CGP 37157 の分子構造、CAS番号: 75450-34-9
CGP 37157 (CAS 75450-34-9)
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別名:
7-Chloro-5-(2-chlorophenyl)-1,5-dihydro-4,1-benzothiazepin-2(3H)-one
アプリケーション:
CGP 37157は、ミトコンドリアのNa+/Ca2+交換体の強力な阻害剤として作用するベンゾチアゼピン化合物です
CAS 番号:
75450-34-9
純度:
98%
分子量:
324.20
分子式:
C15H11Cl2NOS
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CGP 37157はクロナゼパムから誘導されたベンゾチアゼピン系化合物で、ミトコンドリアのNCX（Na+/Ca2+交換体）を選択的かつ強力に阻害することが報告されている。CGP 37157は電位依存性Ca2+チャネルを直接阻害し、ミトコンドリアのCa2+流出を阻害することが報告されている。CGP 37157は、線条筋のリアノジン受容体チャネルを活性化し、SERCA（筋小胞体Ca2+ ATPase）を阻害することが示されている。さらに、CGP 37157によるミトコンドリアNCX（Na+/Ca2+交換体）の阻害が、ラットの膵島におけるインスリン分泌とATP合成を上昇させることも明らかにされている。
CGP 37157 (CAS 75450-34-9) 参考文献
- 中枢神経細胞におけるミトコンドリアのCa(2+)輸送の薬理学的研究：ミトコンドリアのNa(+)-Ca(2+)交換体阻害剤CGP-37157を用いた研究。 | Scanlon, JM., et al. 2000. Cell Calcium. 28: 317-27. PMID: 11115371
- 7-クロロ-3,5-ジヒドロ-5-フェニル-1H-4,1-ベンゾチアゼピン-2-オン（CGP-37157）によるイヌ（NCX1.1）およびショウジョウバエ（CALX1.1）のNa(+)-Ca(2+)交換体の阻害。 | Omelchenko, A., et al. 2003. J Pharmacol Exp Ther. 306: 1050-7. PMID: 12808003
- 小脳顆粒細胞におけるミトコンドリア型Na(+)/Ca(2+)交換阻害剤7-chloro-5-(2-chlorophenyl)-1,5-dihydro-4,1-benzothiazepin-2(3H)-one(CGP-37157)による形質膜Na(+)/Ca(2+)交換阻害作用。 | Czyz, A. and Kiedrowski, L. 2003. Biochem Pharmacol. 66: 2409-11. PMID: 14637198
- ラット心房筋細胞におけるミトコンドリアNa+-Ca2+交換阻害剤CGP-37157によるL型Ca2+チャネルの阻害。 | Thu, le T., et al. 2006. Eur J Pharmacol. 552: 15-9. PMID: 17054940
- ヒトおよびマウスのβ細胞における電位依存性Ca(2+)流入とインスリン分泌は, ミトコンドリアのNa(+)/Ca(2+)交換阻害剤CGP-37157によって障害される。 | Luciani, DS., et al. 2007. Eur J Pharmacol. 576: 18-25. PMID: 17719029
- イノシトール-1,4,5-三リン酸感受性レセプターによるカルシウム放出は, ミトコンドリアのカルシウム取り込み阻害によって阻害される。 | Chalmers, S. and McCarron, JG. 2009. Cell Calcium. 46: 107-13. PMID: 19577805
- CGP-37157は, 筋小胞体Ca²+ATPaseを阻害し, 筋のリアノジン受容体チャネルを活性化する。 | Neumann, JT., et al. 2011. Mol Pharmacol. 79: 141-7. PMID: 20923851
- 心筋細胞由来H9c2細胞における形質細胞ナトリウム・カルシウム交換体とミトコンドリアナトリウム・カルシウム交換体の薬理学的識別。 | Namekata, I., et al. 2015. Biol Pharm Bull. 38: 147-50. PMID: 25744471
- 心不全におけるミトコンドリアのカルシウム処理と活性酸素を標的とする。 | Dietl, A. and Maack, C. 2017. Curr Heart Fail Rep. 14: 338-349. PMID: 28656516
- ブタの虚血再灌流モデルにおいて, ミトコンドリアのNa+/Ca2+交換体を薬理学的に阻害すると心室性不整脈が抑制される。 | Sventzouri, S., et al. 2018. Hellenic J Cardiol. 59: 217-222. PMID: 29292245
- カンナビジオールとKLS-13019の薬理学的比較。 | Brenneman, DE., et al. 2018. J Mol Neurosci. 66: 121-134. PMID: 30109468
- マウス洞房結節細胞における局所的カルシウム放出に対するミトコンドリアの影響。 | Takeda, Y. and Matsuoka, S. 2022. J Mol Cell Cardiol. 164: 42-50. PMID: 34826768
- ベンゾチアゼピンCGP-37157による心臓ミトコンドリアのNa(+)-Ca2+交換阻害の選択性。 | Cox, DA., et al. 1993. J Cardiovasc Pharmacol. 21: 595-9. PMID: 7681905
- ラット無傷単心筋細胞におけるクロナゼパムによるミトコンドリアカルシウム流出抑制とNADH産生への影響。 | Griffiths, EJ., et al. 1997. Cell Calcium. 21: 321-9. PMID: 9160168
- CGP37157は培養ラット後根神経節ニューロンのミトコンドリアCa2+ホメオスタシスを調節する。 | Baron, KT. and Thayer, SA. 1997. Eur J Pharmacol. 340: 295-300. PMID: 9537826
の阻害剤である：
β′-COP, BSPII, C8β, CBARA1 (MICU1), CCDC109A, CCDC109B, CCDC90A, connexin 33, hippocalcin, Na+/K+-ATPase β3, NCX, NCX2, Olfr370, Olfr936, PMCA2, RyR-1, SERCA, SERCA2, SLN, smoothelin, Tom40B.のアクティベーター：
ATPAF1, CaBP5, CALHM2, Gm5849, Junctional SR Marker, Junctophilin-1, KCNMB3, NCX1, NCX3, phospholamban, Tom70.注文情報
| 製品名 | カタログ # | 単位 | 価格 | 数量 | お気に入り | |
CGP 37157, 5 mg | sc-202097 | 5 mg | $113.00 | |||
CGP 37157, 25 mg | sc-202097A | 25 mg | $454.00 |