OR51A7阻害剤
一般的な OR51A7 阻害剤には、次のものが含まれるが、これらに限定されない。フォルスコリン CAS 66575-29-9、プロプラノロール CAS 525-66-6、百日咳毒素（膵島細胞活性化タンパク質） CAS 70323-44-3、PMA CAS 16561-29-8、ビスインドリルマレイミド I (GF 109203X) CAS 133052-90-1。
OR51A7阻害剤は、嗅覚受容体OR51A7のシグナル伝達と機能活性に間接的に影響を及ぼす可能性のある化合物の一群である。OR51A7はGPCRであり、GPCRはその活性化と不活性化のために細胞内シグナル伝達機構の微妙なバランスに依存していることから、選択された化学物質はこれらのシグナル伝達経路の様々な側面を標的としている。フォルスコリンは、細胞内cAMPを増加させることで、OR51A7を含むGPCR応答性の代償的減少をもたらす可能性がある。対照的に、プロプラノロールによるcAMPレベルの低下は、Gタンパク質を介した反応を制限することにより、OR51A7シグナル伝達を低下させる可能性がある。百日咳毒素によるGi/oの阻害は、アデニル酸シクラーゼの抑制性制御を破壊し、OR51A7を含むGPCRシグナル伝達のバランスを変化させる。コレラ毒素によるGsの活性化とそれに続くcAMPの増加は、過剰な刺激に対抗する細胞調節機構の一部として、OR51A7の長期的な脱感作あるいはダウンレギュレーションをもたらす可能性がある。
PMAやGF 109203Xのようなキナーゼ活性化剤や阻害剤の使用は、GPCRのリン酸化状態を標的とする。リン酸化はGPCR活性の重要な調節機構であり、受容体の脱感作、インターナリゼーション、リサイクリングに影響を与える。従って、キナーゼ活性を調節することで、間接的にOR51A7の機能応答性に影響を与えることができる。
| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
Forskolin | 66575-29-9 | sc-3562 sc-3562A sc-3562B sc-3562C sc-3562D | 5 mg 50 mg 1 g 2 g 5 g | $76.00 $150.00 $725.00 $1385.00 $2050.00 | 73 | |
フォルスコリンはアデニル酸シクラーゼの活性化剤であり、cAMPレベルを増加させます。cAMPの上昇は、受容体のリン酸化とそれに続く細胞内移行を促進することで、OR51A7のようなGタンパク質共役受容体（GPCR）の感受性を低下させる可能性があります。 | ||||||
Propranolol | 525-66-6 | sc-507425 | 100 mg | $180.00 | ||
プロプラノロールは非選択的βアドレナリン受容体拮抗薬で、cAMPレベルを低下させることができる。これは、Gタンパク質シグナル伝達を制限することにより、OR51A7のようなGPCRの機能的活性を低下させることができる。 | ||||||
Pertussis Toxin (islet-activating protein) | 70323-44-3 | sc-200837 | 50 µg | $442.00 | 3 | |
百日咳毒素はGi/oタンパク質シグナル伝達を阻害し、アデニル酸シクラーゼに対する抑制性フィードバックを減少させ、GPCRシグナル伝達ダイナミクスを変化させることによって間接的にOR51A7の機能に影響を及ぼす可能性がある。 | ||||||
PMA | 16561-29-8 | sc-3576 sc-3576A sc-3576B sc-3576C sc-3576D | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg 100 mg | $40.00 $129.00 $210.00 $490.00 $929.00 | 119 | |
PMAはプロテインキナーゼC（PKC）を活性化し、GPCRをリン酸化してその活性を調節することができる。PKCが介在するリン酸化は、OR51A7の脱感作やインターナリゼーションにつながる可能性がある。 | ||||||
Bisindolylmaleimide I (GF 109203X) | 133052-90-1 | sc-24003A sc-24003 | 1 mg 5 mg | $103.00 $237.00 | 36 | |
GF 109203Xは強力なPKC阻害剤である。PKCを阻害することで、GPCRのリン酸化とその後の脱感作を防ぎ、OR51A7のシグナル伝達を低下させる可能性がある。 | ||||||
Staurosporine | 62996-74-1 | sc-3510 sc-3510A sc-3510B | 100 µg 1 mg 5 mg | $82.00 $150.00 $388.00 | 113 | |
スタウロスポリンは幅広いキナーゼ阻害剤であり、OR51A7を含むGPCRのキナーゼを介したリン酸化過程を阻害し、それによってその活性に影響を及ぼす可能性がある。 | ||||||
Brefeldin A | 20350-15-6 | sc-200861C sc-200861 sc-200861A sc-200861B | 1 mg 5 mg 25 mg 100 mg | $30.00 $52.00 $122.00 $367.00 | 25 | |
ブレフェルジンAはゴルジ装置の機能を破壊し、GPCRのプロセシングと膜への輸送を損ない、OR51A7の表面発現と機能を低下させる可能性がある。 | ||||||
Thapsigargin | 67526-95-8 | sc-24017 sc-24017A | 1 mg 5 mg | $94.00 $349.00 | 114 | |
タプシガルギンは、細胞質カルシウムレベルの上昇をもたらすSERCAポンプ阻害剤である。上昇した細胞内カルシウムはGPCR活性を調節し、OR51A7シグナル伝達を低下させる可能性がある。 | ||||||
Clozapine | 5786-21-0 | sc-200402 sc-200402A | 50 mg 500 mg | $68.00 $357.00 | 11 | |
本薬は様々なGPCRと相互作用することが知られている抗精神病薬であり、受容体の微小環境やシグナル伝達パートナーを調節することによって、OR51A7の活性にアロステリックに影響を及ぼす可能性がある。 | ||||||