Ppnx阻害剤とは、Ppnxという略語で知られる特定の酵素または酵素群を標的とし、その活性を阻害する化合物の一群を指す。酵素は体内の化学反応を促進する生物学的触媒であり、様々な代謝経路において重要な役割を果たすことが多い。Ppnx阻害剤によってこれらの酵素を阻害すると、これらの酵素が関与する特定の生化学的経路を調節することになる。各酵素には固有の活性部位があり、酵素が作用する分子である基質が結合して化学変化を起こす部位である。Ppnx阻害剤はこの活性部位に適合するように設計されており、通常の基質の結合やプロセッシングを効果的に阻害する。あるいは、酵素上の別の部位に結合し、酵素の活性を低下させるような構造変化を引き起こすこともある。
Ppnx阻害剤の設計と開発には、酵素の構造とそれが反応を触媒するメカニズムを深く理解することが必要である。科学者たちは、X線結晶構造解析やNMR分光法などの様々な技術を用いて、酵素の三次元構造を決定する。この情報があれば、潜在的な結合部位を特定し、酵素に対して高い特異性と親和性を持つ阻害剤を設計することができる。Ppnx阻害剤の特異性は、阻害剤が不注意に他の酵素に結合して阻害し、望ましくない結果をもたらすオフターゲット効果を最小限に抑えるために最も重要である。阻害剤の親和性は、酵素に結合する天然基質とどれだけ効果的に競合できるかを決定し、酵素活性の低下の程度に影響する。阻害剤として、これらの化合物はしばしばその阻害定数によって特徴づけられ、これは効力の尺度であり、値が小さいほど効力が高いことを示す。Ppnx阻害剤の開発は複雑なプロセスであり、有効性と選択性を改良するために、設計、合成、試験を繰り返す必要がある。
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製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
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Triciribine | 35943-35-2 | sc-200661 sc-200661A | 1 mg 5 mg | $102.00 $138.00 | 14 | |
トリシクリビンは、Aktシグナル伝達経路の特異的阻害剤です。Aktの阻害は下流の標的のリン酸化を減少させ、Akt経路の下流のエフェクターである場合、Ppnxの活性と安定性を減少させる可能性があります。 | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
LY294002は、Aktの上流で作用するホスホイノシチド3-キナーゼ(PI3K)の強力な阻害剤です。PI3Kを阻害することで、LY294002はAktの活性化を防ぎ、その結果、PpnxがPI3K/Akt経路の下流で機能している場合には、Ppnx活性を低下させる可能性があります。 | ||||||
PD 98059 | 167869-21-8 | sc-3532 sc-3532A | 1 mg 5 mg | $39.00 $90.00 | 212 | |
PD98059は、MAPK/ERK経路の一部である、マイトジェン活性化プロテインキナーゼキナーゼ(MEK)の選択的阻害剤です。MEKを阻害することで、PD98059はERK活性を低下させ、MAPK/ERKシグナル伝達カスケードによって調節されている場合、Ppnxをダウンレギュレートする可能性があります。 | ||||||
Rapamycin | 53123-88-9 | sc-3504 sc-3504A sc-3504B | 1 mg 5 mg 25 mg | $62.00 $155.00 $320.00 | 233 | |
ラパマイシンはmTOR阻害剤であり、細胞の成長と生存に関与するmTORC1経路を遮断することができます。PpnxがmTORシグナル伝達経路によって制御されているか、あるいはその一部である場合、ラパマイシンはその活性を減少させることになります。 | ||||||
SB 203580 | 152121-47-6 | sc-3533 sc-3533A | 1 mg 5 mg | $88.00 $342.00 | 284 | |
SB203580はp38 MAPKの阻害剤です。 p38 MAPKの阻害は、このキナーゼによって制御される下流タンパク質の活性低下につながります。 Ppnxが基質であるか、あるいはp38 MAPKによって制御されている場合、SB203580はPpnx活性の低下につながります。 | ||||||
U-0126 | 109511-58-2 | sc-222395 sc-222395A | 1 mg 5 mg | $63.00 $241.00 | 136 | |
U0126はMEK1およびMEK2の両方に対する選択的阻害剤です。これらのキナーゼを阻害することで、U0126はERK1/2の活性化を阻害します。PpnxがMAPK/ERK経路の影響を受ける場合、U0126は間接的にPpnxの活性を阻害する可能性があります。 | ||||||
Wortmannin | 19545-26-7 | sc-3505 sc-3505A sc-3505B | 1 mg 5 mg 20 mg | $66.00 $219.00 $417.00 | 97 | |
Wortmanninは、強力かつ不可逆的なPI3K阻害剤です。PI3Kの阻害はAkt経路の遮断につながります。PpnxがAkt基質であるか、またはPI3K/Akt経路によって制御されている場合、WortmanninはPpnxの活性を低下させます。 | ||||||
SP600125 | 129-56-6 | sc-200635 sc-200635A | 10 mg 50 mg | $65.00 $267.00 | 257 | |
SP600125はc-Jun N末端キナーゼ(JNK)の阻害剤です。JNKの阻害はc-Junのリン酸化と活性の低下につながり、下流の標的遺伝子の転写に影響を及ぼす可能性があります。Ppnxの発現がJNKによって制御されている場合、SP600125はPpnxの活性を阻害することになります。 | ||||||
Y-27632, free base | 146986-50-7 | sc-3536 sc-3536A | 5 mg 50 mg | $182.00 $693.00 | 88 | |
Y-27632は、Rho-associated、coiled-coil containing protein kinase(ROCK)の選択的阻害剤です。Ppnxの活性がRho/ROCK経路を介して媒介される場合、Y-27632によるROCKの阻害はPpnxの活性を低下させることになります。 | ||||||
Bortezomib | 179324-69-7 | sc-217785 sc-217785A | 2.5 mg 25 mg | $132.00 $1064.00 | 115 | |
ボルテゾミブはプロテアソーム阻害剤です。プロテアソームを阻害することで、ユビキチン標識タンパク質の分解を妨げます。Ppnxがプロテアソーム分解によって制御されている場合、ボルテゾミブは制御タンパク質の安定化によりPpnxシグナル伝達を変化させる可能性があります。 |