OR51M1 アクチベーター

一般的なOR51M1活性化剤としては、フォルスコリンCAS 66575-29-9、ロリプラムCAS 61413-54-5、8-Bromo-cAMP CAS 76939-46-3、IBMX CAS 28822-58-4、ZM 241385 CAS 139180-30-6などが挙げられるが、これらに限定されるものではない。

OR51M1活性化物質として分類される化学物質は、主に細胞内シグナル伝達経路に影響を与えることが知られており、それによってOR51M1のような嗅覚受容体の機能と活性を調節することができる。このクラスの多くの化学物質の主な作用機序は、サイクリックAMP（cAMP）レベルの調節を中心に展開する。フォルスコリン、ロリプラム、IBMXのような化合物は、直接的または間接的に細胞内のcAMPレベルを上昇させる。嗅覚受容体のシグナル伝達は、cAMPの動態と密接に結びついている。特異的なリガンドに結合すると、嗅覚受容体はアデニル酸シクラーゼIIIを活性化し、cAMPの増加をもたらす。そのため、cAMP濃度を変化させる化学物質は、間接的にOR51M1の活性化状態を変化させる可能性がある。

cAMP調節の他に、ホスホリパーゼC（PLC）活性の調節による影響も大きい。ネオマイシンおよびD609はPLC活性に影響を与えることが知られている。PLCは、嗅覚シグナル伝達を含む様々な細胞内シグナル伝達経路にとって重要である。活性化されると、PLCはホスファチジルイノシトール4,5-ビスホスフェートの加水分解を触媒し、イノシトール1,4,5-トリホスフェートとジアシルグリセロールを生成し、これらの両方が細胞内カルシウム放出とプロテインキナーゼC活性化に関与する。嗅覚シグナル伝達の文脈では、この経路の調節はOR51M1に影響を与えるもう一つの道を提供する。エチクロプリド、ゲニステイン、キナクリンなど、このカテゴリーに属する他の化合物は、細胞内シグナル伝達に関与する異なる受容体や酵素に影響を与える。これらの分子とそれに続く経路に影響を与えることで、間接的ではあるが嗅覚受容体に影響を与えると考えられる。細胞内シグナル伝達経路は複雑に入り組んでいるため、1つのノードで変調をきたすと下流に影響を及ぼし、OR51M1のような受容体に影響を及ぼす可能性がある。このクラスの化合物は、嗅覚の重要な受容体であるOR51M1を調節する経路を提供し、この相互関連性の証となる。