クロマチンの構造構成と遺伝子発現の制御に関与するヌクレオソームの中核成分であるヒストンH2Aの阻害は、主にヒストン脱アセチル化酵素(HDAC)を標的とする様々な化学的阻害剤によって達成することができる。これらの阻害剤、例えばトリコスタチンA、ボリノスタット、パノビノスタット、ベリノスタット、ロミデプシン、酪酸ナトリウム、バルプロ酸、エンチノスタット、モセチノスタット、SAHA、ジビノスタット、スクリプタイドなどは、ヒストンH2Aの脱アセチル化を阻害することにより機能する。 この阻害により、ヒストンH2Aのアセチル化レベルが上昇し、DNAや他の核タンパク質との相互作用が大きく変化する。ヒストンH2Aの過剰アセチル化はクロマチン構造を破壊し、そのコンパクションに影響を与え、結果として遺伝子発現パターンに影響を与える。これらの変化は、正常な細胞機能とゲノムの安定性に不可欠なプロセスであるクロマチンリモデリングと遺伝子制御におけるヒストンH2Aの機能的役割を阻害するため、非常に重要である。
ヒストン脱アセチル化酵素に対するこれらの阻害剤の特異的な作用は、ヒストンH2Aのアセチル化の増加が典型的なクロマチン構造を維持する能力に影響を与えるという、クロマチンランドスケープの変化をもたらす。この構造変化は、様々な転写因子や他のクロマチン関連タンパク質に対するDNAのアクセス性を変化させ、それによって遺伝子発現を調節する。阻害剤は、ヒストンH2Aのアセチル化レベルを上昇させることにより、正常なヒストン-DNA相互作用や、ヌクレオソーム構造の形成に関与する他のタンパク質とヒストンの相互作用を阻害する。この干渉は最終的に、クロマチンの構造構成、遺伝子発現の制御、ゲノムの完全性の維持における役割を含む、ヒストンH2Aの正常な活性を阻害する結果となる。したがって、これらの化学的阻害剤は、ヒストン脱アセチル化酵素への標的作用を通して、ヒストンH2Aの機能を調節する手段を提供し、ヒストン修飾とクロマチンダイナミクスの間の複雑な相互作用を示す。
関連項目
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製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
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Trichostatin A | 58880-19-6 | sc-3511 sc-3511A sc-3511B sc-3511C sc-3511D | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg 50 mg | $149.00 $470.00 $620.00 $1199.00 $2090.00 | 33 | |
トリコスタチンAはヒストン脱アセチル化酵素阻害剤である。ヒストンH2Aを含むヒストンの脱アセチル化を阻害し、これらのタンパク質のレベルのアセチル化を増加させる。ヒストンH2Aのこの過剰なアセチル化は、DNAや他の核タンパク質との相互作用を変化させ、クロマチンの再構築や遺伝子制御における正常な機能を阻害する。 | ||||||
Suberoylanilide Hydroxamic Acid | 149647-78-9 | sc-220139 sc-220139A | 100 mg 500 mg | $130.00 $270.00 | 37 | |
ヒストン脱アセチル化酵素阻害剤であるスベロイロイルアニリドヒドロキサム酸(SAHA)は、トリコスタチンAと同様の作用をする。ヒストンH2Aのアセチル化レベルを増加させ、クロマチンの構造と機能におけるその役割を妨害する。アセチル化の増加によりヒストンとDNAの相互作用が変化し、その結果、転写制御におけるその機能的役割が阻害される。 | ||||||
Panobinostat | 404950-80-7 | sc-208148 | 10 mg | $196.00 | 9 | |
パノビノスタットは広域スペクトルヒストン脱アセチル化酵素阻害剤である。ヒストン脱アセチル化酵素を阻害することで、ヒストンH2Aのアセチル化が増加する。この修飾により、クロマチン構造を維持するヒストンH2Aの能力が損なわれ、遺伝子発現制御におけるその役割が阻害される。 | ||||||
Belinostat | 414864-00-9 | sc-269851 sc-269851A | 10 mg 100 mg | $153.00 $561.00 | ||
ベリノスタットは、ヒストン脱アセチル化酵素を特異的に阻害する。この阻害によりヒストンH2Aのアセチル化が増加し、DNAや他のヒストンとの相互作用に影響を及ぼし、クロマチンの構造と機能に変化が生じ、ヒストンH2Aの正常な機能が阻害される。 | ||||||
Romidepsin | 128517-07-7 | sc-364603 sc-364603A | 1 mg 5 mg | $214.00 $622.00 | 1 | |
ロミデプシンはヒストン脱アセチル化酵素阻害剤であり、ヒストンH2Aのアセチル化レベルを増加させます。この過剰なアセチル化はクロマチンの構造を変化させ、遺伝子制御およびクロマチンリモデリングにおけるヒストンH2Aの機能を変化させます。 | ||||||
Sodium Butyrate | 156-54-7 | sc-202341 sc-202341B sc-202341A sc-202341C | 250 mg 5 g 25 g 500 g | $30.00 $46.00 $82.00 $218.00 | 18 | |
ナトリウム酪酸塩はヒストン脱アセチル化酵素阻害剤として作用します。 これにより、アセチル化ヒストン H2A が蓄積し、DNA および他のクロマチン関連タンパク質との相互作用が変化することで、クロマチン構造および遺伝子制御におけるその正常な機能が阻害されます。 | ||||||
Valproic Acid | 99-66-1 | sc-213144 | 10 g | $85.00 | 9 | |
ヒストン脱アセチル化酵素阻害剤であるバルプロ酸は、ヒストンH2Aのアセチル化を増加させる。このアセチル化状態の変化は、ヒストンH2AとDNAおよび他のタンパク質との相互作用を変化させ、クロマチンの構造と機能に影響を与え、ヒストンH2Aの正常な活性を阻害する。 | ||||||
MS-275 | 209783-80-2 | sc-279455 sc-279455A sc-279455B | 1 mg 5 mg 25 mg | $24.00 $88.00 $208.00 | 24 | |
MS-275はヒストン脱アセチル化酵素を選択的に阻害し、ヒストンH2Aのアセチル化を増加させます。このアセチル化の変化により、クロマチンにおけるヒストンH2Aの構造的および機能的役割が崩れ、その結果、その正常な調節機能が阻害されます。 | ||||||
Mocetinostat | 726169-73-9 | sc-364539 sc-364539B sc-364539A | 5 mg 10 mg 50 mg | $210.00 $242.00 $1434.00 | 2 | |
モセチノスタットはヒストン脱アセチル化酵素阻害剤であり、ヒストンH2Aの過剰アセチル化を導きます。この過剰アセチル化はクロマチンの構造と機能を変化させ、遺伝子発現とクロマチンリモデリングにおけるヒストンH2Aの役割に影響を与えます。 | ||||||
ITF2357 | 732302-99-7 | sc-364513 sc-364513A | 5 mg 50 mg | $340.00 $1950.00 | ||
ITF2357はヒストン脱アセチル化酵素阻害剤です。ヒストンH2Aのアセチル化レベルを増加させ、DNAおよび他のタンパク質との相互作用を修飾することで、クロマチンの構造と機能に影響を与え、ヒストンH2Aの正常な活動を阻害します。 |