KB-R7943 MESYLATE の分子構造、CAS番号: 182004-65-5
KB-R7943 MESYLATE (CAS 182004-65-5)
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別名:
2-[2-[4-(4-Nitrobenzyloxy)phenyl]ethyl]isothiourea mesylate
アプリケーション:
KB-R7943 MESYLATEは、強力かつ選択的なNCKX阻害剤です
CAS 番号:
182004-65-5
純度:
≥98%
分子量:
427.49
分子式:
C16H17N3O3S•CH4SO3
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KB-R7943メシル酸塩は、NCX1を発現する細胞におけるNa+/Ca2+交換の逆モードの細胞透過性で強力な選択的NCKX阻害剤である。NCX1はNa+/Ca2+交換体であり、主に心臓のサルコレマ、脳、腎臓、肝臓、膵臓、骨格筋、胎盤、肺に発現している。NCX1の発現は、ヒト心不全や他の動物心不全モデルで上昇する。KB-R7943は、内向きおよび外向きのNa+/Ca2+交換を用量依存的に可逆的に阻害するが、外向きの交換をより強力に阻害する。Na+/Ca2+に対して非競合的であり、ラット培養小脳顆粒ニューロンにおいてグルタミン酸興奮毒性に対する神経保護作用を示した。KB-R7943は、ウサギの虚血再灌流心臓傷害モデルにおいて、虚血と再灌流の両方に伴う心室不整脈（頻脈と細動）をほぼ完全に抑制した。KB-R7943はまた、一過性受容体電位チャネル（TRPC）TRPC3、TRPC5およびTRPC6の強力な遮断薬でもある。KB-R7943メシレートは、NCX1、NCX2、NCX3およびCCDC109の阻害剤である。KB-R7943メシレートは、カルシウムイオンの細胞外への排出を担うナトリウム／カルシウム交換体のリバースモードを特異的に阻害する。
KB-R7943 MESYLATE (CAS 182004-65-5) 参考文献
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- Na+/Ca2+交換阻害剤KB-R7943はTRPCチャネルを強力に遮断する。 | Kraft, R. 2007. Biochem Biophys Res Commun. 361: 230-6. PMID: 17658472
- Na+/Ca2+交換体阻害剤KB-R7943は, 化学感覚伝達に関与する非選択的カチオンチャネルを遮断する。 | Pezier, A., et al. 2009. J Neurophysiol. 101: 1151-9. PMID: 19118110
- Na+/Ca2+交換阻害剤2-(2-(4-ニトロベンジルオキシ)フェニル)エチル)イソチオ尿素メタンスルホン酸塩(KB-R7943)は, リアノジン受容体1型(RyR1)および2型(RyR2)チャネルも遮断する。 | Barrientos, G., et al. 2009. Mol Pharmacol. 76: 560-8. PMID: 19509218
- KB-R7943の慢性投与は心臓NCX1のアップレギュレーションを誘導する。 | Xu, L., et al. 2009. J Biol Chem. 284: 27265-72. PMID: 19661061
- グルタミン酸興奮毒性に対するKB-R7943の神経保護効果は, 軽度のミトコンドリア脱分極に関連している。 | Storozhevykh, TP., et al. 2010. Neurochem Res. 35: 323-35. PMID: 19771515
- KB-R7943は, 高グルコース誘導性の内皮ICAM-1発現および単球-内皮接着を阻害する。 | Li, J., et al. 2010. Biochem Biophys Res Commun. 392: 516-9. PMID: 20096662
- NCX1の高可変イントロン領域は短い挿入-欠失多型に富み, 心血管形質との関連を示した。 | Kepp, K., et al. 2010. BMC Med Genet. 11: 15. PMID: 20109173
- KB-R7943によるナトリウム-カルシウム交換の阻害：トランスフェクトしたチャイニーズハムスター卵巣細胞におけるドデシルアミンとスフィンゴシン。 | Condrescu, M. and Reeves, JP. 2010. Cell Calcium. 47: 404-11. PMID: 20206994
- β細胞ナトリウム・カルシウム交換の阻害は, グルコース依存性の細胞質カルシウムの上昇とインスリン分泌を促進する。 | Hamming, KS., et al. 2010. Diabetes. 59: 1686-93. PMID: 20413506
- KB-R7943による心臓ATP依存性カリウム電流の阻害。 | Abramochkin, DV. and Vornanen, M. 2014. Comp Biochem Physiol A Mol Integr Physiol. 175: 38-45. PMID: 24845199
- 新規イソチオ尿素誘導体は, NCX1を発現する細胞において, Na+/Ca2+交換のリバースモードを選択的に阻害する。 | Iwamoto, T., et al. 1996. J Biol Chem. 271: 22391-7. PMID: 8798401
- モルモット心室細胞におけるNa+/Ca2+交換電流の新規アンタゴニスト, No.7943。 | Watano, T., et al. 1996. Br J Pharmacol. 119: 555-63. PMID: 8894178
の阻害剤である：
CBARA1 (MICU1), CCDC109, CCDC109B, CCDC90A, NCKX, NCKX1, NCKX5, NCX1, NCX2, NCX3, NHE-4, phospholamban, PMCA2, RIC-8B, sorcin.のアクティベーター：
IκB-α, NCX1, Tescalcin.注文情報
| 製品名 | カタログ # | 単位 | 価格 | 数量 | お気に入り | |
KB-R7943 MESYLATE, 10 mg | sc-202681 | 10 mg | $157.00 |