PHKA1阻害剤には、様々なメカニズムでリン酸化酵素キナーゼ調節サブユニットα1の機能的活性を低下させる多様な化合物が含まれる。これらの阻害剤は、PHKA1の活性化と機能に重要な特定のシグナル伝達経路と酵素活性を標的とする。例えば、ある種の阻害剤は、PHKA1調節サブユニットのリン酸化と活性化に関与するプロテインキナーゼの働きを阻害し、活性を減弱させる。他の阻害剤は、プロテインキナーゼA(PKA)やプロテインキナーゼC(PKC)を選択的に阻害するが、これらはそれぞれPHKA1活性を調節するリン酸化プロセスで重要な役割を果たしている。これらのキナーゼを阻害することによって、阻害剤はPHKA1の機能的出力を効果的に減少させる。さらなる阻害剤は、ミオシン軽鎖キナーゼ(MLCK)やホスホイノシチド3-キナーゼ(PI3K)のような酵素に焦点をあてており、どちらもPHKA1が極めて重要な役割を担っているグリコーゲン代謝の制御に間接的に関係している。
さらに、PHKA1阻害剤のレパートリーには、p38 MAPK、mTOR、AMP活性化プロテインキナーゼ(AMPK)など、より広範なシグナル伝達ネットワークを標的とする化合物も含まれている。これらの経路の阻害は、最終的にPHKA1活性をダウンレギュレートする効果のカスケードをもたらす。例えば、mTORの阻害は、間接的にPHKA1の調節機能に影響を与える経路を破壊する。同様に、AMPKを阻害すると、細胞のエネルギーバランスが変化し、グリコーゲンの合成と分解におけるPHKA1の関与に影響を与える可能性がある。他の化合物は、カルシウムシグナル伝達経路やグリコーゲン合成酵素キナーゼ3β(GSK-3β)に作用し、これらもまた間接的にPHKA1の制御に関係している。
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製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
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Staurosporine | 62996-74-1 | sc-3510 sc-3510A sc-3510B | 100 µg 1 mg 5 mg | $82.00 $150.00 $388.00 | 113 | |
強力なキナーゼ阻害剤であり、PHKA1のリン酸化に関与するものを含む、広範囲のプロテインキナーゼを阻害します。これらのキナーゼを阻害することで、この化合物はPHKA1のリン酸化および活性を低下させる可能性があります。 | ||||||
H-89 dihydrochloride | 130964-39-5 | sc-3537 sc-3537A | 1 mg 10 mg | $92.00 $182.00 | 71 | |
リン酸化過程を通じてPHKA1の活性化に関与するプロテインキナーゼA(PKA)の選択的阻害剤。PKAを阻害するとPHKA1の活性化が低下する。 | ||||||
Chelerythrine chloride | 3895-92-9 | sc-3547 sc-3547A | 5 mg 25 mg | $88.00 $311.00 | 17 | |
PHKA1の活性を調節する基質をリン酸化するプロテインキナーゼC(PKC)を阻害することが知られている。PKCを阻害することにより、この化合物は間接的にPHKA1の機能を阻害することができる。 | ||||||
ML-7 hydrochloride | 110448-33-4 | sc-200557 sc-200557A | 10 mg 50 mg | $89.00 $262.00 | 13 | |
筋収縮に関与し、間接的にグリコーゲン代謝にも関与するミオシン軽鎖キナーゼ(MLCK)の阻害剤は、グリコーゲンリン酸化に関与するPHKA1の活性に影響を及ぼす可能性があります。 | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
ホスホイノシチド3キナーゼ(PI3K)阻害剤であり、下流のインスリンシグナル伝達経路に影響を与え、間接的にグリコーゲン代謝におけるPHKA1の調節過程に影響を与える。 | ||||||
Wortmannin | 19545-26-7 | sc-3505 sc-3505A sc-3505B | 1 mg 5 mg 20 mg | $66.00 $219.00 $417.00 | 97 | |
PI3K阻害剤は、PI3Kを阻害することにより、インスリンシグナル伝達経路を変化させ、その結果、PHKA1のグリコーゲン分解における制御的役割に影響を与える。 | ||||||
SB 203580 | 152121-47-6 | sc-3533 sc-3533A | 1 mg 5 mg | $88.00 $342.00 | 284 | |
PHKA1の活性に影響を与えるストレス活性化経路に関与するp38 MAPKの阻害剤であり、PHKA1の機能的活性を低下させる。 | ||||||
Rapamycin | 53123-88-9 | sc-3504 sc-3504A sc-3504B | 1 mg 5 mg 25 mg | $62.00 $155.00 $320.00 | 233 | |
哺乳類ラパマイシン標的(mTOR)を阻害する。mTORはタンパク質合成を制御することができる経路の一部であり、PHKA1の機能に間接的に関与している。 | ||||||
BML-275 | 866405-64-3 | sc-200689 sc-200689A | 5 mg 25 mg | $94.00 $348.00 | 69 | |
AMP活性化プロテインキナーゼ(AMPK)阻害剤で、細胞のエネルギー恒常性維持に重要な役割を果たし、PHKA1活性を制御する経路と相互作用する可能性がある。 | ||||||
Gö 6983 | 133053-19-7 | sc-203432 sc-203432A sc-203432B | 1 mg 5 mg 10 mg | $103.00 $293.00 $465.00 | 15 | |
幅広いPKC阻害剤であり、その作用によりPHKA1の制御に関与するタンパク質のリン酸化状態を変化させることができる。 |