PDZ-RhoGEF アクチベーター
一般的なPDZ-RhoGEF活性化因子としては、Y-27632、遊離塩基CAS 146986-50-7、CCG-1423 CAS 285986-88-1、NSC 23766 CAS 733767-34-5、ML 141 CAS 71203-35-5、およびRhosin CAS 1173671-63-0が挙げられるが、これらに限定されない。
PDZ-RhoGEF活性化剤は、Rho GTPaseシグナル伝達とアクチン細胞骨格の制御に関与するタンパク質であるPDZ-RhoGEFの活性を間接的に刺激する化合物群である。これらの活性化剤はPDZ-RhoGEFと直接相互作用することはないが、その機能に関連する主要な成分や経路を調節することで効果を発揮する。このクラスは、ROCK、Rac1、Cdc42、およびRho GTPaseシグナル伝達や細胞骨格ダイナミクスに関与する他の分子の様々な阻害剤を含む多様性が特徴である。これらの化合物によるPDZ-RhoGEFの間接的な活性化は、Rho GTPアーゼシグナル伝達のバランスとダイナミクスを変化させることによって達成される。
これらの阻害剤の作用機序は複雑で多面的であり、PDZ-RhoGEFが作用するシグナル伝達ネットワークの複雑さを反映している。例えば、Y-27632やFasudilのようなROCK阻害剤は、下流のRho GTPaseシグナル伝達に影響を与えることによってアクチン細胞骨格を調節し、それによってPDZ-RhoGEF活性に影響を与える可能性がある。同様に、Rac1の阻害剤（NSC23766やEHT 1864など）やCdc42の阻害剤（ML141やCASINなど）は、Rho GTPaseファミリーの特定のメンバーを標的とし、それによって全体的なシグナル伝達ネットワークに影響を与え、間接的にPDZ-RhoGEF活性を調節する。RhosinやITX3のような他の化合物は、Rho GTPaseとそのGEF間の相互作用に作用し、PDZ-RhoGEF活性を調節するための多様なアプローチをさらに示している。
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| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
Y-27632, free base | 146986-50-7 | sc-3536 sc-3536A | 5 mg 50 mg | $182.00 $693.00 | 88 | |
ROCK阻害剤であるY-27632は、ROCKを阻害することによってアクチン細胞骨格を弛緩させ、PDZ-RhoGEFが関与する経路であるRho GTPaseシグナル伝達を変化させることによって、間接的にPDZ-RhoGEFを活性化することができる。 | ||||||
CCG-1423 | 285986-88-1 | sc-205241 sc-205241A | 1 mg 5 mg | $30.00 $90.00 | 8 | |
CCG-1423はRhoAを介した遺伝子転写を阻害する。この阻害は、Rho GTPaseシグナル伝達経路を調節することによってPDZ-RhoGEFを間接的に活性化するような形で細胞環境を変化させる可能性がある。 | ||||||
NSC 23766 | 733767-34-5 | sc-204823 sc-204823A | 10 mg 50 mg | $148.00 $597.00 | 75 | |
NSC23766は、Rho GTPaseファミリーメンバーであるRac1を阻害する。Rac1を阻害することにより、Rho GTPaseシグナル伝達バランスに影響を与え、PDZ-RhoGEFの活性化につながる可能性がある。 | ||||||
ML 141 | 71203-35-5 | sc-362768 sc-362768A | 5 mg 25 mg | $134.00 $502.00 | 7 | |
ML141はCdc42阻害剤である。もう一つのRho GTPaseであるCdc42の阻害は、全体的なRho GTPaseシグナル伝達バランスに影響を与え、PDZ-RhoGEFの間接的な活性化につながる可能性がある。 | ||||||
Rhosin | 1173671-63-0 | sc-507401 | 25 mg | $555.00 | ||
ロシジンは、RhoAとGEFの結合を直接阻害します。この相互作用を阻害することで、ロシジンは下流のシグナル伝達を調節し、Rho GTPaseの動態を変化させることで間接的にPDZ-RhoGEFを活性化する可能性があります。 | ||||||
EHT 1864 | 754240-09-0 | sc-361175 sc-361175A | 10 mg 50 mg | $209.00 $872.00 | 12 | |
EHT 1864はRac1阻害剤である。Rac1に対するその作用は、Rho GTPaseシグナル伝達ネットワークを調節することにより、間接的にPDZ-RhoGEF活性に影響を与える可能性がある。 | ||||||
CASIN | 425399-05-9 | sc-397016 | 10 mg | $460.00 | 1 | |
CASINはCdc42を阻害する。この阻害は細胞の細胞骨格ダイナミクスとRho GTPaseシグナル伝達経路に影響を与え、PDZ-RhoGEFの間接的な活性化につながる可能性がある。 | ||||||
ITX 3 | 347323-96-0 | sc-295214 sc-295214A | 10 mg 50 mg | $145.00 $615.00 | ||
ITX3はTrioの特異的阻害剤であり、TrioはRac1およびRhoGのグアニンヌクレオチド交換因子です。 Trioを阻害することで、ITX3はRho GTPaseシグナル伝達を調節し、間接的にPDZ-RhoGEFを活性化する可能性があります。 | ||||||
Fasudil, Monohydrochloride Salt | 105628-07-7 | sc-203418 sc-203418A sc-203418B sc-203418C sc-203418D sc-203418E sc-203418F | 10 mg 50 mg 250 mg 1 g 2 g 5 g 10 g | $18.00 $32.00 $85.00 $165.00 $248.00 $486.00 $910.00 | 5 | |
ファスジルはROCK阻害剤です。Y-27632と同様に、ROCKを阻害することでRho GTPアーゼシグナル伝達を調節し、細胞骨格のダイナミクスが変化することで間接的にPDZ-RhoGEFを活性化する可能性があります。 | ||||||
SMIFH2 | 340316-62-3 | sc-507273 | 5 mg | $140.00 | ||
SMIFH2はホルミンを介したアクチン集合を阻害する。ホルミンはRho GTPaseの下流エフェクターであるため、その阻害は細胞骨格ダイナミクスを変化させ、間接的にPDZ-RhoGEF活性に影響を与える可能性がある。 | ||||||