PCDHB5阻害剤

一般的なPCDHB5阻害剤には、ビスインドリルマレイミドI（GF 109203X）CAS 133052-90-1、リチウムCAS 7439-93-2、SB-2 16763 CAS 280744-09-4、PD 98059 CAS 167869-21-8、および Y-27632、遊離塩基 CAS 146986-50-7。

PCDHB5阻害剤には、細胞シグナル伝達や接着プロセスに関連する様々なメカニズムを通してPCDHB5の活性をダウンレギュレートする様々な化合物が含まれる。プロテインキナーゼC（PKC）やグリコーゲン合成酵素キナーゼ-3（GSK-3）を標的とするような阻害剤は、PCDHB5の機能と安定性に重要なリン酸化事象を妨害する。例えば、PKCが介在するリン酸化を低下させることにより、細胞接着におけるPCDHB5の安定性と機能が損なわれる可能性がある。同様に、選択的なGSK-3阻害剤は、PCDHB5に関連する基質のリン酸化状態を変化させ、細胞接着とシグナル伝達の機能を弱める可能性がある。さらに、MEK/ERKシグナル伝達経路を阻害する化合物は、PCDHB5の転写調節や他のタンパク質との相互作用に影響を与え、その機能的活性を低下させる可能性がある。

その他のPCDHB5阻害剤は、PCDHB5が介在する細胞間接着とシグナル伝達に必須であるアクチン細胞骨格と細胞形状のダイナミクスを破壊することによって作用する。例えばROCK阻害剤は、これらのプロセスにおけるPCDHB5の役割を変化させる可能性がある。Rac1活性化の阻害も同様に、PCDHB5が安定化に役立っているアクチン構造の制御に影響を与える。ホスファチジルイノシトール3-キナーゼ（PI3K）阻害剤は、Aktシグナル伝達を障害し、PCDHB5の輸送と膜局在を混乱させる可能性がある。さらに、JNK経路阻害剤はPCDHB5の発現または安定性の制御を抑制する可能性がある。最後に、タンキラーゼ阻害またはγセクレターゼ阻害によるβ-カテニンレベルの阻害は、間接的にPCDHB5の接着機能を低下させる可能性がある。なぜなら、これらの過程は、細胞接着の枠組みの中でPCDHB5と協働する、あるいはPCDHB5を制御するタンパク質の制御とプロセシングと密接に結びついているからである。