PP11 アクチベーター

一般的なPP11活性化剤としては、PMA CAS 16561-29-8、フォルスコリンCAS 66575-29-9、オカダ酸CAS 78111-17-8、イオノマイシンCAS 56092-82-1、カリンクリンA CAS 101932-71-2などが挙げられるが、これらに限定されるものではない。

PP11の化学的活性化物質には、さまざまな生化学的経路を通じて活性化を開始できる多様な分子が含まれる。フォルボール12-ミリスチン酸13-アセテート（PMA）はそのような活性化因子の一つであり、様々な細胞応答において極めて重要な酵素ファミリーであるプロテインキナーゼC（PKC）を標的とする。PKCはPP11を直接リン酸化し、その活性を調節することができる。同様に、フォルスコリンは細胞内のcAMPレベルを上昇させることでPP11を活性化することができ、その結果、cAMP依存性プロテインキナーゼが活性化され、PP11をリン酸化して活性化することができる。オカダ酸は、プロテインホスファターゼ1および2Aを阻害することにより、タンパク質の脱リン酸化を防ぎ、PP11を活性化されたリン酸化状態に維持する。

カルシウムイオノフォアであるイオノマイシンとA23187は、細胞内カルシウム濃度を上昇させ、PP11をリン酸化し活性化するカルシウム依存性プロテインキナーゼを活性化する。同様に、タプシガルギンはSERCAポンプを阻害することによってカルシウムのホメオスタシスを破壊し、PP11の活性化に至る細胞内シグナルのカスケードを引き起こす。脂質のセカンドメッセンジャーであるホスファチジン酸は、脂質シグナル伝達経路においてPKCを介してPP11を活性化することができる。アラキドン酸は、その代謝産物であるエイコサノイドを介して、PP11の活性化につながるシグナル伝達経路を開始することもできる。アニソマイシンは、細胞ストレス応答の一部としてストレス活性化プロテインキナーゼを活性化することにより、PP11の活性化に寄与する可能性がある。化学的活性化因子のリストをさらに広げると、タンパク質リン酸化酵素を阻害するカリキュリンAの役割は、PP11を含むいくつかのタンパク質のリン酸化亢進とそれに続く活性化をもたらす。最後に、上皮成長因子（EGF）はその受容体に結合し、MAPK/ERK経路を引き起こし、PP11を含む複数のタンパク質の活性化につながる可能性があり、細胞外シグナルと細胞内酵素活性の間の複雑な相互作用を浮き彫りにしている。