Date published: 2025-11-27

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Per 2阻害剤

一般的なPer 2阻害剤としては、PD 98059 CAS 167869-21-8、SP600125 CAS 129-56-6、SB 203580 CAS 152121-47-6、U-0126 CAS 109511-58-2、K-252a CAS 99533-80-9が挙げられるが、これらに限定されるものではない。

Per 2の化学的阻害剤は、主に概日リズムを制御するシグナル伝達経路を妨害することにより、様々な分子メカニズムを通じてタンパク質の機能を破壊することができる。SCH-28080は、H+/K+ ATPase機能を標的とし、それによって、タイミングシステムにおけるPer 2の役割に不可欠な細胞内プロセスに不可欠なプロトン勾配を乱す可能性がある。この撹乱は、Per 2の活性状態の変化につながる可能性がある。同様に、PD-98059とU0126は、概日リズムの重要な調節因子であるMAPKシグナル伝達経路内のMEK酵素を阻害する。MEKを阻害することにより、これらの化学物質は概日時計内でのPer 2の正常な機能に必要な適切なシグナル伝達を妨げることができる。PI3K阻害剤としてのLY-294002の作用は、Per 2を含む概日リズムの制御に関与する経路を阻害することにより、様々なタンパク質のリン酸化状態に影響を与える。

さらに、JNK阻害剤としてのSP600125とp38 MAPK阻害剤としてのSB203580は、概日時計の制御機構にも寄与するストレス応答経路を阻害することによって、Per 2の機能を変化させることができる。プロテインキナーゼC(PKC)を標的とする阻害剤K252a、GF-109203X、Ro-31-8220は、Per 2の適切な機能に必要な細胞内シグナル伝達を阻害する。プロテインキナーゼA(PKA)の阻害剤であるH-89とKT-5720も同様に、Per 2のリン酸化状態を変化させるが、これはPer 2の活性にとって重要な翻訳後修飾である。最後に、KN-93によるCaMKIIの阻害は、細胞内のカルシウムシグナル伝達に影響を及ぼし、概日リズムの制御、ひいてはPer 2の活性に大きな影響を及ぼす。これらの化学的阻害剤は、様々なキナーゼや酵素に標的を定めて作用することにより、概日リズム制御の枠組みの中でPer 2の機能状態を効果的に変化させることができる。

関連項目

製品名CAS #カタログ #数量価格引用文献レーティング

PD 98059

167869-21-8sc-3532
sc-3532A
1 mg
5 mg
$39.00
$90.00
212
(2)

PD-98059はMEKの阻害剤であり、MEKはMAPKシグナル伝達経路の一部である。Per 2は概日時計に関与しており、概日時計はMAPKを含む様々なシグナル伝達経路の影響を受けるため、PD-98059は概日リズムを調節する経路を阻害し、その結果Per 2を機能的に阻害することができる。

SP600125

129-56-6sc-200635
sc-200635A
10 mg
50 mg
$40.00
$150.00
257
(3)

SP600125は、ストレスやその他のシグナルに対する細胞応答に影響を与えることで概日リズムに影響を与える可能性があるキナーゼであるJNKの阻害剤です。SP600125によるJNK経路の阻害は、Per 2などの時計タンパク質の機能を変化させる可能性があります。

SB 203580

152121-47-6sc-3533
sc-3533A
1 mg
5 mg
$88.00
$342.00
284
(5)

SB203580はp38 MAPK阻害剤であり、ストレス反応に関与し、概日時計の制御に影響を与える可能性がある別のキナーゼです。SB203580によるp38 MAPKの阻害は、それゆえ、Per 2が関与するシグナル伝達経路を遮断することで、Per 2の機能を阻害します。

U-0126

109511-58-2sc-222395
sc-222395A
1 mg
5 mg
$63.00
$241.00
136
(2)

U0126は、MAPK経路におけるERKの上流制御因子であるMEK1/2を阻害します。MAPK経路は細胞の概日リズムの構成要素と相互作用することが知られているため、U0126は、そうでなければPer 2の機能に影響を与えるシグナル伝達を阻害することができます。

K-252a

99533-80-9sc-200517
sc-200517B
sc-200517A
100 µg
500 µg
1 mg
$126.00
$210.00
$488.00
19
(2)

K252aはプロテインキナーゼC(PKC)に対する特異性を持つキナーゼ阻害剤であり、これは概日リズムを調節するシグナル伝達経路に関与しています。PKCを阻害することで、K252aはPer 2の正常な機能に必要なシグナル伝達を妨害することができます。

Bisindolylmaleimide I (GF 109203X)

133052-90-1sc-24003A
sc-24003
1 mg
5 mg
$103.00
$237.00
36
(1)

GF-109203XはプロテインキナーゼCの選択的阻害剤であり、PKCを阻害することで、Per 2をはじめとする概日リズムに関与するタンパク質の機能を左右する細胞内シグナル伝達を阻害することができます。

KT 5720

108068-98-0sc-3538
sc-3538A
sc-3538B
50 µg
100 µg
500 µg
$97.00
$144.00
$648.00
47
(2)

KT-5720もまたPKA阻害剤であり、PKAを阻害することにより、Per 2のような概日リズムを制御する特定のタンパク質のリン酸化とそれに続く活性化を防ぐことができる。

KN-93

139298-40-1sc-202199
1 mg
$178.00
25
(1)

KN-93は、Ca2+/カルモジュリン依存性プロテインキナーゼII(CaMKII)の阻害剤です。CaMKIIは細胞内カルシウムレベルに影響を与え、これは概日リズムの調整に不可欠であるため、KN-93はPer 2の正常な機能を阻害することができます。

Ro 31-8220

138489-18-6sc-200619
sc-200619A
1 mg
5 mg
$90.00
$240.00
17
(1)

Ro-31-8220は強力なPKC阻害剤であり、概日リズムを司るシグナル伝達経路内のタンパク質のリン酸化に影響を与えます。PKCを阻害することで、Ro-31-8220は、そのシグナル伝達ネットワークを破壊し、Per 2を機能的に阻害することができます。