ORNT1 アクチベーター

一般的な ORNT1 活性化因子には、Forskolin CAS 66575-29-9、Picrotoxin CAS 124-87-8、Capsaicin CAS 404-86-4、IBMX CAS 28822-58-4、および百日咳毒素（膵島細胞活性化タンパク質）CAS 70323-44-3などがあるが、これらに限定されない。

フォルスコリンやIBMXなどのORNT1活性化剤は、細胞内cAMPレベルの上昇を通じてORNT1のシグナル伝達を増強する。フォルスコリンはcAMPの産生を担うアデニル酸シクラーゼを直接活性化し、IBMXはホスホジエステラーゼを阻害することでcAMPの分解を防ぐ。これらのcAMPレベルの増加は、ORNT1に関連するGsタンパク質のシグナル伝達を増強し、ORNT1の活性化につながる。コレラ毒素と百日咳毒素もまた、Gsタンパク質経路を介して作用する。コレラ毒素はADPリボシル化によってGsタンパク質の活性化を延長し、ORNT1のシグナル伝達を増強させ、百日咳毒素はアデニル酸シクラーゼの阻害を減少させることによってcAMPレベルを増加させる。

ORNT1活性化物質であるカプサイシンは、細胞内カルシウムレベルを上昇させ、ORNT1活性化につながるシグナル伝達事象を誘発する。ガレイン、GDP-β-S、YM-254890のような他のORNT1活性化因子は、Gタンパク質シグナル伝達の調節を通してORNT1活性化に影響を与える。Gβγシグナル阻害剤であるガレインと選択的Gqタンパク質阻害剤であるYM-254890はGタンパク質シグナル伝達を調節し、一方、非加水分解性GDPアナログであるGDP-β-SはGタンパク質の活性化／非活性化サイクルに影響を与える。Gタンパク質シグナル伝達におけるこれらの変化は、間接的にORNT1の活性化に影響を与える。さらに、ホスホリパーゼC阻害剤であるU73122は、下流のシグナル伝達カスケードに影響を与えることで、ORNT1の活性化に一役買っている。阻害剤であるにもかかわらず、SQ 22536とNF449は、それぞれアデニル酸シクラーゼ活性とGsタンパク質のシグナル伝達を変化させ、ORNT1活性の増強につながる可能性がある。