p39 (CDK5R)阻害剤

一般的なp39阻害剤としては、Indirubin-3'-monoxime CAS 160807-49-8、SNS-032 CAS 345627-80-7、Butyrolactone I CAS 87414-49-1、AT7519 CAS 844442-38-2、Dinaciclib CAS 779353-01-4などが挙げられるが、これらに限定されない。

サイクリン依存性キナーゼ5（Cdk5）の調節サブユニットシグナル伝達は、神経系の発達と機能において重要な役割を果たしています。Cdk5自体はサイクリン依存性キナーゼファミリーの中で特異なメンバーであり、機能的に活性化するためには調節サブユニットであるp35またはp39との結合が必要です。このキナーゼは、シナプス可塑性、神経細胞の移動、細胞骨格の動態など、さまざまな神経過程に関与しています。調節サブユニットによって活性化されると、Cdk5は多くの基質をリン酸化し、それにより基質の活性が変化し、結果として神経機能や構造に変化をもたらします。Cdk5およびその調節サブユニットの調節不全は、いくつかの神経変性疾患に関連しており、神経の健康とシグナル伝達を維持する上での重要性を強調しています。

p39（CDK5R）阻害剤は、サイクリン依存性キナーゼ5（Cdk5）の調節サブユニットであるp39の活性を特異的に標的とし、阻害するために設計された化合物のクラスです。Cdk5はセリン/スレオニンキナーゼであり、神経の発達と機能において重要な役割を果たしており、その活性はp39（CDK5R2とも呼ばれる）との結合によって厳密に調節されています。p39がCdk5に結合することは、キナーゼの活性化およびその後のさまざまな神経基質のリン酸化に不可欠であり、これらの基質はシナプス可塑性、神経細胞の移動、細胞骨格の組織化などの過程に関与しています。p39の阻害剤は、この重要なタンパク質間相互作用を妨げることを目指し、それによってCdk5の活性を調節します。