PMCA2阻害剤
一般的なPMCA2阻害剤としては、ルテニウムレッドCAS 11103-72-3、CGP 37157 CAS 75450-34-9、KB-R7943 MESYLATE CAS 182004-65-5、オルトバナジン酸ナトリウムCAS 13721-39-6、ベラパミルCAS 52-53-9が挙げられるが、これらに限定されない。
PMCA2阻害剤は、血漿膜カルシウムATPアーゼ2（PMCA2）ポンプを標的としてその活性を阻害するように設計された化学化合物の一種である。PMCA2は、細胞外液から細胞質ゾルにカルシウムイオン（Ca²⁺）を押し出すことでカルシウムの恒常性を維持するカルシウムポンプであるPMCAファミリーのアイソフォームのひとつです。PMCA2は、脳、内耳、特定の分泌細胞など、正確なカルシウム制御を必要とする組織で高度に発現しています。PMCA2を阻害することで、研究者はこれらの細胞におけるカルシウム流出を調節し、厳密に制御された細胞内カルシウム濃度のバランスを崩すことができます。これにより、科学者は、カルシウム処理の変化が、シグナル伝達、膜動態、カルシウム依存性酵素活性などの細胞プロセスにどのような影響を与えるかを研究することができます。PMCA2阻害剤の分子メカニズムは、通常、ATP依存性カルシウム輸送機能に不可欠な触媒ドメインや調節領域などのポンプ上の特定部位への結合を伴います。これらの阻害剤は、カルシウムイオン排出を促す構造変化に必要なATPの加水分解を妨げるか、あるいはポンプの活性部位へのカルシウムイオンの結合を阻害することで作用する可能性があります。 PMCA2の機能を妨げる阻害剤は、細胞生理学におけるカルシウムシグナル伝達の複雑な役割を解明する上で貴重なツールとなります。 特に、PMCA2阻害剤は、神経細胞の活動、シナプス可塑性、カルシウム依存性シグナル伝達経路などのプロセスにおけるカルシウム制御の重要性を研究者が調査する上で役立ちます。PMCA2の阻害を通じて、科学者はカルシウムの恒常性の乱れが細胞機能にどのような影響を及ぼすか、またカルシウム依存性プロセスを含むより広範な生理学的メカニズムにどのように寄与するかを理解することができます。
| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
Ruthenium red | 11103-72-3 | sc-202328 sc-202328A | 500 mg 1 g | $184.00 $245.00 | 13 | |
ルテニウムレッドは、PMCA2の特異的阻害剤ではないが、カルシウム恒常性への潜在的な影響を考慮して本試験に含めた。これは、さまざまなカルシウムポンプおよびチャネルの一般的な阻害剤として作用する。カルシウム輸送システムへの干渉は、細胞内カルシウムレベルを変化させることで間接的にPMCA2活性に影響を与える可能性がある。 | ||||||
CGP 37157 | 75450-34-9 | sc-202097 sc-202097A | 5 mg 25 mg | $113.00 $454.00 | 3 | |
CGP-37157はミトコンドリアのNa+/Ca2+交換阻害剤であり、間接的にPMCA2の機能に影響を及ぼす可能性があります。ミトコンドリアのカルシウム処理に影響を与えることで、CGP-37157は細胞全体のカルシウムバランスに影響を及ぼし、PMCA2媒介カルシウム排出の変化につながる可能性があります。 | ||||||
KB-R7943 MESYLATE | 182004-65-5 | sc-202681 | 10 mg | $157.00 | 4 | |
KB-R7943はナトリウム/カルシウム交換輸送体（NCX）阻害剤であり、間接的にPMCA2の機能を調節します。ナトリウムとカルシウムのフラックスのバランスに影響を与えることで、KB-R7943は細胞質カルシウムレベルに影響を与え、PMCA2媒介カルシウム排出に影響を与える可能性があります。 | ||||||
Sodium Orthovanadate | 13721-39-6 | sc-3540 sc-3540B sc-3540A | 5 g 10 g 50 g | $45.00 $56.00 $183.00 | 142 | |
PMCA2の調節における潜在的な役割を考慮して、タンパク質チロシンホスファターゼ（PTP）阻害剤であるオルトバナジン酸ナトリウムが含まれている。PTPはシグナル伝達経路に影響を及ぼし、それがPMCA2活性に影響を与える可能性がある。オルトバナジン酸ナトリウムのPMCA2に対する間接的な影響は、チロシンリン酸化事象を介した潜在的な調節リンクを示唆している。 | ||||||
Verapamil | 52-53-9 | sc-507373 | 1 g | $367.00 | ||
カルシウムチャネル遮断薬であるベラパミルは、PMCA2機能への間接的な影響を考慮して含まれています。ベラパミルは、電位依存性チャネルを介したカルシウム流入を減少させることで、細胞全体のカルシウム負荷に影響を与え、PMCA2を介したカルシウム排出に影響を与える可能性があります。 | ||||||
SK&F 96365 | 130495-35-1 | sc-201475 sc-201475B sc-201475A sc-201475C | 5 mg 10 mg 25 mg 50 mg | $101.00 $155.00 $389.00 $643.00 | 2 | |
SKF-96365は一過性受容体電位（TRP）チャネル阻害剤であり、間接的にPMCA2の機能に影響を与える。TRPチャネルを介したカルシウム流入を調節することで、SKF-96365は細胞内のカルシウム濃度を変化させ、PMCA2を介したカルシウム排出の必要性を変化させる可能性がある。 | ||||||
2-APB | 524-95-8 | sc-201487 sc-201487A | 20 mg 100 mg | $27.00 $52.00 | 37 | |
2-APBは、IP3受容体（IP3R）阻害剤であり、間接的にPMCA2に影響を与える。IP3Rを介した細胞内貯蔵庫からのカルシウム放出を調節することで、2-APBは細胞全体のカルシウム動態に影響を与え、PMCA2を介したカルシウム排出の必要性を変化させる可能性がある。 | ||||||