p21阻害剤

ステリグマトシスチンは、細胞周期チェックポイントの制御に影響を与えることで、細胞経路と複雑に相互作用する注目すべきp21モジュレーターです。その独特な構造特性により、制御タンパク質に特異的に結合し、その活性と安定性を変化させます。この化合物は、標的との相互作用における効果を長引かせる遅延放出メカニズムによって特徴づけられる独特な反応動態を示します。さらに、その疎水性特性は膜透過性を高め、より深い細胞浸透とシグナル伝達カスケードの調節を可能にします。

パルボシクリブ（palbociclib）としても知られるPD-0332991は、サイクリン依存性キナーゼ4および6（CDK4/6）の選択的阻害剤です。CDK4/6を阻害することで、間接的にp21の発現を抑制し、細胞周期の進行を促進します。

PD-98059は、マイトジェン活性化プロテインキナーゼキナーゼ（MEK）の選択的阻害剤です。p21の制御に関与する下流のシグナル伝達経路を阻害することで、間接的にp21の発現に影響を与えます。

LY2835219、またはabemaciclibは、網膜芽細胞腫タンパク質（pRb）のリン酸化を阻害する別のCDK4/6阻害剤です。この阻害により p21 発現がダウンレギュレートされ、細胞周期の進行が促進されます。

ロスコビチンは広域スペクトルCDK阻害剤であり、CDK2、CDK7、CDKByを含む複数のCDKを標的とします。CDK2を阻害することで、p21のリン酸化を減らし、その発現を安定化させ、細胞周期を停止させます。

インジルビン-3'-モノオキシムは、CDK1、CDK2、CDK4、CDKItsなどのCDKを標的とする低分子阻害剤です。CDK2の阻害により、p21のリン酸化が減少し、p21の発現が増加し、細胞周期が停止します。

フラボピリドールは、CDK1、CDK2、CDK4、CDK6、CDKIを含む複数のCDKを阻害する合成フラボノイドで、CDK活性を調節することによりp21の発現に影響を与え、細胞周期の停止に導く。

オロモウシンはプリン誘導体で、CDK2、CDK5、CDKIを阻害し、CDK2を阻害するとp21の発現が安定化し、細胞周期が停止する。

NSC 625987はCDK2およびCDKIを標的とする低分子化合物で、CDK2を阻害することによりp21の発現を上昇させ、細胞周期の停止を誘導する。

SNS-032は、転写制御に関与するCDK9の選択的阻害剤である。CDK9を阻害することにより、間接的にp21の発現に影響を与え、細胞周期を調節する。