PILR-β アクチベーター
一般的なPILR-β活性化剤には、次のものが含まれるが、これらに限定されない。フォルスコリン CAS 66575-29-9、PMA CAS 16561-29-8、イオノマイシン遊離酸 CAS 56092-81-0、D-erythro-スフィンゴシン-1-リン酸 CAS 26993-30-6、レスベラトロール CAS 501-36-0などがある。
PILR-β活性化物質には、様々な細胞内シグナル伝達経路に影響を及ぼし、最終的にPILR-βの機能的活性を増幅させる様々な化合物が含まれる。例えば、フォルスコリンはアデニルシクラーゼの活性化を触媒することにより、細胞内のcAMPレベルを上昇させ、次にPKAを活性化する。PKAは、PILR-βシグナル伝達に直接関与すると思われる基質をリン酸化し、それによってPILR-βの活性を増強する。同様に、PMAはPKC活性化因子としての役割を通して、PILR-βと相互作用したり、PILR-βを制御したりするタンパク質をリン酸化し、そのシグナル伝達能を増強することができる。さらに、スフィンゴシン-1-リン酸やイオノマイシンなどの分子は、それぞれ脂質シグナル伝達やカルシウム流入を介して作用し、PILR-β関連経路と交差してその活性化を促進する。ポリフェノール化合物のレスベラトロールとカテキンのEGCGもまた、PILR-βが関与する細胞プロセスを調節するサーチュインとキナーゼ活性に影響を与えることで、PILR-β活性を増強する役割を果たす可能性がある。
PILR-βの機能的活性をさらに増強するのは、間接的にPILR-βに関連する経路の活性化につながる特定のキナーゼとリン酸化酵素の阻害剤である。LY294002はPI3Kを阻害することでAKTシグナル伝達経路を変化させ、PILR-β活性を増強する。同様に、SB203580は、PILR-β活性を負に制御する可能性のあるキナーゼであるp38 MAPKを標的とする。チロシンキナーゼ阻害剤であるゲニステインは、他のチロシンキナーゼ経路からの競合的阻害を緩和することができ、PILR-β経路がより顕著になる可能性がある。タプシガルギンやA23187のような化合物は、いずれも細胞内カルシウムレベルを調節し、カルシウム依存性シグナル伝達経路を活性化する。カルシウム依存性シグナル伝達経路は、PILR-β活性化に関連するものを含め、様々な細胞機能に影響を及ぼすことが知られている。最後に、アニソマイシンは、ストレス活性化プロテインキナーゼを活性化することにより、細胞ストレス応答機構を介してPILR-βシグナル伝達を増強する可能性があり、PILR-βの発現を直接刺激することなく、PILR-βの機能的活性化につながる分子介入の多様性をさらに示している。
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画面:
| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
Forskolin | 66575-29-9 | sc-3562 sc-3562A sc-3562B sc-3562C sc-3562D | 5 mg 50 mg 1 g 2 g 5 g | $76.00 $150.00 $725.00 $1385.00 $2050.00 | 73 | |
フォルスコリンは直接アデニル酸シクラーゼを活性化し、細胞内の cAMP レベルを増加させます。 cAMP の増加は PKA を活性化し、PILR-β シグナル伝達のダウンストリームエフェクターを含む標的をリン酸化し、それによって PILR-β の機能活性を強化します。 | ||||||
PMA | 16561-29-8 | sc-3576 sc-3576A sc-3576B sc-3576C sc-3576D | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg 100 mg | $40.00 $129.00 $210.00 $490.00 $929.00 | 119 | |
PMAは、細胞シグナル伝達に関与するさまざまな基質をリン酸化することができるプロテインキナーゼC（PKC）の強力な活性化物質です。PKCの活性化は、PILR-βと相互作用したり、PILR-βを制御する分子をリン酸化することで、PILR-β媒介シグナル伝達経路の増強につながります。 | ||||||
Ionomycin, free acid | 56092-81-0 | sc-263405 sc-263405A | 1 mg 5 mg | $94.00 $259.00 | 2 | |
