Date published: 2025-9-9

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Bisindolylmaleimide IV (CAS 119139-23-0)

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別名:
Arcyriarubin A
アプリケーション:
Bisindolylmaleimide IVは細胞透過性で、強力かつある程度選択的なPKC阻害剤であり、PKAの穏やかな阻害剤です
CAS 番号:
119139-23-0
純度:
≥95%
分子量:
327.34
分子式:
C20H13N3O2
試験・研究用以外には使用しないでください。 臨床及び体外診断には使用できません。
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クイックリンク

ビスインドリルマレイミドIVは、細胞透過性の強力でやや選択的なPKC阻害剤(IC50=87 nM)であり、一般的なプロテインキナーゼ阻害剤であるスタウロスポリン(sc-3510)よりも選択性が高いように設計されている。しかしながら、ビシンドリマレイミドIVはプロテインキナーゼA(PKA)も阻害し、そのIC50は2.7μMである。


Bisindolylmaleimide IV (CAS 119139-23-0) 参考文献

  1. クロマフィン細胞のカテコールアミン分泌:ビシンドリルマレイミド化合物は褐色細胞腫細胞のニコチン性コリン作動性受容体において新規かつ強力な拮抗作用を示す。  |  Mahata, M., et al. 2002. Mol Pharmacol. 61: 1340-7. PMID: 12021395
  2. 微生物由来の強力かつ特異的なプロテインキナーゼC阻害剤。  |  Tamaoki, T. and Nakano, H. 1990. Biotechnology (N Y). 8: 732-5. PMID: 1370017
  3. 2,3-ビスアリールマレイミド。  |  Davis, PD., et al. 1992. J Med Chem. 35: 177-84. PMID: 1732526
  4. 活性部位阻害剤はプロテインキナーゼCを脱リン酸化から守り, その成熟型を安定化させる。  |  Gould, CM., et al. 2011. J Biol Chem. 286: 28922-28930. PMID: 21715334
  5. ATP競合型プロテインキナーゼC阻害剤は, 明確な状態依存性阻害を示す。  |  Smith, IM. and Hoshi, N. 2011. PLoS One. 6: e26338. PMID: 22043317
  6. ラット網膜神経節細胞におけるソマトスタチン受容体5の活性化は, NO/cGMP/PKGシグナル伝達経路を介してT型Ca2+チャネルを抑制する。  |  Li, Q., et al. 2019. Neurosci Lett. 708: 134337. PMID: 31220522
  7. 単細胞C4植物Bienertia sinuspersiciの細胞懸濁液に基づくC4光合成阻害剤の効率的in vivoスクリーニング法。  |  Minges, A., et al. 2019. Front Plant Sci. 10: 1350. PMID: 31736996
  8. インドロカルバゾールとビスインドールプロテインキナーゼC阻害剤の抗菌活性。II.不活性水素を有する官能基によるマレイミド窒素上の置換。  |  Pereira, ER., et al. 1995. J Antibiot (Tokyo). 48: 863-8. PMID: 7592032
  9. プロテインキナーゼC阻害剤;K252c関連化合物の構造活性相関。  |  Fabre, S., et al. 1993. Bioorg Med Chem. 1: 193-6. PMID: 8081852
  10. ビスインドリルマレイミド類似体のムスカリン相互作用。  |  Lazareno, S., et al. 1998. Eur J Pharmacol. 360: 281-4. PMID: 9851596

注文情報

製品名カタログ #単位価格数量お気に入り

Bisindolylmaleimide IV, 1 mg

sc-3543
1 mg
$75.00