PRIMA-1MET の分子構造、CAS番号: 5291-32-7
PRIMA-1MET (CAS 5291-32-7)
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別名:
PRIMA-1MET is also known as APR-246.
アプリケーション:
PRIMA-1METはPRIMA-1のメチル化誘導体で、変異p53活性を回復させ、腫瘍細胞のアポトーシスを誘発することが示されている。
CAS 番号:
5291-32-7
純度:
≥97%
分子量:
199.25
分子式:
C10H17NO3
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PRIMA-1METはPRIMA-1(sc-200927)のメチル化誘導体である。この化合物は変異p53活性を回復し,腫瘍細胞増殖を阻害するために化学療法剤と相乗的に作用することが示されている。PRIMA‐1METはまた,細胞酸化還元バランスの重要な調節因子であるセレノ蛋白質チオレドキシン還元酵素1(TrxR1)を標的とする。細胞TrxR1活性はp53状態に関係なくPRIMA‐1METにより阻害される。PRIMA‐1METはTrxR1の標的化を介して細胞酸化還元状態に直接影響を及ぼすことができる。PRIMA-1METはp53と高い構造的相同性を共有するp63およびp73タンパク質の変異型を再活性化することも示されている。PRIMA‐1MET処理は,変異p53の核小体蓄積の誘導と並行して,Hsp70発現と核小体転座を増加させた。PRIMA-1METは、APR-246、2-(ヒドロキシメチル)-2-(メトキシメチル)キヌクリジン-3-オン、および2-(ヒドロキシメチル)-2-(メトキシメチル)-1-アザビシクロ[2.2.2]オクタン-3-オンとしても知られている。
PRIMA-1,[object Object], (CAS 5291-32-7) 参考文献
- PRIMA-1(MET)はシスプラチンと相乗して腫瘍細胞のアポトーシスを誘導する。 | Bykov, VJ., et al. 2005. Oncogene. 24: 3484-91. PMID: 15735745
- PRIMA-1METはカスパーゼ-2の活性化を通してミトコンドリアのアポトーシスを誘導する。 | Shen, J., et al. 2008. Oncogene. 27: 6571-80. PMID: 18663359
- PRIMA-1METはEpstein-BarrウイルスにコードされたEBNA-5タンパク質の核内移行を誘導する。 | Stuber, G., et al. 2009. Mol Cancer. 8: 23. PMID: 19323829
- PRIMA-1metは, mTOR/AMPK-ULK1-Vps34シグナルカスケードのアップレギュレーションを通じて, 大腸がん細胞においてオートファジーを誘導する。 | Li, XL., et al. 2021. Oncol Rep. 45: PMID: 33846805
- アスコルビン酸はTP53変異白血病の増殖を抑制し, 骨髄分化を促進する。 | Smith-Díaz, CC., et al. 2021. Front Oncol. 11: 709543. PMID: 34497762
- 多形膠芽腫におけるアミノ酸輸送の転写制御。 | Umans, RA., et al. 2021. Cancers (Basel). 13: PMID: 34944790
- エストロゲン受容体β2（ERβ2）-変異p53-FOXM1軸：高悪性度漿液性卵巣癌（HGSOC）における増殖, 化学療法抵抗性, 病勢進行の新たな促進因子。 | Oturkar, CC., et al. 2022. Cancers (Basel). 14: PMID: 35267428
- PRIMA-1Met (APR-246)によるp53再活性化はV600E/KBRAFメラノーマをベムラフェニブに感作する」[Eur J of Cancer 55 (2016) 98-110]の正誤表。 | Krayem, M., et al. 2022. Eur J Cancer. 175: 336-338. PMID: 36167622
- PRIMA-1MET（変異型p53再活性化因子）の関節リウマチ線維芽細胞様滑膜細胞に対する核因子κB阻害による抗炎症作用。 | Adib, M., et al. 2023. Inflammopharmacology. 31: 385-394. PMID: 36350424
- 補遺：癌におけるTP53変異によるプログラム細胞死の制御に関する最新の知見。 | Su, Y., et al. 2022. Front Oncol. 12: 1071831. PMID: 36439483
- FDA承認済みおよび臨床試験中のp53変異を標的とする薬剤。 | Nishikawa, S. and Iwakuma, T. 2023. Cancers (Basel). 15: PMID: 36672377
- EEC症候群患者における眼疾患治療のための革新的治療アプローチ。 | Barbaro, V., et al. 2023. Cells. 12: PMID: 36766837
- デキサメタゾンはランダムポジショニング中の転移性甲状腺癌細胞の剥離を選択的に阻害する。 | Melnik, D., et al. 2023. Cancers (Basel). 15: PMID: 36980530
の阻害剤である：
Blimp-1, cep-1, iASPP, MAD2_Mad2, Nucleoredoxin, p19 ARF, p53RFP, PIG3, PML, TIF1α, TP53TG3, TP53TG5, Trp53i11, Trx, TSGA10.のアクティベーター：
Miz-1, MTBP, p53, p53AIP1, p53CSV, PP2A-B56-α, RBMXL1, RecQL5, RNF126, TP53INP1.注文情報
| 製品名 | カタログ # | 単位 | 価格 | 数量 | お気に入り | |
PRIMA-1MET, 10 mg | sc-361295 | 10 mg | $150.00 | |||
PRIMA-1MET, 25 mg | sc-361295A | 25 mg | $319.00 |