PARM-1阻害剤
一般的なPARM-1阻害剤としては、スタウロスポリンCAS 62996-74-1、ラパマイシンCAS 53123-88-9、LY 294002 CAS 154447-36-6、PD 98059 CAS 167869-21-8およびSB 203580 CAS 152121-47-6が挙げられるが、これらに限定されない。
PARM-1の化学的阻害剤は、その機能的活性に重要なシグナル伝達経路を阻害することによって阻害効果を発揮する。例えば、スタウロスポリンは幅広いプロテインキナーゼ阻害剤であり、PARM-1がシグナル伝達において果たす役割に依存するリン酸化事象を阻害し、機能阻害に導くことができる。同様に、ラパマイシンは細胞の成長と生存過程に不可欠なmTOR経路を直接阻害する。PARM-1がこのような過程に関与していることを考えると、ラパマイシンの作用はPARM-1の機能的抑制をもたらす可能性がある。LY294002やWortmanninのような他のキナーゼ阻害剤は、多くの成長・生存シグナルの上流にあるPI3K/Akt経路を標的とする。PI3Kの阻害はPARM-1の活性化または安定化を妨げ、活性を抑制する。
PD98059とU0126はMAPK/ERK経路のMEK1/2を選択的に阻害し、この経路はPARM-1が細胞増殖に関与する可能性がある。この経路を阻害することにより、これらの阻害剤はPARM-1の機能に必要と思われるシグナル伝達を破壊する。SB203580とSP600125は、それぞれストレス応答性のp38 MAPKとJNK経路を標的とする。これらのMAPKの阻害は、PARM-1がストレス応答機構と関連している場合、PARM-1活性の低下につながる可能性がある。EGFRチロシンキナーゼを標的とするゲフィチニブやエルロチニブなどのキナーゼ阻害剤は、EGFRを介するシグナル伝達を阻害することによりPARM-1を阻害することができる。マルチターゲット受容体チロシンキナーゼ阻害剤であるソラフェニブやスニチニブも、PARM-1の機能的活性に必須である可能性のある受容体チロシンキナーゼが関与するシグナル伝達経路を阻害することにより、PARM-1を阻害することができる。
関連項目
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画面:
| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
Staurosporine | 62996-74-1 | sc-3510 sc-3510A sc-3510B | 100 µg 1 mg 5 mg | $82.00 $150.00 $388.00 | 113 | |
スタウロスポリンは強力なプロテインキナーゼ阻害剤です。シグナル伝達経路に関与するPARM-1はリン酸化に依存しています。スタウロスポリンはこれらのリン酸化プロセスを阻害し、シグナル伝達におけるPARM-1の役割を機能的に阻害します。 | ||||||
Rapamycin | 53123-88-9 | sc-3504 sc-3504A sc-3504B | 1 mg 5 mg 25 mg | $62.00 $155.00 $320.00 | 233 | |
ラパマイシンは mTOR 経路を阻害します。PARM-1 は mTOR 経路によって制御される細胞増殖プロセスに関与しているため、ラパマイシンによる mTOR 経路の阻害は PARM-1 の機能阻害につながる可能性があります。 | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
LY294002はPI3K阻害剤です。PI3Kは、PARM-1が関与する可能性があるいくつかの成長および生存経路の上流に位置しています。PI3Kの阻害は、PARM-1の活性化または安定化を妨げることで、PARM-1の機能阻害につながる可能性があります。 | ||||||
PD 98059 | 167869-21-8 | sc-3532 sc-3532A | 1 mg 5 mg | $39.00 $90.00 | 212 | |
PD98059は、MAPK/ERK経路に関与するMEKの阻害剤です。細胞増殖経路に関連するPARM-1は、MAPK/ERKシグナル伝達カスケードの阻害により機能的に阻害されるでしょう。 | ||||||
SB 203580 | 152121-47-6 | sc-3533 sc-3533A | 1 mg 5 mg | $88.00 $342.00 | 284 | |
SB203580はp38 MAPK阻害剤です。p38 MAPKを阻害することで、この化学物質はストレス応答経路を妨害し、PARM-1がこれらの経路に関与している場合は、PARM-1の機能阻害につながる可能性があります。 | ||||||
U-0126 | 109511-58-2 | sc-222395 sc-222395A | 1 mg 5 mg | $63.00 $241.00 | 136 | |
U0126は、MAPK/ERK経路の重要な酵素であるMEK1/2の阻害剤である。この経路を阻害することにより、PARM-1の活性がMEK1/2を介するシグナル伝達に依存している場合、U0126はPARM-1を機能的に阻害することができる。 | ||||||
Wortmannin | 19545-26-7 | sc-3505 sc-3505A sc-3505B | 1 mg 5 mg 20 mg | $66.00 $219.00 $417.00 | 97 | |
WortmanninはLY294002と同様にPI3K阻害剤です。PI3K/Akt経路を遮断することでPARM-1を機能的に阻害することができ、この経路はPARM-1の機能を含む様々な細胞プロセスに関与しています。 | ||||||
SP600125 | 129-56-6 | sc-200635 sc-200635A | 10 mg 50 mg | $40.00 $150.00 | 257 | |
SP600125はJNK阻害剤であり、細胞増殖とアポトーシスに影響を与えるAP-1経路に関与しています。JNKの阻害は、このシグナル伝達経路の一部である場合、PARM-1の機能阻害につながる可能性があります。 | ||||||
Gefitinib | 184475-35-2 | sc-202166 sc-202166A sc-202166B sc-202166C | 100 mg 250 mg 1 g 5 g | $62.00 $112.00 $214.00 $342.00 | 74 | |
ゲフィチニブはEGFRチロシンキナーゼを阻害する。もしPARM-1の活性がEGFRシグナル伝達と関連しているならば、ゲフィチニブによるEGFRの阻害はPARM-1の機能阻害をもたらす可能性がある。 | ||||||
Erlotinib, Free Base | 183321-74-6 | sc-396113 sc-396113A sc-396113B sc-396113C sc-396113D | 500 mg 1 g 5 g 10 g 100 g | $85.00 $132.00 $287.00 $495.00 $3752.00 | 42 | |
エルロチニブはもう一つのEGFRチロシンキナーゼ阻害剤である。ゲフィチニブと同様に、エルロチニブはPARM-1が関与している可能性のあるEGFRが介在するシグナル伝達経路を阻害することにより、PARM-1を機能的に阻害することができる。 | ||||||