PEF アクチベーター

一般的なPEF活性化剤としては、カルシウムCAS 7440-70-2、タプシガルギンCAS 67526-95-8、イオノマイシンCAS 56092-82-1、リャノジンCAS 15662-33-6およびBAPTA/AM CAS 126150-97-8が挙げられるが、これらに限定されない。

PEF活性化剤には、カルシウム結合機能と複雑に関連したタンパク質であるPEF（別名PEF1）の活性に影響を与えることができる様々な化学物質が含まれる。カルシウムとの関連を考えると、PEF活性化物質として分類される化学物質の大部分は、細胞内のカルシウム濃度を調節し、その結果PEF1の活性と機能に影響を与えることに焦点を当てている。

カルシウムイオンは無数の細胞内プロセスの中心的存在であり、PEF活性化物質の文脈においても極めて重要な役割を果たしている。タプシガルギンのような薬剤は、サルコ/小胞体Ca^2+-ATPase（SERCA）を阻害することによって細胞質カルシウムレベルを上昇させ、間接的にPEF1の活性に影響を与える。同様に、カルシウムイオノフォアであるイオノマイシンは、細胞内カルシウム濃度を上昇させ、それによってPEF1に影響を与える。筋小胞体からのカルシウム放出を調節するリャノジンや、細胞透過性カルシウムキレーターであるBAPTA-AMは、細胞内のカルシウムランドスケープを変化させ、その結果PEF1の機能に影響を与える他の注目すべき薬剤である。さらに、内部貯蔵からのカルシウム放出を変化させるカフェインや、細胞内カルシウムレベルを変化させるホウ酸2-アミノエトキシジフェニル（2-APB）のような化学物質も、PEF1に影響を与える可能性がある。一方、ニフェジピンやベラパミルのようなカルシウム拮抗薬は、細胞内へのカルシウムの侵入を調節し、間接的にPEF1のカルシウム結合機能に影響を与える。強力なカルシウムキレーターであるEGTAや、SERCA阻害剤であるシクロピアゾン酸は、カルシウムホメオスタシスに作用することで、間接的にPEF1を調節することができる他の薬剤の代表である。