PKA IIα reg アクチベーター

一般的なPKA IIα調節活性剤としては、フォルスコリンCAS 66575-29-9、IBMX CAS 28822-58-4、8-Bromo-cAMP CAS 76939-46-3、ロリプラムCAS 61413-54-5、シロスタミド（OPC 3689）CAS 68550-75-4が挙げられるが、これらに限定されない。

PKA IIα制御活性化剤は、プロテインキナーゼA（PKA）のIIα制御（R）サブユニットを活性化する分子の一群を指す。PKA（サイクリックAMP（cAMP）依存性プロテインキナーゼ）は、細胞内シグナル伝達経路における重要な酵素である。この酵素は、サイクリックAMP（cAMP）経路を通じて、様々な細胞外シグナルやホルモンに対する細胞応答を伝達する上で極めて重要な役割を果たしている。PKA自体は、2つの調節（R）サブユニットと2つの触媒（C）サブユニットからなる4量体のホロ酵素である。cAMP非存在下では、RサブユニットはCサブユニットに結合し、これを阻害する。RサブユニットにcAMPが結合すると、Cサブユニットが遊離し、標的タンパク質をリン酸化して活性を調節する。

PKAホロ酵素にはいくつかのアイソフォームが存在し、IIα型はその一つである。特にPKA IIα reg ActivatorによってIIαRサブユニットが活性化されると、コンフォメーションが変化し、結合していた触媒サブユニットが遊離する。遊離した触媒サブユニットは、標的タンパク質の特定のセリン残基またはスレオニン残基上で一連のリン酸化イベントを開始し、タンパク質の機能変化と細胞応答を引き起こす。これらの活性化因子はcAMP産生を直接刺激するのではなく、その効果を模倣してPKA経路を活性化する。cAMPシグナル伝達、ひいてはPKA活性化は、代謝、遺伝子転写、細胞分化を含む無数の生理学的プロセスに関与しているため、PKA IIαレギュレーター活性化因子は、これらのプロセスを調節することにより、細胞機能に大きな影響を与えることができる。