p53AIP1 アクチベーター

一般的なp53AIP1活性化剤としては、Nutlin-3 CAS 548472-68-0、PRIMA-1MET CAS 5291-32-7、RG-7112 CAS 939981-39-2、p53 Activator III、RITA CAS 213261-59-7およびTenovin-1 CAS 380315-80-0が挙げられるが、これらに限定されない。

P53AIP1活性化剤は、p53AIP1の機能を増強する化学物質の一種である。これらの化合物は様々なシグナル伝達経路に影響を及ぼし、それによってp53AIP1の機能的活性を上昇させる。例えば、Nutlin-3とRG7112は、ともにMDM2-p53相互作用に作用し、p53の安定化と活性化をもたらし、これがp53AIP1の活性化の引き金となる。さらに、PRIMA-1MetとRITAはともにp53活性化因子であり、変異p53の機能を正常に戻し、p53AIP1を活性化する。もう一つのMDM2阻害剤であるMI-77301は、MDM2とp53の相互作用を阻害し、p53の安定化と活性化をもたらし、これがp53AIP1の活性化の引き金となる。

一方、SIRT1阻害剤であるTenovin-1は、p53のアセチル化と活性化を引き起こし、それによってp53AIP1が活性化される。JNJ-26854165はMDM2を阻害し、p53の安定化と活性化をもたらし、続いてp53AIP1の活性化を誘発する。同様に、強力なMDM2阻害剤であるAMG232は、MDM2とp53の相互作用を阻害し、p53の安定化と活性化を引き起こし、p53AIP1の活性化を誘発する。選択的SIRT1阻害剤であるSRT1720は、p53のアセチル化と活性化を増加させ、p53AIP1を活性化する。ペプチド変形酵素阻害剤であるアクチノニンは、p53の分解を阻害することによって間接的にp53AIP1を活性化し、活性型p53のレベルを上昇させ、それによってp53AIP1を活性化する。