PPP1R3G アクチベーター

一般的なPPP1R3G活性化剤としては、フォルスコリンCAS 66575-29-9、IBMX CAS 28822-58-4、オカダ酸CAS 78111-17-8、カリンクリンA CAS 101932-71-2、シロスタミド（OPC 3689） CAS 68550-75-4などが挙げられるが、これらに限定されない。

PPP1R3Gの化学的活性化因子は、主に環状ヌクレオチドレベルの調節とそれに続くプロテインキナーゼの活性化に関与する様々な経路を通じて、PPP1R3Gの活性化につながる細胞内事象のカスケードを開始することができる。合成カテコールアミンであるイソプロテレノールは、アデニル酸シクラーゼ活性を刺激し、環状アデノシン一リン酸（cAMP）の細胞内濃度を上昇させる。cAMPの上昇は、PPP1R3Gをリン酸化するキナーゼであるプロテインキナーゼA（PKA）を活性化し、PPP1R3Gの活性化につながる。ジテルペンの一種であるフォルスコリンは、受容体との相互作用とは無関係にアデニル酸シクラーゼを直接活性化し、cAMPレベルを上昇させ、PKA活性をさらに促進し、PPP1R3Gに対する同様の下流効果をもたらす。

別の面では、ホスホジエステラーゼ（PDE）は環状ヌクレオチドレベルの調節に重要な役割を果たしており、様々な化合物によるその阻害は、間接的にPPP1R3Gの活性化につながる可能性がある。IBMX、シルデナフィル、シロスタミド、ザプリナスト、アナグレリド、ジピリダモール、ビンポセチン、ロリプラムなどの化合物はすべて異なるPDEを阻害し、阻害剤の特異性に応じて、cAMPまたは環状グアノシン一リン酸（cGMP）のレベルを上昇させる。環状ヌクレオチドの増加は、PKAまたはプロテインキナーゼG（PKG）の活性を高め、PKGはリン酸化によってPPP1R3Gを活性化する。さらに、オカダ酸やカリクリンAのようなある種の毒素は、細胞内のホスファターゼ活性の全体的なバランスに影響を与える。他のホスファターゼを阻害することで、標的の脱リン酸化が減少し、PPP1R3Gの活性化に有利な生化学的環境を作り出し、PPP1R3Gを活性状態に維持することができる。これらの化学的活性化因子は、細胞内シグナル伝達経路に影響を与えることで、PPP1R3Gの活性化を確実にし、細胞内プロセスにおけるPPP1R3Gの役割を組織化する。