OTUD7A阻害剤
一般的なOTUD7A阻害剤としては、MG-132 [Z-Leu- Leu-Leu-CHO] CAS 133407-82-6、Lactacystin CAS 133343-34-7、PR 619 CAS 2645-32-1、N-エチルマレイミドCAS 128-53-0およびWP1130 CAS 856243-80-6が挙げられるが、これらに限定されない。
OTUD7A阻害剤は、脱ユビキチン化酵素（DUB）の卵巣腫瘍（OTU）ファミリーのメンバーであるOTUD7A酵素と相互作用する化合物のカテゴリーである。OTUD7A酵素は、OTUドメイン含有タンパク質7Aとしても知られ、複雑なユビキチン・プロテアソーム系（UPS）において重要な役割を果たしている。ユビキチン-プロテアソーム系（UPS）は、タンパク質の分解とターンオーバーを担う細胞機構であり、多様な細胞内プロセスに重要な役割を果たす様々なタンパク質の制御も担っている。特定のタンパク質基質からのユビキチンの除去を仲介することにより、OTUD7Aはこれらのタンパク質の運命を調節し、その安定性、局在性、活性に影響を与える。したがって、OTUD7A阻害剤は、この酵素に選択的に結合し、その脱ユビキチン化活性を阻害することによって作用し、その結果、ユビキチン依存性シグナル伝達経路に影響を与える。
OTUD7A阻害剤の化学的足場は、通常、酵素の遷移状態または基質を模倣するように設計されており、OTUD7Aの活性部位に高い親和性と特異性で結合することができる。この阻害によってユビキチン化の動態を変化させ、ユビキチンシグナル伝達によって制御される様々な細胞機能に影響を与えることができる。これらの阻害剤は複雑な分子であるため、他のDUBに影響を与えることなくOTUD7Aに効果的に作用し、オフターゲット効果をもたらす可能性があるため、しばしば慎重な設計と最適化が必要となる。OTUD7A阻害剤の発見と開発には、計算モデリングと酵素との相互作用を微調整する生化学の組み合わせが必要である。その結果、これらの阻害剤は、OTUD7Aの生物学的機能を探り、それが関与する分子経路を解明するための貴重なツールとなる。
| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
MG-132 [Z-Leu- Leu-Leu-CHO] | 133407-82-6 | sc-201270 sc-201270A sc-201270B | 5 mg 25 mg 100 mg | $56.00 $260.00 $980.00 | 163 | |
MG132は強力で可逆的、かつ細胞透過性のプロテアソーム阻害剤である。プロテアソームを阻害することで、ユビキチン化タンパク質の分解を防ぐ。OTUD7Aは脱ユビキチン化酵素であるため、プロテアソームによる分解が阻害されると、基質の利用可能性が低下することでOTUD7Aの機能活性が間接的に低下する可能性がある。 | ||||||
Lactacystin | 133343-34-7 | sc-3575 sc-3575A | 200 µg 1 mg | $165.00 $575.00 | 60 | |
ラクタシスチンは不可逆的なプロテアソーム阻害剤であり、選択的に20Sプロテアソームに結合し、その働きを阻害する。MG132と同様に、ラクタシスチンの作用機序はユビキチン化タンパク質の蓄積につながり、基質プールを飽和させることでOTUD7Aの機能活性を低下させる可能性がある。 | ||||||
PR 619 | 2645-32-1 | sc-476324 sc-476324A sc-476324B | 1 mg 5 mg 25 mg | $75.00 $184.00 $423.00 | 1 | |
PR-619は広域スペクトルの脱ユビキチン化酵素阻害剤であり、OTUD7Aの活性を直接阻害することができます。OTUD7Aが基質からユビキチンを切断するのを妨げることで、PR-619はOTUD7Aのタンパク質の安定性やシグナル伝達経路を制御する能力を低下させます。 | ||||||
N-Ethylmaleimide | 128-53-0 | sc-202719A sc-202719 sc-202719B sc-202719C sc-202719D | 1 g 5 g 25 g 100 g 250 g | $22.00 $68.00 $210.00 $780.00 $1880.00 | 19 | |
N-エチルマレイミドは、システイン活性部位を持つ酵素を不可逆的に阻害するスルフヒドリル反応性アルキル化剤です。OTUD7Aは脱ユビキチン化活性にシステイン残基を必要とするため、N-エチルマレイミドはこの重要なシステインを修飾することでOTUD7Aを直接阻害することができます。 | ||||||
WP1130 | 856243-80-6 | sc-364650 sc-364650A | 10 mg 50 mg | $480.00 $1455.00 | 1 | |
WP1130は選択的脱ユビキチン化酵素阻害剤であり、他の脱ユビキチン化酵素を阻害することで間接的にOTUD7Aに影響を与え、ユビキチン化の全体像に変化をもたらし、細胞プロセスにおけるOTUD7Aの役割を潜在的に減少させます。 | ||||||
IU1 | 314245-33-5 | sc-361215 sc-361215A sc-361215B | 10 mg 50 mg 100 mg | $138.00 $607.00 $866.00 | 2 | |
IU1は、脱ユビキチン化酵素であるUCHL5を特異的に標的とする阻害剤です。UCHL5を阻害することにより、IU1は細胞内のユビキチン恒常性を変化させ、間接的にOTUD7Aの機能活性に影響を与える可能性があります。 | ||||||
NSC697923 | 343351-67-7 | sc-391107 sc-391107A | 1 mg 5 mg | $15.00 $51.00 | 3 | |
NSC697923は、ユビキチン結合酵素Ubc13-Uev1Aの低分子阻害剤です。この酵素複合体を阻害することで、NSC697923は特定の基質のユビキチン化レベルを低下させ、その基質プールを調節することでOTUD7Aの活性に間接的に影響を与えることができます。 | ||||||
Ubiquitin E1 Inhibitor, PYR-41 | 418805-02-4 | sc-358737 | 25 mg | $360.00 | 4 | |
PYR-41 は、ユビキチン活性化酵素 E1 の選択的阻害剤です。ユビキチン結合の初期段階を阻害することで、PYR-41は間接的に基質のユビキチン化を制限し、OTUD7Aの機能活性を低下させます。 | ||||||
MLN 4924 | 905579-51-3 | sc-484814 | 1 mg | $280.00 | 1 | |
MLN4924は、NEDD8活性化酵素の阻害剤です。主にNEDD8化を減少させますが、NEDD8経路を遮断することで、ユビキチン化プロセスに影響を与え、間接的にOTUD7Aの活性に影響を与える可能性があります。 | ||||||