イオノマイシンは細胞内のカルシウムレベルを増加させるカルシウムイオンフォアであり、カルシウム依存性シグナル伝達経路を活性化する可能性があります。これにより、PILR-βの活性を調節するキナーゼまたはホスファターゼが活性化される可能性があります。 | ||||||
D-erythro-Sphingosine-1-phosphate | 26993-30-6 | sc-201383 sc-201383D sc-201383A sc-201383B sc-201383C | 1 mg 2 mg 5 mg 10 mg 25 mg | $162.00 $316.00 $559.00 $889.00 $1693.00 | 7 | |
この脂質シグナル伝達分子は、スフィンゴシン-1-リン酸受容体を活性化し、移動や接着などの細胞プロセスに影響を与えるシグナル伝達カスケードを開始することができます。これらの経路はPILR-βシグナル伝達と交差することがあり、PILR-βの機能的役割を強化する可能性があります。 | ||||||
Resveratrol | 501-36-0 | sc-200808 sc-200808A sc-200808B | 100 mg 500 mg 5 g | $60.00 $185.00 $365.00 | 64 | |
レスベラトロールは、特にSIRT1と呼ばれるサーチュインを活性化することができ、SIRT1はタンパク質の脱アセチル化を行い、その活性に影響を与えることができます。これらの経路の調節を通じて、レスベラトロールはPILR-βが関与する細胞プロセスに影響を与え、その活性を高めることができます。 | ||||||
(−)-Epigallocatechin Gallate | 989-51-5 | sc-200802 sc-200802A sc-200802B sc-200802C sc-200802D sc-200802E | 10 mg 50 mg 100 mg 500 mg 1 g 10 g | $42.00 $72.00 $124.00 $238.00 $520.00 $1234.00 | 11 | |
EGCGは特定のキナーゼを阻害することが知られており、炎症や細胞接着に関連するシグナル伝達経路に影響を与えることが示されています。PILR-βのシグナル伝達経路と交差するキナーゼを調節することで、PILR-βの機能を強化する可能性があります。 | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
LY294002はPI3Kの阻害剤であり、PI3K/AKTシグナル伝達経路を変化させる可能性があります。この経路に影響を与えることで、LY294002は下流のシグナル伝達に変化をもたらし、PILR-βの活性化を促進する可能性があります。 | ||||||
SB 203580 | 152121-47-6 | sc-3533 sc-3533A | 1 mg 5 mg | $88.00 $342.00 | 284 | |
SB203580は、p38 MAPKの特異的阻害剤です。p38 MAPKを阻害することで、シグナル伝達のバランスをPILR-βの機能性を高める経路へとシフトさせる可能性があります。p38 MAPKは負の調節経路に関与している可能性があるためです。 | ||||||
Genistein | 446-72-0 | sc-3515 sc-3515A sc-3515B sc-3515C sc-3515D sc-3515E sc-3515F | 100 mg 500 mg 1 g 5 g 10 g 25 g 100 g | $26.00 $92.00 $120.00 $310.00 $500.00 $908.00 $1821.00 | 46 | |
ゲニステインはチロシンキナーゼ阻害剤であり、チロシン残基のリン酸化を阻害することでシグナル伝達経路を調節することができます。これにより、他のチロシンキナーゼ媒介経路による競合阻害を減少させることで、PILR-βの活性を高める可能性があります。 | ||||||
Thapsigargin | 67526-95-8 | sc-24017 sc-24017A | 1 mg 5 mg | $94.00 $349.00 | 114 | |
タプシガリンはSERCAポンプ阻害剤であり、細胞質カルシウム濃度の上昇につながります。カルシウム濃度の上昇は、さまざまなカルシウム依存性シグナル伝達分子を活性化し、間接的にPILR-β活性を高める可能性があります。 | ||||||