PKN アクチベーター
一般的なPKN活性化剤としては、PMA CAS 16561-29-8、フォルスコリンCAS 66575-29-9、オカダ酸CAS 78111-17-8、カリンクリンA CAS 101932-71-2、イオノマイシンCAS 56092-82-1などが挙げられるが、これらに限定されない。
セリン/スレオニンプロテインキナーゼN（PKN）活性化因子には、間接的なメカニズムでPKN活性を調節する様々な化合物が含まれる。これらの活性化剤は、上流のシグナル伝達分子に影響を与えたり、PKNの活性化を促進するように細胞環境を変化させたりすることによって機能する。PMAのような化合物は主に、PKNをリン酸化し活性化する直接的な上流キナーゼであるPKCを介して作用する。フォルスコリンやジブチリル-cAMPのような他の活性化因子は、細胞内cAMPを上昇させることによって働き、その後PKAを活性化し、PKN活性に下流から影響を及ぼす。
これらの活性化因子の細胞内作用はしばしば広範囲に及び、複数の経路やタンパク質に影響を及ぼす。しかしながら、それらの作用は、リン酸化状態、脂質相互作用、細胞内局在などの共通の制御メカニズムを通してPKNに収束することがある。例えば、オカダ酸やカリクリンAはリン酸化酵素を阻害し、脱リン酸化を防ぐことでPKNの活性化状態を持続させる。アラキドン酸やオレイン酸のような脂質分子は、PKCの活性を調節したり、PKNの細胞膜との相互作用に直接影響を与えたりして、その活性に影響を与える可能性がある。
| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
PMA | 16561-29-8 | sc-3576 sc-3576A sc-3576B sc-3576C sc-3576D | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg 100 mg | $40.00 $129.00 $210.00 $490.00 $929.00 | 119 | |
PMAは、PKNをリン酸化し活性化するプロテインキナーゼC（PKC）の強力な活性化因子である。PKCが介在するリン酸化は、PKNの活性と下流のシグナル伝達を増強する。 | ||||||
Forskolin | 66575-29-9 | sc-3562 sc-3562A sc-3562B sc-3562C sc-3562D | 5 mg 50 mg 1 g 2 g 5 g | $76.00 $150.00 $725.00 $1385.00 $2050.00 | 73 | |
フォルスコリンはアデニルシクラーゼを直接活性化し、細胞内のcAMPレベルを上昇させ、PKAの活性化、それに続くPKNのリン酸化と潜在的な活性化につながる。 | ||||||
Okadaic Acid | 78111-17-8 | sc-3513 sc-3513A sc-3513B | 25 µg 100 µg 1 mg | $285.00 $520.00 $1300.00 | 78 | |
プロテインホスファターゼ1および2Aの強力な阻害剤として、オカダ酸はPKNの脱リン酸化を防ぎ、活性化されたリン酸化状態を維持することができる。 | ||||||
Calyculin A | 101932-71-2 | sc-24000 sc-24000A sc-24000B sc-24000C | 10 µg 100 µg 500 µg 1 mg | $160.00 $750.00 $1400.00 $3000.00 | 59 | |
オカダ酸と同様に、カリクリンAはプロテインホスファターゼを阻害し、脱リン酸化の減少によりPKNの活性化を持続させる。 | ||||||
Ionomycin | 56092-82-1 | sc-3592 sc-3592A | 1 mg 5 mg | $76.00 $265.00 | 80 | |
イオノマイシンはカルシウムイオノフォアで、細胞内カルシウムレベルを上昇させ、カルシウム依存性PKCアイソフォームを介して間接的にPKNを活性化する。 | ||||||
(−)-Epigallocatechin Gallate | 989-51-5 | sc-200802 sc-200802A sc-200802B sc-200802C sc-200802D sc-200802E | 10 mg 50 mg 100 mg 500 mg 1 g 10 g | $42.00 $72.00 $124.00 $238.00 $520.00 $1234.00 | 11 | |
EGCGは、PKCアイソフォームへの影響や脂質代謝への潜在的な影響を通じて間接的にPKN活性に影響を与え、膜に関連したPKNシグナル伝達を変化させる可能性がある。 | ||||||
C-8 Ceramide | 74713-59-0 | sc-205233 sc-205233A sc-205233B | 1 mg 5 mg 25 mg | $19.00 $63.00 $228.00 | 1 | |
生理活性脂質として、セラミドはPKCアイソフォームを活性化し、その後のPKNのリン酸化と活性化につながる可能性がある。 | ||||||
Dibutyryl-cAMP | 16980-89-5 | sc-201567 sc-201567A sc-201567B sc-201567C | 20 mg 100 mg 500 mg 10 g | $45.00 $130.00 $480.00 $4450.00 | 74 | |
PKAを活性化する細胞透過性cAMPアナログ；PKAは、PKN活性を調節する基質をリン酸化したり、PKN制御因子を調節したりする。 | ||||||
Arachidonic Acid (20:4, n-6) | 506-32-1 | sc-200770 sc-200770A sc-200770B | 100 mg 1 g 25 g | $90.00 $235.00 $4243.00 | 9 | |
脂質シグナル伝達分子として、アラキドン酸はPKCアイソフォームの活性を調節し、その結果PKNの活性化につながる可能性がある。 | ||||||
Oleic Acid | 112-80-1 | sc-200797C sc-200797 sc-200797A sc-200797B | 1 g 10 g 100 g 250 g | $36.00 $102.00 $569.00 $1173.00 | 10 | |
オレイン酸は膜の脂質組成を変化させ、膜結合型PKNの活性や局在に影響を与える可能性がある。 | ||||||