PRAME like-6阻害剤
一般的なPRAME like-6阻害剤としては、ゲフィチニブCAS 184475-35-2、トリコスタチンA CAS 58880-19-6、LY 294002 CAS 154447-36-6、U-0126 CAS 109511-58-2、ラパマイシンCAS 53123-88-9が挙げられるが、これらに限定されるものではない。
PRAME-like-6阻害剤は、PRAME-like-6タンパク質と相互作用するように設計された化学的クラスであり、PRAME-like-6タンパク質は、様々な生物学的プロセスにおけるその役割で知られているタンパク質のPRAME（Peferentially expressed Antigen in MElanoma）ファミリーのメンバーである。これらの阻害剤は、通常、PRAME様-6タンパク質の活性部位あるいはアロステリック部位に選択的に結合できる低分子であり、多くの場合、その活性を調節することになる。これらの阻害剤の正確な作用機序は、PRAME様-6タンパク質の構造に依存しており、このタンパク質は、他の分子との相互作用や、場合によっては細胞内での機能制御を可能にする特異的なドメインによって特徴付けられている。
PRAME-like-6阻害剤の設計は、標的タンパク質の分子構造を深く理解する必要がある高度なプロセスである。研究者はしばしば、X線結晶構造解析や核磁気共鳴（NMR）分光法などの技術を利用してタンパク質の3次元構造を解明し、それをもとに標的部位と相補的な形状や化学的性質を持つ阻害剤を開発する。このような阻害剤は通常、高い特異性を示し、他のタンパク質との相互作用を最小限に抑えてPRAME-like-6に結合し、オフターゲット効果を低減することを目指している。PRAME様-6阻害剤の開発には最適化のプロセスも含まれ、最初にヒットした化合物の化学構造を改変して、結合親和性、選択性、および溶解性や安定性などの全体的な物理化学的特性を改善する。このプロセスは反復的であり、クラス内で最も効果的な化合物を同定するために、多数の類似体の合成を伴うこともある。
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| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
Gefitinib | 184475-35-2 | sc-202166 sc-202166A sc-202166B sc-202166C | 100 mg 250 mg 1 g 5 g | $62.00 $112.00 $214.00 $342.00 | 74 | |
ゲフィチニブは、選択的表皮成長因子受容体（EGFR）チロシンキナーゼ阻害剤です。EGFRを阻害することで、PRAME like-6の活性化と安定化に関与している可能性があるシグナル伝達経路をダウンレギュレートし、機能抑制につながります。 | ||||||
Trichostatin A | 58880-19-6 | sc-3511 sc-3511A sc-3511B sc-3511C sc-3511D | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg 50 mg | $149.00 $470.00 $620.00 $1199.00 $2090.00 | 33 | |
トリコスタチンAは、ヒストン脱アセチル化酵素阻害剤です。クロマチン構造と遺伝子発現を変化させることにより、PRAME like-6のレベルと活性を間接的に制御する遺伝子の発現を調節することができます。 | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
LY294002はホスホイノシチド3キナーゼ（PI3K）の強力な阻害剤である。LY294002はPI3K/Aktシグナル伝達を阻害し、間接的にPRAME like-6の安定性と機能に影響を与える。 | ||||||
U-0126 | 109511-58-2 | sc-222395 sc-222395A | 1 mg 5 mg | $63.00 $241.00 | 136 | |
U0126はMEK阻害剤であり、MAPK/ERK経路を遮断します。この阻害により、PRAME like-6の発現または機能の調節に関与する可能性のある遺伝子の転写活性が低下する可能性があります。 | ||||||
Rapamycin | 53123-88-9 | sc-3504 sc-3504A sc-3504B | 1 mg 5 mg 25 mg | $62.00 $155.00 $320.00 | 233 | |
ラパマイシンはmTOR阻害剤であり、mTORC1シグナル伝達を抑制することができる。この作用により、タンパク質合成が減少し、間接的にPRAME like-6のようなタンパク質のレベルが低下する。 | ||||||
Bortezomib | 179324-69-7 | sc-217785 sc-217785A | 2.5 mg 25 mg | $132.00 $1064.00 | 115 | |
ボルテゾミブはプロテアソーム阻害剤であり、ユビキチン化タンパク質の分解を阻止することができる。このプロセスはタンパク質のターンオーバーを調節し、PRAME like-6の安定性を低下させる可能性がある。 | ||||||
Sorafenib | 284461-73-0 | sc-220125 sc-220125A sc-220125B | 5 mg 50 mg 500 mg | $56.00 $260.00 $416.00 | 129 | |
ソラフェニブはRAF、VEGFR、PDGFRなどを標的とするキナーゼ阻害剤である。これらのキナーゼを阻害することにより、PRAME like-6を安定化または活性化するシグナル伝達経路を減衰させることができる。 | ||||||
Nutlin-3 | 548472-68-0 | sc-45061 sc-45061A sc-45061B | 1 mg 5 mg 25 mg | $56.00 $212.00 $764.00 | 24 | |
Nutlin-3は、p53を活性化するMDM2アンタゴニストである。活性化されたp53は細胞周期の停止とアポトーシスを誘導し、PRAME like-6のようなタンパク質のレベルの低下をもたらす。 | ||||||
Imatinib | 152459-95-5 | sc-267106 sc-267106A sc-267106B | 10 mg 100 mg 1 g | $25.00 $117.00 $209.00 | 27 | |
イマチニブは、BCR-ABL、c-Kit、およびPDGFRを標的とするチロシンキナーゼ阻害薬です。これらのキナーゼを阻害することで、間接的にPRAME-like-6活性に好影響を与える経路のダウンレギュレーションにつながる可能性があります。 | ||||||
Staurosporine | 62996-74-1 | sc-3510 sc-3510A sc-3510B | 100 µg 1 mg 5 mg | $82.00 $150.00 $388.00 | 113 | |
スタウロスポリンは強力な非選択的プロテインキナーゼ阻害剤である。この幅広い作用により、PRAME like-6の活性化に不可欠な様々なシグナル伝達経路を停止させることができる。 | ||||||