OR4K13 アクチベーター

一般的なOR4K13活性化物質としては、フォルスコリンCAS 66575-29-9、イソプロテレノール塩酸塩CAS 51-30-9、IBMX CAS 28822-58-4、(-)-エピネフリンCAS 51-43-4、L-ノルアドレナリンCAS 51-41-2が挙げられるが、これらに限定されない。

OR4K13活性化剤には、細胞内シグナル伝達経路を調節することにより、この嗅覚受容体の機能的活性を増強する様々な化合物が含まれる。活性化の主なメカニズムの一つは、嗅覚ニューロン内の環状アデノシン一リン酸（cAMP）の上昇である。ある種の活性化因子は、ATPをcAMPに変換する酵素であるアデニル酸シクラーゼを直接刺激することによってこれを達成し、匂い分子に対するOR4K13の感度を高める。このグループの他の分子は、様々なアドレナリン作動性受容体に結合し、cAMP産生の増加を頂点とする事象のカスケードを引き起こす。この二次メッセンジャーのレベルが上がると、cAMP依存性のシグナル伝達経路を通じてOR4K13の反応が増強されるだけでなく、cAMPを分解する酵素であるホスホジエステラーゼを阻害することによって、受容体の活性化状態を持続させる。この協働作用により、OR4K13による匂い物質への応答がより強固で長時間持続するようになり、より鋭敏な嗅覚知覚が促進される。

OR4K13のさらなる活性化は、イオンチャネルと細胞内カルシウムレベルの調節、およびプロテインキナーゼC（PKC）の活性化によって達成される。活性化因子の中には、L型カルシウムチャネルを直接刺激してカルシウムイオンの流入を引き起こし、そのカルシウムイオンがOR4K13の活性に影響を与えるカルシウム依存性のシグナル伝達経路に関与するものもある。さらに、他の化合物は、感覚ニューロンの機能を制御する下流のシグナル伝達カスケードにおいて重要な役割を果たすPKCを活性化することによって、その効果を発揮する。