPRB4のリン酸化とそれに伴う活性化を防ぐ。SB203580は、p38 MAPキナーゼを選択的に阻害することにより、同様のメカニズムで作用し、p38 MAPキナーゼシグナル伝達に伴うPRB4の活性化を回避する。PRB4の活性に関与するJNKシグナル伝達は、SP600125によって阻害され、JNK経路によって媒介されるPRB4のリン酸化と活性化を妨げる。mTOR阻害剤であるラパマイシンは、PRB4の活性に不可欠なPI3K/ACT/mTOR経路内のシグナル伝達を減少させる。その結果、ラパマイシンはmTORを阻害することにより、間接的にPRB4の機能を制限することになる。最後に、アルスターパウロンとZM-447439は、細胞分裂関連キナーゼを標的とする。アルスターパウロンは、PRB4活性を制御している可能性のあるサイクリン依存性キナーゼを阻害し、ZM-447439はオーロラキナーゼを抑制することで、有糸分裂期におけるPRB4のリン酸化と活性化をも阻害する。
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| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
Staurosporine | 62996-74-1 | sc-3510 sc-3510A sc-3510B | 100 µg 1 mg 5 mg | $82.00 $150.00 $388.00 | 113 | |
スタウロスポリンは、タンパク質キナーゼの強力な阻害剤です。スタウロスポリンは、PRB4をリン酸化することが知られているタンパク質キナーゼCを阻害することで、PRB4の機能活性に必要なリン酸化プロセスを阻害することができます。 | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
LY294002はPI3Kの特異的阻害剤である。PI3Kシグナル伝達は多くの細胞機能にとって重要であり、その中にはPRB4の完全な活性化に必要なAKTの活性化も含まれる。PI3Kの阻害はAKTシグナル伝達のダウンレギュレーションにつながり、それによってAKTの下流にあるPRB4を機能的に阻害する。 | ||||||
PD 98059 | 167869-21-8 | sc-3532 sc-3532A | 1 mg 5 mg | $39.00 $90.00 | 212 | |
PD98059はMEKを特異的に阻害する。MEKはMAPK/ERK経路の一部である。MAPK/ERK経路はPRB4に類似したタンパク質を含む様々な基質をリン酸化することができる。MEKを阻害することにより、PD98059はPRB4を含むこの経路のタンパク質のリン酸化とそれに続く活性化を阻害する。 | ||||||
SB 203580 | 152121-47-6 | sc-3533 sc-3533A | 1 mg 5 mg | $88.00 $342.00 | 284 | |
SB203580はp38 MAPキナーゼの選択的阻害剤です。PRB4はp38 MAPキナーゼシグナル伝達のダウンストリームエフェクターとなる可能性があります。SB203580はp38 MAPキナーゼを阻害することで、通常p38 MAPキナーゼの活性により引き起こされるPRB4の活性化を防ぐことができます。 | ||||||
SP600125 | 129-56-6 | sc-200635 sc-200635A | 10 mg 50 mg | $40.00 $150.00 | 257 | |
SP600125は、c-Jun N末端キナーゼ（JNK）の阻害剤です。JNKは、PRB4を含む様々な細胞タンパク質の活性に影響を及ぼす可能性があります。JNKを阻害することで、SP600125はJNKシグナル伝達経路を介して媒介されるPRB4のリン酸化と活性化を防ぐことができます。 | ||||||
U-0126 | 109511-58-2 | sc-222395 sc-222395A | 1 mg 5 mg | $63.00 $241.00 | 136 | |
U0126は、MAPK/ERK経路におけるERKの上流にあるMEK1/2の阻害剤です。MAPK/ERK経路はPRB4などのタンパク質の活性を調節できるため、U0126による阻害は、ERKによる必要なリン酸化の欠如によりPRB4活性の低下につながります。 | ||||||
Wortmannin | 19545-26-7 | sc-3505 sc-3505A sc-3505B | 1 mg 5 mg 20 mg | $66.00 $219.00 $417.00 | 97 | |
Wortmanninは強力なPI3K阻害剤である。 LY294002と同様に、PI3Kを阻害することでWortmanninは間接的にAKTの活性化を低下させ、これはPRB4の活性化に必要である可能性がある。 したがって、WortmanninはAKT媒介のリン酸化を低下させることでPRB4を機能的に阻害し、これはPRB4の活性に不可欠である。 | ||||||
Rapamycin | 53123-88-9 | sc-3504 sc-3504A sc-3504B | 1 mg 5 mg 25 mg | $62.00 $155.00 $320.00 | 233 | |
ラパマイシンはmTOR阻害剤である。PI3K/AKT/mTOR経路の中心的な構成要素であるmTORを阻害することで、ラパマイシンはPRB4の完全な機能に必要なシグナル伝達を減少させることができる。これにより、この経路内の活性を妨げることでPRB4の機能が阻害される。 | ||||||
Bisindolylmaleimide I (GF 109203X) | 133052-90-1 | sc-24003A sc-24003 | 1 mg 5 mg | $103.00 $237.00 | 36 | |
Bisindolylmaleimide I はプロテインキナーゼ C (PKC) の選択的阻害剤です。 PKC は PRB4 などのタンパク質のリン酸化と活性化に関与しているため、その阻害は PRB4 活性の低下につながります。 | ||||||
Alsterpaullone | 237430-03-4 | sc-202453 sc-202453A | 1 mg 5 mg | $67.00 $306.00 | 2 | |
アルスターパウロンはサイクリン依存性キナーゼ阻害剤です。CDKを阻害することで、アルスターパウロンはPRB4を含む細胞周期によって制御されるタンパク質のリン酸化と活性化を防ぐことができます。 | ||||||