PDGF-C阻害剤は、PDGFファミリーの一員であるPDGF-C(血小板由来成長因子C)の活性を標的とし、調節するように特別に設計された化合物の一群に属する。PDGF-Cは、細胞増殖、遊走、組織修復など様々な細胞プロセスに関与する成長因子である。PDGF-Cシグナル伝達の調節異常は、癌や線維化障害などの特定の病態と関連している。PDGF-Cの阻害は、疾患発症におけるその役割を調べ、その下流のシグナル伝達経路を調節する戦略として探求されてきた。
PDGF-C阻害剤は、その受容体(PDGFRαとPDGFRβ)へのPDGF-Cの結合を阻害したり、受容体チロシンキナーゼの活性化を阻害するなど、様々なメカニズムで作用する。PDGF-Cシグナル伝達を阻害することにより、これらの阻害剤は細胞増殖、遊走、組織リモデリングを促進するPDGF-Cの能力を阻害する可能性がある。PDGF-C阻害剤の中には、PDGF受容体を含む複数の受容体チロシンキナーゼを標的とするマルチキナーゼ阻害剤もあれば、PDGF-Cシグナル伝達により選択的なものもある。研究者たちは、イマチニブ、スニチニブ、ソラフェニブ、ニンテダニブ、アキシチニブ、クレノラニブ、SU4312など、いくつかの化合物をPDGF-C阻害剤として同定し、研究してきた。さらに、PDGF-C mRNAを標的とするsiRNA(small interfering RNA)を用いたRNA干渉により、その発現を特異的にノックダウンし、その機能を研究することができる。
| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
Imatinib mesylate | 220127-57-1 | sc-202180 sc-202180A | 25 mg 100 mg | $44.00 $109.00 | 61 | |
メシル酸イマチニブは、PDGF-C受容体を含む様々な受容体の活性を阻害することができるチロシンキナーゼ阻害剤である。 | ||||||
Sunitinib Malate | 341031-54-7 | sc-220177 sc-220177A sc-220177B | 10 mg 100 mg 3 g | $193.00 $510.00 $1072.00 | 4 | |
スニチニブリンゴ酸塩もPDGF-C受容体および腫瘍の血管新生と増殖に関与する他の受容体チロシンキナーゼに対して活性を有するチロシンキナーゼ阻害剤である。 | ||||||
Sorafenib | 284461-73-0 | sc-220125 sc-220125A sc-220125B | 5 mg 50 mg 500 mg | $56.00 $260.00 $416.00 | 129 | |
ソラフェニブはマルチキナーゼ阻害剤であり、PDGF-C受容体シグナル伝達を阻害することができる。 | ||||||
BIBF1120 | 656247-17-5 | sc-364433 sc-364433A | 5 mg 10 mg | $180.00 $315.00 | 2 | |
BIBF1120はトリプル・キナーゼ阻害剤であり、PDGF受容体シグナル伝達を阻害し、VEGFおよびFGFR経路も阻害することができる。 | ||||||
PDGFR Tyrosine Kinase Inhibitor VI, SU6668 | 210644-62-5 | sc-204175 | 5 mg | $79.00 | 9 | |
SU6668はPDGF受容体およびその他の血管新生受容体に対して活性を有するチロシンキナーゼ阻害剤である。 | ||||||
Crenolanib | 670220-88-9 | sc-364470 sc-364470A | 5 mg 10 mg | $600.00 $1000.00 | ||
クレノラニブはPDGF受容体キナーゼ、特にPDGFRαとPDGFRβを選択的に阻害する。 | ||||||
SU 4312 | 5812-07-7 | sc-200637 sc-200637A | 5 mg 25 mg | $97.00 $360.00 | 2 | |
SU4312はPDGF受容体チロシンキナーゼ活性を選択的に阻害する。 | ||||||