pki β阻害剤

一般的なpki β阻害剤としては、特にStaurosporine CAS 62996-74-1、H-89二塩酸塩CAS 130964-39-5、Bisindolylmaleimide I（GF 109203X）CAS 133052-90-1、LY 294002 CAS 154447-36-6およびWortmannin CAS 19545-26-7が挙げられる。

pki β阻害剤とは、ここで仮定したように、間接的なメカニズムによってプロテインキナーゼの活性を調節することができる一群の化学物質を指す。これらの阻害剤は、この特定のキナーゼに関する情報が不足しているため、pki βに特異的なものではない。その代わりに、ATP結合部位での競合的阻害や、キナーゼのコンフォメーションを変化させることによって、様々なキナーゼを阻害することが知られており、pki βの活性に間接的に影響を与えることができる。

例えば、スタウロスポリンは、幅広いキナーゼのATP結合部位を阻害することで知られる万能キナーゼ阻害剤であり、pkiβを含む可能性がある。H-89は、プロテインキナーゼAに対してより選択的であるが、ATP競合の同様のメカニズムによって他のキナーゼに対しても阻害活性を示すことがある。当初プロテインキナーゼC阻害剤として特徴づけられたビシンドリルマレイミドIは、β型がプロテインキナーゼCと構造的に類似している場合、pki βも阻害する可能性がある。

LY294002やWortmanninのような化合物は、もともとホスホイノシチド3キナーゼ（PI3K）阻害剤として同定されたが、キナーゼシグナル伝達カスケードに対してより広範な作用を持っており、それはpki βにも及ぶ可能性がある。SP600125とPD98059はそれぞれJNKとMEKに特異的であるが、ATP結合部位を阻害する能力はpki βの活性に影響を与える可能性がある。Srcファミリーキナーゼ阻害剤であるPP2と、EGFRおよびHER2阻害剤であるラパチニブは、ATP結合ポケットを標的とすることで機能し、構造的類似性が存在すればpkiβに影響を与える可能性がある。広範なキナーゼ阻害剤であるソラフェニブは、様々な受容体チロシンキナーゼを抑制し、その阻害活性は、ATP競合を介してキナーゼシグナル伝達を減少させることにより、pki βにも及ぶ可能性がある。