PDE 3A アクチベーター
一般的なPDE 3A活性化剤としては、フォルスコリンCAS 66575-29-9、ミルリノンCAS 78415-72-2、シロスタゾールCAS 73963-72-1、アナグレリドおよびイソプロテレノール塩酸塩CAS 51-30-9が挙げられるが、これらに限定されない。
PDE3A活性化剤には、細胞内シグナル伝達の重要なセカンドメッセンジャーであるサイクリックAMP（cAMP）に対するPDE3Aの加水分解活性を直接的または間接的に増強する様々な化合物が含まれる。これらの活性化因子の中でも、アデニルシクラーゼを直接刺激し、細胞内のcAMPレベルを上昇させ、プロテインキナーゼA（PKA）を活性化するフォルスコリンが特に有名である。PKAはPDE3Aをリン酸化し、cAMPをAMPに分解する活性を高め、ホルモン刺激に対する細胞の反応を微調整する。同様に、イソプロテレノールやドブタミンなどのβアドレナリン受容体作動薬は、アデニルシクラーゼを活性化することによってcAMPを増加させ、cAMPの急増はPKAを活性化し、PDE3Aをリン酸化して活性化する。一方、ミルリノン、シロスタゾール、アナグレリド、アムリノンなどの選択的PDE阻害薬は、PDE3Aを一過性に阻害するため、代償的にcAMPレベルが上昇し、フィードバック機構としてPKAを介したリン酸化を介してPDE3Aの活性が増強される。
PDE3Aの制御は、IBMXのような非特異的PDE阻害薬やロリプラムのような選択的PDE4阻害薬の使用によってさらに微妙に変化し、他のPDEを阻害することによってcAMPレベルが上昇し、PKAリン酸化を介して間接的にPDE3Aの活性化を促進する。プロスタグランジンE1（アルプロスタジル）も同様の経路に関与する；受容体を活性化してcAMPレベルを上昇させ、PKAの活性化とそれに続くPDE3Aのリン酸化をもたらす。エピネフリンやノルエピネフリンなどのカテコールアミンも、アドレナリン受容体に結合することでPDE3Aを活性化し、アデニルシクラーゼを刺激してcAMPを増加させ、PKAを活性化してPDE3Aのリン酸化に至る。これらの様々な化合物は、その最初の標的やメカニズムが多様であるにもかかわらず、PDE3A活性を制御する経路に収束し、生理的な要求に応じてcAMPレベルを正確に調節する。
関連項目
Items 1 to 10 of 12 total
画面:
| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
Forskolin | 66575-29-9 | sc-3562 sc-3562A sc-3562B sc-3562C sc-3562D | 5 mg 50 mg 1 g 2 g 5 g | $76.00 $150.00 $725.00 $1385.00 $2050.00 | 73 | |
フォルスコリンはアデニル酸シクラーゼを直接刺激し、cAMPレベルを増加させ、その結果、プロテインキナーゼA（PKA）を活性化します。 PKAはPDE3Aをリン酸化し、その活性を高めるため、cAMPからAMPへの加水分解が増加します。 | ||||||
Milrinone | 78415-72-2 | sc-201193 sc-201193A | 10 mg 50 mg | $162.00 $683.00 | 7 | |
ミルリノンは選択的PDE3阻害薬であり、代償機序を誘発することで間接的にPDE3A活性をアップレギュレーションする。一過性の阻害により細胞内cAMPが増加し、さらにcAMP-PKA経路が刺激され、間接的にPDE3Aのリン酸化と活性化が促進される。 | ||||||
Cilostazol | 73963-72-1 | sc-201182 sc-201182A | 10 mg 50 mg | $107.00 $316.00 | 3 | |
シロスタゾールはPDE3を阻害し、cAMPレベルを増加させます。ミルリノンの場合と同様に、シロスタゾールによる初期の阻害は、cAMP-PKA経路のフィードバック活性化を引き起こし、その結果、PDE3Aのリン酸化と活性化が促進される可能性があります。 | ||||||
Anagrelide | 68475-42-3 | sc-491875 | 25 mg | $147.00 | ||
アナグレライドはPDE3を阻害し、cAMPレベルを増加させ、続いてPKAを活性化します。PKAは次にPDE3Aをリン酸化し、その活性を高めて血小板凝集と血管平滑筋機能を調節します。 | ||||||
Isoproterenol Hydrochloride | 51-30-9 | sc-202188 sc-202188A | 100 mg 500 mg | $27.00 $37.00 | 5 | |
イソプロテレノールはβアドレナリン受容体作動薬であり、アデニリルシクラーゼを活性化することにより細胞内のcAMPレベルを上昇させる。cAMPの上昇はPKAを活性化し、PKAはPDE3Aをリン酸化し活性化する。 | ||||||
IBMX | 28822-58-4 | sc-201188 sc-201188B sc-201188A | 200 mg 500 mg 1 g | $159.00 $315.00 $598.00 | 34 | |
IBMXはホスホジエステラーゼの非特異的阻害剤です。他のPDEの阻害により、cAMPレベルが上昇し、PKAを介したリン酸化により間接的にPDE3A活性の補償的増加が引き起こされます。 | ||||||
Rolipram | 61413-54-5 | sc-3563 sc-3563A | 5 mg 50 mg | $75.00 $212.00 | 18 | |
ロリプラムはPDE4を選択的に阻害し、cAMPレベルの上昇とPKAの活性化を引き起こす。その後、PKAはフィードバック機構の一部としてPDE3Aをリン酸化し活性化する。 | ||||||
PGE1 (Prostaglandin E1) | 745-65-3 | sc-201223 sc-201223A | 1 mg 10 mg | $30.00 $142.00 | 16 | |
PGE1は受容体を活性化し、受容体はアデニルシクラーゼと結合してcAMPレベルを上昇させ、PKAを活性化する。PKAはリン酸化を通してPDE3Aの活性を高める。 | ||||||
Dobutamine | 34368-04-2 | sc-507555 | 100 mg | $295.00 | ||
ドブタミンはβアドレナリン作動薬であり、アデニルシクラーゼを刺激することにより間接的にcAMPレベルを上昇させる。上昇したcAMPはPKAを活性化し、リン酸化によってPDE3Aの活性を高めることができる。 | ||||||
(−)-Epinephrine | 51-43-4 | sc-205674 sc-205674A sc-205674B sc-205674C sc-205674D | 1 g 5 g 10 g 100 g 1 kg | $40.00 $102.00 $197.00 $1739.00 $16325.00 | ||
エピネフリンはアドレナリン受容体を活性化し、アデニルシクラーゼ活性とcAMPレベルを上昇させる。続いてPKAが活性化されると、PDE3Aがリン酸化され活性化される。 | ||||||