PI 3-kinase p55γ阻害剤
一般的なPI 3キナーゼp55γ阻害剤としては、LY 294002 CAS 154447-36-6、Wortmannin CAS 19545-26-7、PI-103 CAS 371935-74-9、CAL-101 CAS 870281-82-6、BKM120 CAS 944396-07-0が挙げられるが、これらに限定されない。
PI 3-キナーゼ阻害剤は、p55γ調節サブユニットを特異的に標的とするわけではありませんが、細胞の成長、増殖、分化、運動、生存、細胞内輸送など、さまざまな細胞機能に関与する酵素群であるホスファチジルイノシトール3-キナーゼ（PI 3-キナーゼ）の活性を阻害することに焦点を当てています。p55γサブユニットは、p85調節サブユニットおよびp110触媒サブユニットを含むクラスIA PI 3-キナーゼの調節サブユニットの一つです。これらの阻害剤は主に、PI 3-キナーゼのp110触媒サブユニットのATP結合部位を標的としています。この部位に結合することで、これらの阻害剤はATPがキナーゼと相互作用するのを阻止し、その結果、ホスファチジルイノシトール基質をリン酸化する能力を阻害します。この作用により、PI 3-キナーゼ/AKTシグナル伝達経路が効果的にダウンレギュレートされ、この経路は多くの癌で過剰に活性化されています。
これらの阻害剤は、その特異性と選択性においてさまざまです。例えば、LY294002やワートマニンのようなものは広範囲にわたり、複数のPI 3-キナーゼアイソフォームに影響を与えます。一方、イデラリシブやコパンリシブのようなものは、より選択的であり、主にp110触媒サブユニットの特定のアイソフォームを標的としています。これらの阻害剤の開発は、特に腫瘍学において、異常に調節されたPI 3-キナーゼシグナル伝達の役割に対処する必要性に駆動されています。
| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
LY294002は、PI 3-キナーゼの広域阻害剤であり、p55γ関連p110触媒サブユニットを含むさまざまなアイソフォームに影響を与えます。これらのキナーゼのATP結合部位に結合し、それによってその活性を阻害します。 | ||||||
Wortmannin | 19545-26-7 | sc-3505 sc-3505A sc-3505B | 1 mg 5 mg 20 mg | $66.00 $219.00 $417.00 | 97 | |
Wortmanninは、強力な不可逆的PI 3-キナーゼ阻害薬であり、p55γに関連するものを含む複数のアイソフォームに影響を与えます。キナーゼドメインの特定の残基に共有結合し、その活性を阻害します。 | ||||||
PI-103 | 371935-74-9 | sc-203193 sc-203193A | 1 mg 5 mg | $32.00 $128.00 | 3 | |
PI-103はPI 3-キナーゼとmTORの二重阻害剤であり、特にp55γ関連のPI 3-キナーゼ活性に影響を及ぼす。これらのキナーゼのATP結合ドメインを標的とする。 | ||||||
CAL-101 | 870281-82-6 | sc-364453 | 10 mg | $189.00 | 4 | |
CAL-101は主にPI 3-キナーゼのp110δアイソフォームを標的とするが、p55γが関与する複合体に対しては標的外作用を示す可能性がある。ATP結合部位に結合することによりキナーゼ活性を阻害する。 | ||||||
BKM120 | 944396-07-0 | sc-364437 sc-364437A sc-364437B sc-364437C | 5 mg 10 mg 25 mg 50 mg | $173.00 $230.00 $275.00 $332.00 | 9 | |
BKM120はBuparlisibとしても知られ、汎クラスI PI 3-キナーゼ阻害剤であり、p55γに関連するものを含む様々なアイソフォームに作用する。キナーゼのATP結合部位を競合的に阻害する。 | ||||||
BAY 80-6946 | 1032568-63-0 | sc-503264 | 5 mg | $551.00 | ||
BAY 80-6946 は、p110αおよびδアイソフォームに対する活性が優勢な、全PI 3-キナーゼ阻害剤であり、p55γ関連複合体に影響を及ぼす可能性があります。ATP結合部位に結合することで、キナーゼ活性を阻害します。 | ||||||
IPI 145 | 1201438-56-3 | sc-488318 | 5 mg | $311.00 | ||
デュベリシブは主にPI 3-キナーゼのp110δおよびγアイソフォームを標的とし、間接的にp55γ関連複合体に影響を及ぼす可能性がある。キナーゼドメインでATPと競合することにより作用する。 | ||||||
GSK2126458 | 1086062-66-9 | sc-364503 sc-364503A | 2 mg 10 mg | $260.00 $1029.00 | ||
GSK2126458はPI 3-キナーゼとmTORの二重阻害剤であり、p55γ関連のPI 3-キナーゼ活性に影響を及ぼす可能性がある。これらのキナーゼのATP結合部位に結合する。 | ||||||
ZSTK 474 | 475110-96-4 | sc-475495 | 5 mg | $75.00 | ||
ZSTK474はクラスI PI 3-キナーゼ活性を阻害し、p55γ関連複合体に影響を与える可能性がある。キナーゼのATP結合ドメインに結合することにより作用する。 | ||||||
BYL719 | 1217486-61-7 | sc-391001 sc-391001A sc-391001B sc-391001C sc-391001D sc-391001E | 5 mg 10 mg 50 mg 100 mg 500 mg 1 g | $383.00 $585.00 $740.00 $1169.00 $4902.00 $9186.00 | 2 | |
BYL719はPI 3-キナーゼのp110αアイソフォームを特異的に阻害するが、p55γ関連キナーゼ活性にも間接的な影響を及ぼす可能性がある。ATP結合部位を標的とする。 | ||||||