PKA IIβ reg アクチベーター
一般的なPKA IIβ制御活性剤としては、フォルスコリンCAS 66575-29-9、IBMX CAS 28822-58-4、ロリプラムCAS 61413-54-5、シロスタミド（OPC 3689）CAS 68550-75-4、Sp-cAMPS CAS 93602-66-5が挙げられるが、これらに限定されない。
PKA IIβ調節活性化剤は、細胞内のcAMPレベルを上昇させることにより、PKA IIβ調節サブユニットの活性を間接的に刺激する様々な化合物からなる。これらの活性化剤には、合成分子と天然物の両方が含まれ、様々なメカニズムで効果を発揮するが、その全てが細胞内cAMPの上昇に集約される。このcAMPの上昇は、IIβregを含むPKAの調節サブユニットに結合するセカンドメッセンジャーとして機能し、触媒サブユニットを解放する構造変化をもたらす。一旦遊離されると、これらの触媒サブユニットは様々な細胞タンパク質をリン酸化し、cAMPの増加によって始まったシグナルを伝播する。
これらの活性化因子の作用は、グリコーゲン代謝、脂質動員、遺伝子転写など、PKAが関与する様々な生理的プロセスの制御に不可欠である。cAMPレベルを上昇させることにより、PKA IIβ制御活性化因子は、迅速かつ強力な応答を必要とする細胞内シグナルにPKAが応答できるようにする。これらの活性化因子が影響を及ぼす生化学的経路は多様であるが、最終的な結果は、細胞内シグナル伝達と代謝において中心的な役割を果たすPKAの活性化である。
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| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
Forskolin | 66575-29-9 | sc-3562 sc-3562A sc-3562B sc-3562C sc-3562D | 5 mg 50 mg 1 g 2 g 5 g | $76.00 $150.00 $725.00 $1385.00 $2050.00 | 73 | |
アデニルシクラーゼを直接活性化し、細胞内cAMPレベルを上昇させ、PKA IIβ制御の活性化につながる。 | ||||||
IBMX | 28822-58-4 | sc-201188 sc-201188B sc-201188A | 200 mg 500 mg 1 g | $159.00 $315.00 $598.00 | 34 | |
非選択的にホスホジエステラーゼを阻害し、cAMPの分解を阻止してPKA IIβの制御を活性化する。 | ||||||
Rolipram | 61413-54-5 | sc-3563 sc-3563A | 5 mg 50 mg | $75.00 $212.00 | 18 | |
ホスホジエステラーゼ4（PDE4）を阻害し、cAMPレベルを上昇させ、PKA IIβ制御を活性化する。 | ||||||
Cilostamide (OPC 3689) | 68550-75-4 | sc-201180 sc-201180A | 5 mg 25 mg | $90.00 $350.00 | 16 | |
PDE3阻害剤で、cAMPレベルを上昇させ、間接的にPKA IIβ制御を活性化することができる。 | ||||||
Sp-cAMPS | 93602-66-5 | sc-201571 | 1 mg | $95.00 | 3 | |
PDE分解に耐性のあるcAMPアナログで、cAMPを模倣することによりPKA IIβ制御を活性化することができる。 | ||||||
Caffeine | 58-08-2 | sc-202514 sc-202514A sc-202514B sc-202514C sc-202514D | 5 g 100 g 250 g 1 kg 5 kg | $32.00 $66.00 $95.00 $188.00 $760.00 | 13 | |
非選択的ホスホジエステラーゼ阻害剤で、cAMPレベルを上昇させ、PKA IIβ制御を活性化する。 | ||||||
Theophylline | 58-55-9 | sc-202835 sc-202835A sc-202835B | 5 g 25 g 100 g | $20.00 $31.00 $83.00 | 6 | |
カフェインと同様に、ホスホジエステラーゼを阻害し、cAMP濃度を上昇させ、PKA IIβ制御を活性化する。 | ||||||
Papaverine | 58-74-2 | sc-279951 sc-279951A sc-279951B | 10 mg 50 mg 100 mg | $153.00 $265.00 $459.00 | ||
様々なホスホジエステラーゼを阻害し、cAMPレベルの上昇とPKA IIβ制御の活性化をもたらす。 | ||||||
Vinpocetine | 42971-09-5 | sc-201204 sc-201204A sc-201204B | 20 mg 100 mg 15 g | $55.00 $214.00 $2400.00 | 4 | |
PDE1阻害剤であり、cAMPレベルを上昇させ、それによってPKA IIβ制御を活性化する可能性がある。 | ||||||
Zardaverine | 101975-10-4 | sc-201208 sc-201208A | 5 mg 25 mg | $88.00 $379.00 | 1 | |
PDE3およびPDE4の二重阻害剤で、cAMPレベルを上昇させ、PKA IIβ制御を活性化する。 | ||||||