Date published: 2025-11-27

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PP2A-B72/B130阻害剤

一般的なPP2A-B72/B130阻害剤としては、Cantharidin CAS 56-25-7、Endothall CAS 145-73-3、Okadaic Acid CAS 78111-17-8、Calyculin A CAS 101932-71-2およびTunicamycin CAS 11089-65-9が挙げられるが、これらに限定されない。

PP2A-B72/B130阻害剤は、PP2A-B72およびPP2A-B130として知られる細胞内の特定のタンパク質複合体を標的とする化合物の一群に属する。これらのタンパク質複合体は、主に標的タンパク質の脱リン酸化に関与することで、様々な細胞内プロセスの制御に重要な役割を果たしている。脱リン酸化は可逆的な翻訳後修飾であり、特定のアミノ酸残基からリン酸基を除去することによってタンパク質の活性と機能を制御する。PP2A-B72とPP2A-B130は、プロテインホスファターゼ2A(PP2A)の制御サブユニットであり、真核細胞に存在するよく知られたセリン/スレオニンホスファターゼ酵素である。PP2A-B72/B130の阻害は、様々な細胞経路や機能に影響を与える可能性があるため、細胞生物学や分子薬理学の分野で大きな関心を集めている。

PP2A-B72/B130阻害剤は、これらの制御サブユニットの機能を特異的に破壊するように設計されており、PP2A活性の調節不全をもたらす。PP2Aの触媒サブユニットへのPP2A-B72/B130の結合を阻害することにより、これらの化合物はPP2A酵素の基質特異性と基質脱リン酸化動態を変化させることができる。その結果、様々なシグナル伝達経路、細胞周期の進行、外的刺激に対する細胞の応答などに広範な影響を及ぼす可能性がある。PP2A-B72/B130阻害剤の詳細な作用機序や構造的特徴は、化合物によって異なるかもしれないが、共通の目的は、PP2Aホロ酵素内でのPP2A-B72とPP2A-B130の正常な制御的役割を阻害することであり、それによって研究者は、これらの制御的サブユニットが関与する生理学的および病理学的プロセスを研究するための貴重なツールを得ることができる。これらの阻害剤は、細胞生物学の新たな知見を発見する可能性を秘めており、最終的には細胞機能を操作する新たな戦略の開発につながるかもしれない。

関連項目

製品名CAS #カタログ #数量価格引用文献レーティング

Cantharidin

56-25-7sc-201321
sc-201321A
25 mg
100 mg
$81.00
$260.00
6
(1)

カンタリジンは、触媒サブユニットに結合することでPP2Aを強力かつ選択的に阻害し、PPP2R3Aを含むPP2A複合体に影響を与える可能性がある。

Endothall

145-73-3sc-201325
sc-201325A
20 mg
100 mg
$48.00
$199.00
1
(1)

エンドソールは天然基質と競合することでPP2Aの活性を阻害し、間接的にホロ酵素内のPPP2R3Aサブユニットの活性を変化させる可能性がある。

Okadaic Acid

78111-17-8sc-3513
sc-3513A
sc-3513B
25 µg
100 µg
1 mg
$285.00
$520.00
$1300.00
78
(4)

オカダ酸はPP2Aの触媒サブユニットに結合してPP2Aを阻害する毒素であり、PPP2R3Aの制御作用を修飾する可能性がある。

Calyculin A

101932-71-2sc-24000
sc-24000A
sc-24000C
10 µg
100 µg
1 mg
$160.00
$750.00
$3000.00
59
(3)

海洋生物由来のカリンクリンAはPP2Aを阻害するため、PP2A複合体におけるPPP2R3Aの制御機能に影響を与える可能性がある。

Tunicamycin

11089-65-9sc-3506A
sc-3506
5 mg
10 mg
$169.00
$299.00
66
(3)

ツニカマイシンはPP2Aを阻害し、PP2Aホロ酵素のホスファターゼ活性を変化させることにより、間接的にPPP2R3Aに影響を与える可能性がある。

Fostriecin

87860-39-7sc-202160
50 µg
$260.00
9
(1)

Fostriecinは、他のホスファターゼよりもPP2Aを選択的に阻害し、PP2A複合体中のPPP2R3Aの機能ダイナミクスを変化させる可能性がある。

Norcantharidin

29745-04-8sc-280719
5 g
$111.00
2
(0)

ノルカンタリジンは、PP2Aに対して阻害活性を持つカンタリジンの脱メチル化アナログであり、PPP2R3Aの制御的役割に影響を与える可能性がある。

LB-100

1632032-53-1sc-507368
10 mg
$330.00
(0)

LB-100はPP2Aの低分子阻害剤であり、PP2A複合体内のPPP2R3Aの制御機能に影響を及ぼす可能性がある。