PKR Inhibitor 抑制剤 (CAS 608512-97-6)
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PKR(RNA依存性プロテインキナーゼ)阻害剤は、イミダゾロ-オキシインドールから誘導される化合物で、RNAによって誘導されるPKRの自己リン酸化を阻害し、PKR依存性の翻訳を回復させる能力を示す。PKRは、インターフェロンによって誘導されるセリン／スレオニンタンパク質で、真核生物開始因子2のαサブユニットをリン酸化する役割を担っている。エプスタイン・バーウイルスの潜伏膜タンパク質1（LMP）によって刺激されるサイトカイン遺伝子の発現を制御する役割を担っている。研究によると、PKR阻害剤はカスパーゼ-3およびカスパーゼ-8の活性を効果的に抑制し、SH-SY5Y細胞の核内のpT(451)-PKRおよびpS(194)-FADDレベルの上昇を防ぐことができる。さらに、PKR阻害剤は、小胞体ストレスによって誘導される細胞障害から細胞を保護する可能性を示している。PKR阻害剤は、mRNAからタンパク質への翻訳調節に関与する酵素であるPKRの活性を阻害するために使用される特異的に設計された分子である。この酵素は、アポトーシス、細胞周期の進行、炎症性サイトカインの産生など、様々な細胞プロセスにおいて重要な役割を果たしている。科学者たちは、これらのプロセスにおけるPKRの機能とメカニズムを研究するために、科学研究にPKR阻害剤を用いている。PKR阻害剤はin vivoとin vitroの両方の研究において広範な応用が可能である。in vivoでの応用では、アポトーシス、細胞周期の進行、炎症性サイトカインの産生に対するPKR阻害剤の影響を調べる。In vitroでの応用では、タンパク質合成や細胞シグナル伝達に対するPKR阻害剤の影響を調べることに重点を置いている。PKR阻害剤の基礎となる正確な作用機序は、まだ完全には解明されていない。しかしながら、これらの阻害剤はPKR酵素の活性部位に結合し、その活性を効果的に阻害すると考えられている。この相互作用により、酵素が基質をリン酸化することができなくなり、その結果、下流のシグナル伝達経路の活性化が阻害される。
PKR Inhibitor 抑制剤 (CAS 608512-97-6) 参考文献
- RNA依存性プロテインキナーゼの低分子阻害剤。 | Jammi, NV., et al. 2003. Biochem Biophys Res Commun. 308: 50-7. PMID: 12890478
- 二本鎖RNA依存性プロテインキナーゼ阻害剤は小胞体ストレスによる細胞損傷を防ぐ。 | Shimazawa, M. and Hara, H. 2006. Neurosci Lett. 409: 192-5. PMID: 17055645
- アミロイドβ（Abeta）処理細胞およびAPPSLPS1ノックインマウスにおける, 二本鎖RNA依存性プロテインキナーゼ（PKR）とデスレセプターシグナル伝達経路との相互作用。 | Couturier, J., et al. 2010. J Biol Chem. 285: 1272-82. PMID: 19889624
- エプスタイン・バーウイルス潜伏膜蛋白質-1によるIL-6およびIL-10発現の仲介におけるプロテインキナーゼPKRの役割。 | Lin, SS., et al. 2010. Cytokine. 50: 210-9. PMID: 20171114
- 特異的PKR阻害剤C16は, 神経炎症成分を含む急性興奮毒性ラットモデルにおいて, アポトーシスとIL-1β産生を阻止する。 | Tronel, C., et al. 2014. Neurochem Int. 64: 73-83. PMID: 24211709
- PKRの活性化は感染細胞における感染性膵壊死ウイルスの複製を促進する。 | Gamil, AA., et al. 2016. Viruses. 8: PMID: 27338445
- 特異的プロテインキナーゼR（PKR）阻害剤C16は, 新生児ラットモデルにおいて神経炎症を抑制することにより, 新生児低酸素虚血脳障害を保護する。 | Xiao, J., et al. 2016. Med Sci Monit. 22: 5074-5081. PMID: 28008894
- 二本鎖RNA依存性プロテインキナーゼの阻害は, マウス海馬HT22細胞におけるオキシトーシスとフェロプターシスを阻止する。 | Hirata, Y., et al. 2019. Toxicology. 418: 1-10. PMID: 30817950
- PKR阻害剤C16のin vitroおよびin vivoにおける肝細胞癌の腫瘍増殖および血管新生を抑制する治療効果。 | Watanabe, T., et al. 2020. Sci Rep. 10: 5133. PMID: 32198380
- プロテインキナーゼR阻害剤C16は, NF-κBおよびNLRファミリーピリンドメイン含有3（NLPR3）のパイロプトーシスシグナル経路の調節を介して, 敗血症誘発性急性腎障害を緩和する。 | Zhou, J., et al. 2020. Med Sci Monit. 26: e926254. PMID: 33017381
- メソポーラスシリカナノ粒子からのPKR阻害剤C16の持続放出は, mRNAの翻訳と抗腫瘍ワクチン接種を有意に促進する。 | Zhang, W., et al. 2021. Eur J Pharm Biopharm. 163: 179-187. PMID: 33771622
- くも膜下出血による脳損傷におけるプロテインキナーゼRの神経細胞フェロプターシス抑制機構 | Lei, J., et al. 2022. Brain Behav. 12: e2722. PMID: 35894766
- C16によるPKRの選択的阻害は, マウスのNALP3発現を阻害することにより糖尿病創傷治癒を促進する。 | Karnam, K., et al. 2023. Inflamm Res. 72: 221-236. PMID: 36418464
注文情報
| 製品名 | カタログ # | 単位 | 価格 | 数量 | お気に入り | |
PKR Inhibitor, 1 mg | sc-204200C | 1 mg | $64.00 | |||
PKR Inhibitor, 5 mg | sc-204200 | 5 mg | $150.00 | |||
PKR Inhibitor, 10 mg | sc-204200D | 10 mg | $300.00 | |||
PKR Inhibitor, 25 mg | sc-204200E | 25 mg | $600.00 | |||
PKR Inhibitor, 50 mg | sc-204200A | 50 mg | $800.00 | |||
PKR Inhibitor, 100 mg | sc-204200B | 100 mg | $1800.00 |