PP2A-Cα阻害剤

オカダ酸は、海洋生物の毒素であり、強力かつ選択的なPP2A阻害剤である。オカダ酸はPP2Aの触媒サブユニットに結合することで、そのホスファターゼ活性を阻害し、リン酸化基質の蓄積を引き起こす。この阻害は、PP2A依存性の細胞プロセスおよびシグナル伝達経路の研究に貴重なツールを提供する。

カンタリジンは、PP2Aの阻害剤として作用する天然毒素である。PP2Aの触媒サブユニットと複合体を形成することで、カンタリジンはPP2Aのホスファターゼ活性を阻害し、基質の過リン酸化を引き起こす。カンタリジンによる阻害は、細胞プロセスにおけるPP2Aの調節的役割に関する洞察をもたらし、その分子メカニズムのさらなる研究の基礎を提供する。

LB-100は、PP2Aを選択的に阻害する合成低分子である。PP2Aの触媒サブユニットに結合することで、LB-100はPP2Aのホスファターゼ活性を阻害し、リン酸化タンパク質の蓄積を促す。LB-100によるPP2Aの標的阻害は、PP2A依存性の細胞プロセスや経路を正確に調査する手段を提供し、細胞制御におけるその役割の理解に貢献する。

抗精神病薬であるペルフェナジンは、PP2A活性に間接的に影響を与える。ペルフェナジンはPP2AサブユニットB55αの発現を増加させることで、活性型PP2Aホロ酵素の集合を促進する。この間接的な調節は、PP2A機能の制御メカニズムと、細胞プロセスおよびシグナル伝達事象への影響に関する洞察を提供する。

OA-NO2は、オカダ酸のニトロ誘導体であり、PP2Aの選択的阻害剤である。オカダ酸と同様に、OA-NO2はPP2Aの触媒サブユニットに結合し、そのホスファターゼ活性を阻害する。OA-NO2による選択的阻害は、細胞プロセスおよびシグナル伝達経路におけるPP2Aの特定の役割を調査するためのツールを提供し、その調節機能のより深い理解に貢献する。

GW5074は、MEKK1（マイトジェン活性化プロテインキナーゼキナーゼキナーゼ）の選択的阻害剤であり、間接的にPP2Aに影響を与える。MEKK1を阻害することで、GW5074は下流のシグナル伝達経路の活性化を調節し、潜在的にPP2Aが制御する細胞プロセスに影響を与える。この間接的な調節は、シグナル伝達カスケードとPP2Aが媒介する細胞応答の間のクロストークを研究するためのツールを提供する。

FTY720 PhosphateはFTY720（フィンゴリモド）のリン酸化型であり、間接的にPP2A活性を調節する。内因性PP2A阻害因子の発現を調節することで、FTY720 PhosphateはPP2Aの活性化を促進する。この間接的な調節は、PP2A活性を制御する複雑なメカニズムと、細胞プロセスおよびシグナル伝達カスケードへの影響に関する洞察を提供する。