PPP2R3A阻害剤は、主にPP2Aの広範な酵素複合体を標的とし、その活性に影響を与え、それによって様々な細胞プロセスに影響を与える。カンタリジンやオカダ酸のような化合物はPP2Aの古典的な阻害剤であり、タンパク質のセリン/スレオニン残基の脱リン酸化を阻害する。タウトマイシンもオカダ酸同様PP2Aの活性を阻害し、ルブラトキシンAやLB-100も同様である。これらの化学物質は、その起源や構造は様々であるが、いずれも細胞内のリン酸化ダイナミクスを変化させ、シグナル伝達、細胞周期の調節、さらにはアポトーシスにまで変化をもたらす。
さらに、Fostriecin、Calyculin A、Endothallも阻害剤として機能し、PP2A、ひいてはPPP2R3Aの機能を調節する化合物の種類をさらに増やしている。興味深いことに、CIP2A自体はタンパク質であるが、化学的な模倣物質や類似の作用を持つ化合物も影響を与える可能性がある。Cantharidinに含まれるNorcantharidinは、同様の阻害作用を持つ少し改良されたアプローチを提供する。Enzyme System IIとPerphenazineが含まれていることは、PP2A阻害が可能な分子の多様性を示している。
製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
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Cantharidin | 56-25-7 | sc-201321 sc-201321A | 25 mg 100 mg | $81.00 $260.00 | 6 | |
PP2Aの強力な阻害剤で、セリン/スレオニンの脱リン酸化を抑制する。 | ||||||
Okadaic Acid | 78111-17-8 | sc-3513 sc-3513A sc-3513B | 25 µg 100 µg 1 mg | $285.00 $520.00 $1300.00 | 78 | |
PP2Aを特異的に阻害し、酵素活性を阻害する。 | ||||||
LB-100 | 1632032-53-1 | sc-507368 | 10 mg | $330.00 | ||
PP2Aを阻害し、細胞周期とアポトーシスに影響を及ぼす低分子化合物。 | ||||||
Fostriecin | 87860-39-7 | sc-202160 | 50 µg | $260.00 | 9 | |
細胞内でのPP2Aの機能に影響を与えるホスファターゼ阻害剤。 | ||||||
Calyculin A | 101932-71-2 | sc-24000 sc-24000A sc-24000B sc-24000C | 10 µg 100 µg 500 µg 1 mg | $160.00 $750.00 $1400.00 $3000.00 | 59 | |
PP2Aの活性を阻害し、細胞のリン酸化を変化させる化合物。 | ||||||
Endothall | 145-73-3 | sc-201325 sc-201325A | 20 mg 100 mg | $48.00 $199.00 | 1 | |
PP2Aの阻害剤として機能し、その酵素作用を変化させる。 | ||||||
Norcantharidin | 29745-04-8 | sc-280719 | 5 g | $111.00 | 2 | |
カンタリジンの誘導体で、細胞内のPP2A活性を阻害する。 | ||||||
Perphenazine | 58-39-9 | sc-208161 | 100 mg | $190.00 | ||
抗精神病薬でありながら、ある特定の状況ではPP2Aを阻害することが観察されている。 |