Pcdhb21阻害剤は、異なる細胞シグナル伝達経路が関与する様々なメカニズムによってPcdhb21タンパク質の活性を低下させる作用を持つ化合物群である。例えば、LY-294002とWortmanninはPI3K経路の阻害剤であり、PI3K経路は生存、成長、タンパク質合成などいくつかの下流の細胞プロセスを開始するのに重要である。これらの化合物によるPI3Kの阻害は、Aktシグナル伝達の減少につながり、その結果、Pcdhb21の安定性や発現が減少し、Pcdhb21の活性を支える細胞環境が悪くなる可能性がある。U0126、PD98059、PD0325901などの他の阻害剤は、MEK/ERK経路を特異的に標的とする。MEKのリン酸化を阻害することで、これらの阻害剤は、様々な遺伝子の転写に影響を与えるキナーゼであるERKの活性化を抑制する。もしPcdhb21の発現がMEK/ERK経路を介して活性化される転写因子によって制御されているのであれば、これらの阻害剤の作用によって間接的に発現が低下する可能性がある。
Pcdhb21の制御をさらに複雑にしているのは、他の重要なシグナル伝達分子や経路に影響を与える阻害剤である。例えば、SB203580はp38 MAPキナーゼを選択的に阻害し、ストレスや炎症シグナルに対する細胞応答を変化させる可能性があり、それが間接的にPcdhb21の発現を調節している可能性がある。mTOR阻害剤のラパマイシンとJNK阻害剤のSP600125も、それぞれmTOR関連のシグナル伝達とAP-1を介した転写事象を抑制することによって、間接的にPcdhb21活性の低下に寄与している。さらに、SrcファミリーキナーゼとEGFR/HER2をそれぞれ標的とするダサチニブ、AZD0530、ラパチニブなどのキナーゼ阻害剤は、遺伝子発現の上流で重要なシグナル伝達経路を遮断することにより、Pcdhb21の発現にさらに影響を与える可能性がある。これらの阻害剤を総合すると、Pcdhb21に関連するシグナル伝達事象を戦略的に阻害することにより、Pcdhb21の機能的活性を低下させる多面的アプローチが示される。
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製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
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LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
ホスホイノシチド3-キナーゼ(PI3K)の特異的阻害剤であるLY-294002は、Aktなどの下流標的のリン酸化と活性化を防ぐ。Aktは細胞の生存と成長を含む広範囲の細胞プロセスを制御できるため、この経路の阻害は間接的に、Pcdhb21の発現に不利な環境を促進することで、Pcdhb21の安定性または発現を減少させる可能性がある。 | ||||||
U-0126 | 109511-58-2 | sc-222395 sc-222395A | 1 mg 5 mg | $63.00 $241.00 | 136 | |
マイトジェン活性化プロテインキナーゼMEK1およびMEK2の選択的阻害剤。MEK活性を阻害することで、U0126は細胞外シグナル調節キナーゼ(ERK)の活性化を阻害し、これにより特定の遺伝子の転写活性が低下する可能性がある。Pcdhb21の発現は、ERK経路によって制御される転写因子の減少により間接的に阻害される可能性がある。 | ||||||
SB 203580 | 152121-47-6 | sc-3533 sc-3533A | 1 mg 5 mg | $88.00 $342.00 | 284 | |
この化合物は、ストレスおよび炎症性サイトカインへの反応に関与するp38 MAPキナーゼを選択的に阻害する。p38 MAPキナーゼの阻害は細胞ストレス反応を変える可能性があり、ストレスシグナル伝達経路に反応する場合は、間接的にPcdhb21の発現をダウンレギュレートする可能性がある。 | ||||||
Rapamycin | 53123-88-9 | sc-3504 sc-3504A sc-3504B | 1 mg 5 mg 25 mg | $62.00 $155.00 $320.00 | 233 | |
mTOR阻害剤として知られるラパマイシンは、細胞の成長と増殖シグナルを抑制する。mTOR経路はタンパク質合成と細胞生存の鍵となるため、ラパマイシンによる阻害は翻訳活性の低下を通じてPcdhb21などのタンパク質の表現レベルの減少を引き起こす可能性がある。 | ||||||
SP600125 | 129-56-6 | sc-200635 sc-200635A | 10 mg 50 mg | $65.00 $267.00 | 257 | |
c-Jun N-末端キナーゼ(JNK)の選択的阻害剤であるSP600125は、AP-1(転写因子)によって制御される遺伝子の転写活性化を阻害します。Pcdhb21がAP-1によって制御されている場合、JNKの阻害によってその発現が間接的に減少する可能性があります。 | ||||||
PD 98059 | 167869-21-8 | sc-3532 sc-3532A | 1 mg 5 mg | $39.00 $90.00 | 212 | |
MEKの選択的阻害剤であり、ERKの活性化を阻害します。U0126と同様に、PD98059はERK経路によって活性化される転写因子を阻害することで、Pcdhb21の発現レベルを低下させる可能性があります。 | ||||||
Wortmannin | 19545-26-7 | sc-3505 sc-3505A sc-3505B | 1 mg 5 mg 20 mg | $66.00 $219.00 $417.00 | 97 | |
強力な PI3K 阻害剤である Wortmannin は、PI3K/Akt 経路を遮断します。 この阻害により、細胞生存シグナルが減少し、Pcdhb21 のようなタンパク質の安定性と発現が低下する可能性があります。 | ||||||
Gö 6983 | 133053-19-7 | sc-203432 sc-203432A sc-203432B | 1 mg 5 mg 10 mg | $103.00 $293.00 $465.00 | 15 | |
幅広いプロテインキナーゼC(PKC)阻害剤であるGö6983は、遺伝子転写を制御するPKCを介したシグナル伝達経路を変化させることにより、Pcdhb21の発現に影響を及ぼす可能性がある。 | ||||||
Dasatinib | 302962-49-8 | sc-358114 sc-358114A | 25 mg 1 g | $47.00 $145.00 | 51 | |
Srcファミリーキナーゼ阻害剤であるダサチニブは、Srcキナーゼが関与するシグナル伝達経路を阻害することで、間接的にPcdhb21の発現に影響を与える可能性があります。このSrcキナーゼは、遺伝子発現の上流制御因子である可能性があります。 | ||||||
Saracatinib | 379231-04-6 | sc-364607 sc-364607A | 10 mg 200 mg | $113.00 $1035.00 | 7 | |
Srcキナーゼの選択的阻害剤であるAZD0530は、ダサチニブと同様、遺伝子発現に影響を与える可能性があるSrcキナーゼ依存性のシグナル伝達経路を遮断することで、間接的にPcdhb21の発現を減少させる可能性があります。 |