PLA2G4B アクチベーター

一般的な PLA2G4B 活性化剤には、アラキドン酸（20:4, n-6）CAS 506-32-1、L-α-リゾホスファチジルコリン（卵黄由来）CAS 9008- 30-4、リゾホスファチジン酸 CAS 325465-93-8、ホスファチジル-L-セリン CAS 51446-62-9、および PAF C-16 CAS 74389-68-7。

PLA2G4Bの化学的活性化因子は、主にその触媒作用のための基質を提供することによって、様々な形で酵素に関与することができる。例えばアラキドン酸は、PLA2G4Bがグリセロリン脂質を加水分解してこの脂肪酸を放出するという、酵素の主要な機能に直接関与している。アラキドン酸をより多く供給することで、酵素の活性が促進され、エイコサノイドの産生が増加する。同様に、リゾホスファチジルコリンとリゾホスファチジン酸は、PLA2G4Bが作用する基質となり、加水分解機能を発揮させることで酵素を活性化する。PLA2G4Bによるリゾホスファチジルコリンの加水分解は、酵素を活性化するだけでなく、細胞シグナル伝達過程に不可欠なリゾ脂質と遊離脂肪酸をさらに生成する。

これらに加えて、細胞膜の構成成分であるホスファチジルセリンやホスファチジルイノシトールなどの他のリン脂質もPLA2G4Bによって認識され、作用することができる。ホスファチジルセリンの酵素作用によってアラキドン酸とリゾホスファチジルセリンが遊離され、同様にホスファチジルイノシトールの加水分解によってイノシトールリン酸塩とジアシルグリセロールが産生される。これらの基質によるPLA2G4Bの活性化は、これらの基質が利用可能であることと、シグナル伝達分子への変換を触媒する酵素の役割の結果である。さらに、血小板活性化因子（PAF）はPLA2G4Bのもう一つの基質として機能し、その加水分解は生理活性脂質の産生をもたらすだけでなく、その過程で酵素を活性化する。オレイン酸、リノール酸、パルミチン酸などの脂肪酸は、細胞膜に取り込まれることでPLA2G4Bの活性に影響を与え、膜の物理的性質を変化させ、酵素への基質の接近性を高めることができる。最後に、膜リン脂質組成の一部であるホスファチジルグリセロールとホスファチジルエタノールアミンがPLA2G4Bによって加水分解されると、リゾリン脂質と遊離脂肪酸が形成され、酵素活性をさらに刺激する。スフィンゴシン-1-リン酸は、直接的な基質ではないが、PLA2G4Bが活動する脂質環境を調節することができ、それによって基質との相互作用に影響を与え、酵素機能全体を高める。