PIG11阻害剤
一般的なPIG11阻害剤としては、Wortmannin CAS 19545-26-7、LY 294002 CAS 154447-36-6、Rapamycin CAS 53123-88-9、Triciribine CAS 35943-35-2およびPerifosine CAS 157716-52-4が挙げられるが、これらに限定されない。
PIG11の化学的阻害剤は、PIG11の活性に不可欠な主要シグナル伝達経路を阻害することにより機能する。WortmanninとLY294002は、いずれもホスホイノシチド3-キナーゼ（PI3K）の阻害剤であり、PI3K/AKTシグナル伝達経路において極めて重要な役割を果たしており、この経路はPIG11を含む多くのタンパク質の機能にとって極めて重要である。これらの阻害剤は、多くの細胞内プロセスの上流にあることが知られているキナーゼであるAKTのリン酸化とそれに続く活性化を阻止する。その結果、必要な活性化シグナルが欠乏するため、PIG11の活性は抑制される。同様に、トリシリビンとペリホシンはAKTを特異的に標的とする。トリシリビンはAKTのリン酸化を阻害し、ペリホシンはその活性化を阻害する。その結果、PIG11が依存するシグナル伝達カスケードが阻害され、PIG11が機能的に阻害される。
さらに、ラパマイシンとトーリン1はmTOR阻害剤であり、PIG11の機能にとって重要である可能性のあるプロセスのダウンレギュレーションを引き起こす。FKBP12に結合してmTORを阻害することで、ラパマイシンはmTORシグナル伝達経路を破壊し、タンパク質合成や他の細胞機能に下流の影響を及ぼす。トーリン1も同様に、mTORを強力に阻害するため、PIG11の活性に必要な細胞環境を阻害する。MK-2206、GSK690693、AZD5363は、AKTを標的とする追加的な阻害剤である。MK-2206はアロステリック阻害剤として機能し、GSK690693はATPと競合してAKTを阻害し、AZD5363はAKTのリン酸化を阻害し、それぞれがPIG11活性に必要な下流のシグナル伝達を低下させる。ラパマイシンの誘導体であるPalomid 529とMiltefosineは、ともにmTOR/AKT経路を抑制し、PIG11の阻害に寄与する。最後に、スパウチン-1はクラスI PI3Kの分解を促進し、PI3K/AKTシグナル伝達をさらに低下させ、その結果PIG11の活性を低下させる。これらの化学物質はそれぞれ、様々な手段で、PIG11が細胞内で機能するためのシグナル伝達経路を効果的に破壊する。
Items 1 to 10 of 12 total
画面:
| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
Wortmannin | 19545-26-7 | sc-3505 sc-3505A sc-3505B | 1 mg 5 mg 20 mg | $66.00 $219.00 $417.00 | 97 | |
Wortmanninはホスホイノシチド3-キナーゼ（PI3K）の強力な阻害剤であり、PI3Kは細胞の成長と生存を制御するものを含め、さまざまなシグナル伝達経路に関与しています。PI3Kの阻害は、AKTなどの下流標的の活性低下につながり、これはPIG11の機能にとって極めて重要である可能性があります。PI3K/AKT経路が阻害されると、この経路を介した適切なシグナル伝達に依存するPIG11の活性も抑制される可能性が高いと考えられます。 | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
LY294002は、AKT経路の活性化を阻害する別のPI3K阻害剤です。PIG11はPI3K/AKTシグナルの下流で作用している可能性があるため、LY294002がこの経路を阻害することで、必要な活性化シグナルを遮断し、PIG11の活性を抑制することができます。 | ||||||
Rapamycin | 53123-88-9 | sc-3504 sc-3504A sc-3504B | 1 mg 5 mg 25 mg | $62.00 $155.00 $320.00 | 233 | |
ラパマイシンは FKBP12 と結合し、それらが協同して mTOR（哺乳類ラパマイシン標的タンパク質）を阻害する。mTOR は細胞の成長と増殖の中心的な調節因子である。mTOR はタンパク質の合成や、PIG11 の機能に不可欠な他の細胞プロセスに関与しているため、ラパマイシンによる mTOR の阻害は間接的に PIG11 の機能阻害につながる可能性がある。 | ||||||
Triciribine | 35943-35-2 | sc-200661 sc-200661A | 1 mg 5 mg | $102.00 $138.00 | 14 | |
トリシクリビンはAKTのリン酸化と活性化を特異的に阻害します。これにより、PIG11の活性に必要なシグナル伝達経路が遮断され、機能が阻害されます。 | ||||||
Perifosine | 157716-52-4 | sc-364571 sc-364571A | 5 mg 10 mg | $184.00 $321.00 | 1 | |
ペリホシンは、AKTの活性化を阻害するアルキルホスホリピドです。AKTシグナル伝達経路を阻害することで、ペリホシンは、PIG11がその機能においてAKTシグナル伝達に依存している場合、PIG11の活性を抑制することができます。 | ||||||
MK-2206 dihydrochloride | 1032350-13-2 | sc-364537 sc-364537A | 5 mg 10 mg | $178.00 $325.00 | 67 | |
MK-2206は、AKTのシグナル伝達能力を阻害するアロステリック阻害剤です。PIG11の機能的役割がAKT媒介シグナル伝達に依存している場合、これはPIG11の活性のダウンレギュレーションにつながるでしょう。 | ||||||
Torin 1 | 1222998-36-8 | sc-396760 | 10 mg | $240.00 | 7 | |
Torin 1 は強力な mTOR 阻害剤であり、ラパマイシンと同様に、PIG11 の機能にとって不可欠な細胞プロセスを阻害し、結果として PIG11 の機能阻害につながります。 | ||||||
GSK 690693 | 937174-76-0 | sc-363280 sc-363280A | 10 mg 50 mg | $255.00 $1071.00 | 4 | |
GSK690693は、AKTのATP競合的阻害剤である。AKTの活性化を阻害することにより、PIG11の活性化に必要な下流のシグナル伝達を阻害し、PIG11を機能的に阻害する。 | ||||||
AZD5363 | 1143532-39-1 | sc-503190 | 5 mg | $309.00 | ||
AZD5363はAKTの阻害剤であり、AKTのリン酸化と活性化を阻害する。この作用により、PIG11が関与する経路が抑制され、その結果、PIG11の機能が阻害される。 | ||||||
Palomid 529 | 914913-88-5 | sc-364563 sc-364563A | 10 mg 50 mg | $300.00 $1000.00 | ||
Palomid 529はラパマイシンの誘導体であり、mTOR/AKT経路の阻害剤として作用します。これにより、PIG11が依存している可能性がある細胞プロセスをダウンレギュレートすることで、PIG11の機能を阻害します。 | ||||||