PET2阻害剤は、生物学的システム内の特定の酵素またはタンパク質機能を標的とする化学化合物の一群を指す。PET2という名称は、重要な生化学的経路に関与しうる特定の分子標的を示唆している。阻害剤の定義は、酵素と基質との相互作用を阻害するような形で酵素に結合し、酵素が触媒する反応の速度を効果的に低下させることにより、酵素の活性を阻害する物質である。この種の阻害は、阻害剤の酵素への結合の性質によって、可逆的なものと不可逆的なものがある。可逆的阻害剤は通常、酵素と非共有結合を形成し、容易に解離することができるが、不可逆的阻害剤は通常、共有結合を形成し、酵素を永久的に不活性化する。
PET2阻害剤の特異性は、これらの分子がPET2酵素の活性部位またはその機能に重要な別の領域と相互作用するように細かく調整されている、集中的な作用機序を意味している。このような阻害剤の設計には、酵素の構造や、天然の基質や補酵素との相互作用の動態を詳細に理解する必要がある。研究者は、X線結晶構造解析、NMR分光法、計算機モデリングなど様々な技術を駆使して、タンパク質の三次元形状をマッピングし、潜在的な結合ポケットを特定する。阻害剤は、酵素の天然基質を模倣して活性部位を競合させることもできるし、アロステリック部位(活性部位から離れた酵素の領域)に結合するように設計して、酵素活性を低下させる構造変化を引き起こすこともできる。PET2阻害剤の開発において、化学者は、これらの化合物が効率的かつ特異的に意図された標的と相互作用できるように、効力、選択性、望ましい物理化学的特性のバランスを最適化するよう努力している。
関連項目
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製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
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LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
ホスホイノシチド3-キナーゼ(PI3K)の強力な阻害剤であるLY294002は、PI3K/AKTシグナル伝達経路を遮断することができる。この経路を阻害することで、下流の標的のリン酸化と活性化が減少し、その結果、PI3K依存性である可能性があるPet2の活性化や移行が妨げられ、Pet2の機能活性が低下する可能性がある。 | ||||||
PD 98059 | 167869-21-8 | sc-3532 sc-3532A | 1 mg 5 mg | $39.00 $90.00 | 212 | |
この化合物は、MAPK/ERK経路の一部であるマイトジェン活性化プロテインキナーゼキナーゼ(MEK)の選択的阻害剤として作用する。MEKを阻害することで、PD98059は、Pet2の機能がこの経路によって調節されている場合、Pet2の完全な活性化に必要な可能性がある細胞外シグナル調節キナーゼ(ERK1/2)のリン酸化と活性化を妨げることができる。 | ||||||
SB 203580 | 152121-47-6 | sc-3533 sc-3533A | 1 mg 5 mg | $88.00 $342.00 | 284 | |
SB203580はp38 MAPKの選択的阻害剤です。p38 MAPKの阻害は、このキナーゼによって制御される転写因子やその他のタンパク質の活性化を低下させ、ストレス活性化シグナル伝達経路によって制御されている場合、Pet2の活性に影響を与える可能性があります。 | ||||||
Wortmannin | 19545-26-7 | sc-3505 sc-3505A sc-3505B | 1 mg 5 mg 20 mg | $66.00 $219.00 $417.00 | 97 | |
Wortmanninもまた、PI3Kの強力な阻害剤です。PI3Kの活性を阻害することで、AKTシグナル伝達経路を阻害し、下流タンパク質の活性化を低下させ、Pet2がこのシグナル伝達カスケードに関与している場合はPet2の活性を低下させる可能性があります。 | ||||||
PP 2 | 172889-27-9 | sc-202769 sc-202769A | 1 mg 5 mg | $92.00 $223.00 | 30 | |
PP2はSrcファミリーチロシンキナーゼの選択的阻害剤である。Srcキナーゼを阻害することで、PP2はチロシンリン酸化に依存するさまざまなシグナル伝達経路を遮断することができ、その結果、Pet2がそのような経路に関与している場合は、その活性化または機能性が低下する可能性がある。 | ||||||
Y-27632, free base | 146986-50-7 | sc-3536 sc-3536A | 5 mg 50 mg | $182.00 $693.00 | 88 | |
この化合物は、Rho 結合性コイルドコイル含有タンパク質キナーゼ(ROCK)の選択的阻害剤である。Y-27632 は Rho/ROCK 経路を阻害し、細胞骨格のダイナミクスや細胞プロセスに影響を与える可能性がある。Pet2 の機能がアクチンフィラメントの集合や細胞運動に関与している場合、それらのプロセスが Pet2 の機能にとって重要である可能性がある。 | ||||||
SP600125 | 129-56-6 | sc-200635 sc-200635A | 10 mg 50 mg | $65.00 $267.00 | 257 | |
c-Jun N末端キナーゼ(JNK)の阻害剤であるSP600125は、c-Junのリン酸化およびAP-1転写因子の活性化を阻害することができ、JNK-AP-1シグナル伝達経路を介してその活性が制御されている場合、間接的にPet2を阻害する可能性があります。 | ||||||
BAPTA/AM | 126150-97-8 | sc-202488 sc-202488A | 25 mg 100 mg | $138.00 $449.00 | 61 | |
細胞透過性カルシウムキレーターである BAPTA-AM は、細胞内のカルシウムを隔離し、カルシウム依存性のシグナル伝達経路を潜在的に混乱させる可能性があります。Pet2 がその活性化または機能にカルシウムシグナル伝達を必要とする場合、BAPTA-AM は間接的な阻害剤として機能する可能性があります。 | ||||||
ML-7 hydrochloride | 110448-33-4 | sc-200557 sc-200557A | 10 mg 50 mg | $89.00 $262.00 | 13 | |
ML7はミオシン軽鎖キナーゼ(MLCK)の阻害剤であり、これは筋肉および非筋肉細胞におけるミオシンIIの活性の制御に関与している。MLCK活性の阻害は細胞収縮および運動性に影響を及ぼし、細胞収縮プロセスに関連している場合、Pet2の活性に影響を及ぼす可能性がある。 | ||||||
Gö 6983 | 133053-19-7 | sc-203432 sc-203432A sc-203432B | 1 mg 5 mg 10 mg | $103.00 $293.00 $465.00 | 15 | |
Go6983は、さまざまなPKCアイソフォームの活性を阻害できる汎PKC阻害剤です。Pet2がPKC媒介性リン酸化によって制御されている場合、Go6983によるPKCの阻害はPet2の機能活性の低下につながる可能性があります。 |