AG 1024 の分子構造、CAS番号: 65678-07-1
AG 1024 (CAS 65678-07-1)
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別名:
Tyrphostin AG 1024
アプリケーション:
AG 1024は、インスリン刺激による細胞増殖とIGF-1Rの自己リン酸化を阻害します
CAS 番号:
65678-07-1
純度:
≥98%
分子量:
305.17
分子式:
C14H13BrN2O
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AG 1024は、IGF-1R（インスリン様成長因子1受容体）を選択的に阻害する。ヒト乳癌細胞における研究では、AG1024はアポトーシスを誘導し、細胞増殖を抑制し、bcl-2およびphospho-Akt1の発現を減少させ、Bax、p53およびp21の発現レベルを上昇させることが報告されている。AG1024はチロシンキナーゼ活性を阻害し、インスリン受容体と比較してIGF-1に対するIC50が低いことが報告されている。他の研究では、SHR細胞をAG1024に暴露すると、Ang IIが介在するNAD(P)Hオキシダーゼの活性化が減少することが示されている。AG 1024はインスリンRの阻害剤である。
AG 1024 (CAS 65678-07-1) 参考文献
- チルホスチンAG 1024はヒト乳癌細胞の放射線感受性を調節する。 | Wen, B., et al. 2001. Br J Cancer. 85: 2017-21. PMID: 11747348
- 高血圧発症中の血管平滑筋細胞NAD(P)Hオキシダーゼ活性：アンジオテンシンIIの影響とインスリン様成長因子-1受容体の転写活性化の役割。 | Cruzado, MC., et al. 2005. Am J Hypertens. 18: 81-7. PMID: 15691621
- PKBに向かうP2Y12レセプターのシグナル伝達は, IGF-Iレセプターのクロストークを介して進行し, Src, Pyk2, Rap1の活性化を必要とする。 | Van Kolen, K., et al. 2006. Cell Signal. 18: 1169-81. PMID: 16236484
- 未熟ラットの海馬における長期増強の発現におけるインスリンの許容的役割。 | Zhao, W., et al. 2010. Neurosignals. 18: 236-45. PMID: 21346324
- 大脳皮質集合管主細胞におけるインスリン受容体とIGF-1受容体のクロストーク：ENaCを介したNa+再吸収への関与。 | Ilatovskaya, DV., et al. 2015. Am J Physiol Renal Physiol. 308: F713-9. PMID: 25651558
- インスリン投与はPKRのチロシンリン酸化を促進し, polyICによるPKRのスレオニンリン酸化を阻害する。 | Swetha, M. and Ramaiah, KVA. 2015. Arch Biochem Biophys. 585: 98-108. PMID: 26321373
- IGF1R経路の活性化は, 進行非小細胞肺癌における変異体選択的第3世代EGF受容体チロシンキナーゼ阻害薬に対する獲得耐性を媒介する可能性がある。 | Park, JH., et al. 2016. Oncotarget. 7: 22005-15. PMID: 26980747
- SH-SY5Y神経芽細胞腫細胞とアルツハイマー病患者の海馬におけるp75ニューロトロフィン受容体, チロシン受容体キナーゼA, インスリン受容体の相対発現。 | Ito, S., et al. 2016. Neurochem Int. 101: 22-29. PMID: 27693452
- ゲニステインとAG1024は前立腺癌細胞の放射線感受性を相乗的に高める。 | Tang, Q., et al. 2018. Oncol Rep. 40: 579-588. PMID: 29901146
- AG-1024はソラフェニブ抵抗性肝細胞癌細胞に対し, G1/Sアレストの促進を介して感作性を示す。 | Zhou, W., et al. 2021. Onco Targets Ther. 14: 1049-1059. PMID: 33623392
- トリプトライドは, NF-κB/TNF-αを阻害し, タンパク質合成/分解経路を制御することにより, LPS誘発骨格筋萎縮を抑制する。 | Fang, WY., et al. 2021. Br J Pharmacol. 178: 2998-3016. PMID: 33788266
- チルホスチンAG1024は, IGF1RおよびIR非依存的にアリール炭化水素受容体（AhR）の発現をダウンレギュレートする。 | Tomita, S., et al. 2022. Toxicol Lett. 360: 62-70. PMID: 35149128
- チルホスチンAG1024は, Ndfip1/2_NEDD4様E3リガーゼItchを介したIR/IGF-1R非依存的タンパク質分解を介してJAK1をダウンレギュレートすることにより, コロナウイルスの複製を抑制する。 | Yang, CW., et al. 2022. Pharmaceuticals (Basel). 15: PMID: 35215353
- IGF-1受容体阻害剤AG1024は, SOCS/JAK2/STAT経路を介して糖尿病性腎症ラットの腎障害を改善する。 | Liu, J., et al. 2023. Open Med (Wars). 18: 20230683. PMID: 37034500
- インスリン様成長因子-1およびインスリン受容体チロシンキナーゼの活性および生物学的機能をチルホスチンが特異的に阻害する。 | Párrizas, M., et al. 1997. Endocrinology. 138: 1427-33. PMID: 9075698
の阻害剤である：
A2LD1, BC055107, BCLP, BZW1, CEACAM1, Daf2, IGF-I, IGF-IA, IGF-IB, IGF-II, IGF-IIR, IGF-IR, IGF-IRα, IGF-IRβ, IGFBP1, IGFBP3, IGFBPL1, IGFL2, INSL4, insulin R, IRS-2, IRS-4, neuroligin X/Y, PGRMC1, Ribosomal Protein L22, Ribosome (RPL; 40S; 60S), SH-PTP2, Tyrosine Kinase.のアクティベーター：
Ksr-1.注文情報
| 製品名 | カタログ # | 単位 | 価格 | 数量 | お気に入り | |
AG 1024, 1 mg | sc-205907 | 1 mg | $105.00 |