Pira11阻害剤

一般的なPira11阻害剤としては、LY 294002 CAS 154447-36-6、Wortmannin CAS 19545-26-7、SB 203580 CAS 152121-47-6、Rapamycin CAS 53123-88-9およびPD 98059 CAS 167869-21-8が挙げられるが、これらに限定されない。

Pira11阻害剤には、特定の細胞シグナル伝達経路と相互作用してこのタンパク質の活性を低下させる様々な化合物が含まれる。LY294002とWortmanninはそのような阻害剤で、様々な細胞プロセスの制御に重要なホスホイノシチド3キナーゼ（PI3K）経路を標的とする。PI3Kを阻害することにより、これらの化合物は、グルコース代謝、アポトーシス、細胞増殖、転写を含む複数の細胞プロセスにおいて役割を果たすセリン／スレオニン特異的プロテインキナーゼであるAktの下流の活性化を防ぐ。もしPira11の活性がPI3K/Aktシグナルを介しているのであれば、LY294002やWortmanninの投与はその機能的活性の減弱をもたらすであろう。同様に、ラパマイシンとPP242は、細胞の成長と増殖に関与する哺乳類ラパマイシン標的（mTOR）経路を直接阻害する。これらの化合物によるmTORの阻害は、Pira11がmTORシグナル伝達と関連している場合、Pira11の活性低下につながる可能性がある。

SB203580とPD98059は、それぞれp38 MAPキナーゼとMEK/ERK経路を特異的に標的とする。これらの阻害剤は、ストレス刺激や増殖シグナルに応答するのに重要な経路をブロックすることにより、Pira11活性を低下させる。さらに、SP600125とU0126はJNKとMEKの活性を低下させる阻害剤であり、もしPira11がこれらのキナーゼによって制御されていれば、間接的にPira11の機能を低下させる可能性がある。ZM336372とダサチニブは、細胞の増殖と分化に重要なRAFキナーゼとSrcキナーゼ経路を阻害する役割を果たす。もしPira11がこれらの経路を通して制御されているならば、その活性はこれらの阻害剤によって阻害されるであろう。最後に、NF449とAG490は、それぞれP2Xプリン作動性受容体とJAK/STAT経路を標的とする選択的阻害剤である。これらの阻害剤は、Pira11の活性がこれらのシグナル伝達機構に依存していると仮定すると、これらの受容体やキナーゼによって通常媒介されるシグナル伝達事象を阻害することによって、Pira11の活性を低下させると考えられる。