PKC δ阻害剤
一般的なPKC δ阻害剤には、Rottlerin CAS 82-08-6、Gö 6983 CAS 133053-19-7、5-(3-クロロフェニル)-N-[4-モルホリン-4-イルメチル)フェニル] フラン-2-カルボキサミド CAS 638156-11-3、ビスインドリルマレイミド I (GF 109203X) CAS 133052-90-1 および DAPH-7 CAS 145915-60-2。
PKC δ阻害剤は、プロテインキナーゼCデルタ（PKC δ）酵素の活性を標的として調節するために設計された化合物の一種です。この酵素はプロテインキナーゼC（PKC）ファミリーの一員であり、細胞の成長、分化、アポトーシスなどの細胞シグナル伝達プロセスにおいて重要な役割を果たします。PKC δは特に、酸化ストレス、免疫応答、細胞生存に関連するさまざまな細胞応答を媒介する役割を担っています。これらの阻害剤は、PKC δ酵素の活性部位に選択的に結合し、その酵素活性を阻害することを目的として精密に設計された分子です。これにより、PKC δの機能に関連する下流のシグナル伝達経路や細胞の挙動に影響を与えることができます。
構造的には、PKC δ阻害剤はしばしば酵素の活性部位と特異的に相互作用するための独特な化学的特徴を持っています。この活性部位は、ATPから基質タンパク質へのリン酸基の転移を促進する役割を担っており、細胞シグナルの伝達において中心的なプロセスです。阻害剤が活性部位と相互作用することで、通常のリン酸化カスケードが妨げられ、細胞プロセスに対する一連の下流効果が引き起こされます。研究者や薬剤開発者は、高い選択性と効力を持つPKC δ阻害剤を設計するために多大な努力を注いでおり、オフターゲット効果を最小限に抑え、酵素活性の最適な調節を目指しています。
結論として、PKC δ阻害剤はプロテインキナーゼCデルタ酵素の活性を調節するために精密に設計された化合物のクラスを構成しています。これらの化合物は酵素の活性部位と相互作用するように慎重に設計されており、PKC δに関連する細胞シグナル伝達経路や応答に影響を与えることを目的としています。
| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
Rottlerin | 82-08-6 | sc-3550 sc-3550B sc-3550A sc-3550C sc-3550D sc-3550E | 10 mg 25 mg 50 mg 1 g 5 g 20 g | $82.00 $163.00 $296.00 $2050.00 $5110.00 $16330.00 | 51 | |
ロットレリンはPKCδのATP結合部位に結合することによりPKCδを阻害し、基質のリン酸化と下流のシグナル伝達を阻害する。 | ||||||
Gö 6983 | 133053-19-7 | sc-203432 sc-203432A sc-203432B | 1 mg 5 mg 10 mg | $103.00 $293.00 $465.00 | 15 | |
Gö 6983はビスインドリルマレイミド阻害剤で、キナーゼ結合においてATPと競合することにより、PKCδを含む様々なPKCアイソフォームを標的とする。 | ||||||
5-(3-Chlorophenyl)-N-[4-morpholin-4-ymethyl)phenyl]furan-2-carboxamide | sc-501188 | 5 mg | $300.00 | |||
CID 2011756は、そのATP結合ポケットを標的としてPKCδを選択的に阻害し、その活性に依存する下流の細胞プロセスを破壊する。 | ||||||
Bisindolylmaleimide I (GF 109203X) | 133052-90-1 | sc-24003A sc-24003 | 1 mg 5 mg | $103.00 $237.00 | 36 | |
ビスインドリルマレイミドIは、PKCδを標的とする幅広いPKC阻害剤で、PKCδのリン酸化を阻害し、細胞機能を調節する。 | ||||||
DAPH-7 | 145915-60-2 | sc-200699 | 1 mg | $71.00 | 1 | |
CGP 53353は、選択的PKCδ阻害剤であり、ATP結合を阻害し、PKCδ活性および下流のシグナル伝達経路の低下をもたらす。 | ||||||
Gö 6976 | 136194-77-9 | sc-221684 | 500 µg | $223.00 | 8 | |
Gö 6976はピロール-インドール化合物で、PKCδを標的とし、その基質のリン酸化を阻害し、PKCδの活性に依存するプロセスに影響を与える。 | ||||||
Bisindolylmaleimide IV | 119139-23-0 | sc-3543 | 1 mg | $75.00 | 2 | |
ビスインドリルマレイミドIVは、選択的なPKCδ阻害剤であり、そのキナーゼ活性を抑制し、細胞内シグナル伝達経路に変化をもたらす。 | ||||||
Enzastaurin | 170364-57-5 | sc-364488 sc-364488A sc-364488B | 10 mg 50 mg 200 mg | $254.00 $600.00 $1687.00 | 3 | |
エンザスタウリンはPKCβおよびδ阻害剤で、ATP結合と競合し、PKCδを介するシグナル伝達カスケードを破壊し、細胞の挙動に影響を与える。 | ||||||
PKR Inhibitor 抑制剤 | 608512-97-6 | sc-204200C sc-204200 sc-204200D sc-204200E sc-204200A sc-204200B | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg 50 mg 100 mg | $64.00 $150.00 $300.00 $600.00 $800.00 $1800.00 | 5 | |
C16はジアシルグリセロール（DAG）アナログで、PKCδの活性化と細胞プロセスの下流調節を阻害することにより、PKCδを選択的に阻害する。 | ||||||