PGRMC1阻害剤
一般的なPGRMC1阻害剤には、ミフェプリストン CAS 84371-65-3、C646 CAS 328968-36-1、PD 98059 CAS 1678 69-21-8、LY 294002 CAS 154447-36-6、U-0126 CAS 109511-58-2。
プロゲステロン受容体膜成分1(PGRMC1)は、脳、肝臓、生殖器官、免疫細胞など、様々な組織や細胞種に広く発現しているタンパク質である。その名前とは裏腹に、PGRMC1はプロゲステロンシグナル伝達にのみ関係しているわけではなく、むしろステロイド生成、細胞増殖、アポトーシス、細胞内シグナル伝達などの細胞プロセスにおいて多様な役割を果たしている。PGRMC1は主に小胞体（ER）とミトコンドリア膜に局在し、そこで多くのタンパク質と相互作用し、それらの活性を調節している。PGRMC1のよく知られた機能の一つは、小胞体におけるチトクロームP450を介したステロイド生合成への関与であり、そこではシャペロンタンパク質として働き、ステロイドホルモン合成のためにミトコンドリア内膜へのコレステロールの輸送を促進する。
PGRMC1の阻害は、パートナータンパク質との相互作用や細胞内局在を標的とした様々なメカニズムによって達成することができる。例えば、PGRMC1とチトクロームP450酵素またはステロイド生成に関与する他の調節タンパク質との相互作用を阻害すると、ステロイドホルモンの産生が妨げられ、これらのホルモンに依存する細胞プロセスに下流の影響をもたらす可能性がある。さらに、PGRMC1の細胞内局在や安定性を調節することも、その機能を損なう可能性がある。PGRMC1の阻害を標的とした戦略には、PGRMC1が関与する特定のタンパク質間相互作用を阻害したり、細胞膜との会合を阻害したりする低分子またはペプチドの開発が含まれるかもしれない。さらに、RNA干渉や遺伝子編集技術によってPGRMC1の発現をダウンレギュレートするアプローチも、その機能を阻害する効果的な手段となりうる。全体として、PGRMC1阻害のメカニズムを解明することは、PGRMC1の生理学的役割を理解し、さまざまな疾患への応用を探る上で有望である。
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| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
Mifepristone | 84371-65-3 | sc-203134 | 100 mg | $60.00 | 17 | |
RU486は、プロゲステロン受容体のアンタゴニストとして作用することで、間接的にPGRMC1を阻害します。プロゲステロンが受容体に結合するのを阻害することで、RU486はPGRMC1の活性化に伴う下流のシグナル伝達経路を遮断し、それによってPGRMC1の機能を調節します。 | ||||||
C646 | 328968-36-1 | sc-364452 sc-364452A | 10 mg 50 mg | $260.00 $925.00 | 5 | |
C646はヒストンアセチルトランスフェラーゼ（HAT）阻害剤であり、間接的にPGRMC1に影響を与えます。HATを阻害することで、C646はヒストンのアセチル化パターンを変化させ、クロマチン構造と遺伝子発現に影響を与え、最終的にPGRMC1の活性を調節します。 | ||||||
PD 98059 | 167869-21-8 | sc-3532 sc-3532A | 1 mg 5 mg | $39.00 $90.00 | 212 | |
PD98059はMEK阻害剤であり、増殖因子活性化タンパク質キナーゼ（MAPK）経路を介して間接的にPGRMC1に影響を与えます。MEKを阻害することで、PD98059はMAPKシグナル伝達を阻害し、PGRMC1に下流効果をもたらし、その細胞機能に影響を与えます。 | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
LY294002はホスホイノシチド3-キナーゼ（PI3K）阻害剤であり、PI3K/AKT経路を介して間接的にPGRMC1を調節します。PI3Kを阻害することで、LY294002は下流のAKTシグナル伝達を阻害し、PGRMC1および関連する細胞プロセスに影響を与えます。 | ||||||
AG 1024 | 65678-07-1 | sc-205907 | 1 mg | $105.00 | 22 | |
AG-1024は、インスリン様成長因子1受容体（IGF-1R）シグナル伝達経路を標的として、間接的にPGRMC1を阻害します。IGF-1Rを遮断することで、AG-1024は下流のシグナル伝達カスケードを阻害し、PGRMC1および関連する細胞機能に影響を与えます。 | ||||||
Triciribine | 35943-35-2 | sc-200661 sc-200661A | 1 mg 5 mg | $102.00 $138.00 | 14 | |
Triciribineは、AKT経路を介して間接的にPGRMC1を阻害します。 AKTのリン酸化を阻害することで、Triciribineは下流のシグナル伝達イベントを阻害し、PGRMC1に影響を与え、その細胞機能を調節します。 | ||||||
SB 203580 | 152121-47-6 | sc-3533 sc-3533A | 1 mg 5 mg | $88.00 $342.00 | 284 | |
SB203580はp38 MAPK阻害剤であり、p38 MAPK経路を介して間接的にPGRMC1を調節します。SB203580はp38 MAPKを阻害することで下流のシグナル伝達を妨害し、PGRMC1および関連する細胞プロセスに影響を与えます。 | ||||||
Wortmannin | 19545-26-7 | sc-3505 sc-3505A sc-3505B | 1 mg 5 mg 20 mg | $66.00 $219.00 $417.00 | 97 | |
ワートマニンはPI3K阻害剤であり、PI3K/AKT経路を介して間接的にPGRMC1に影響を与えます。PI3Kを阻害することで、ワートマニンは下流のAKTシグナル伝達を阻害し、PGRMC1と関連する細胞プロセスに影響を与えます。 | ||||||
GDC-0941 | 957054-30-7 | sc-364498 sc-364498A | 5 mg 10 mg | $184.00 $195.00 | 2 | |
GDC-0941はPI3K阻害剤であり、PI3K/AKT経路を介して間接的にPGRMC1を調節します。PI3Kを阻害することで、GDC-0941は下流のAKTシグナル伝達を阻害し、PGRMC1および関連する細胞機能に影響を与えます。 | ||||||
SB 202190 | 152121-30-7 | sc-202334 sc-202334A sc-202334B | 1 mg 5 mg 25 mg | $30.00 $125.00 $445.00 | 45 | |
SB202190はp38 MAPK阻害剤であり、p38 MAPK経路を介して間接的にPGRMC1に影響を与えます。SB202190はp38 MAPKを阻害することで下流のシグナル伝達を妨害し、PGRMC1に影響を与え、その細胞プロセスを調節します。 | ||||||