OR4D6活性化剤には、細胞内シグナル伝達機構を調節することで嗅覚受容体OR4D6の機能的活性を増幅しうる様々な化合物が含まれる。フォルスコリンやIBMXなどの化合物は、それぞれアデニルシクラーゼの活性化とホスホジエステラーゼの阻害を介して、細胞内のサイクリックAMP(cAMP)レベルを高める。このcAMPの上昇は嗅覚シグナル伝達経路における重要なステップであり、OR4D6のリン酸化につながり、嗅覚応答性を高める可能性がある。同様に、3-イソブチル-1-メチルキサンチンと8-ブロモ-cAMPは、同じcAMP媒介経路内で作用し、前者はcAMPの分解を防ぎ、後者はcAMP依存性プロテインキナーゼ(PKA)を直接活性化し、OR4D6をリン酸化して活性を高める可能性がある。ザプリナスト、ロリプラム、シロスタミド、そしてよく知られたホスホジエステラーゼ5阻害剤であるシルデナフィル、バルデナフィル、タダラフィルなどの化合物は、それぞれcAMP濃度の上昇に寄与するが、知られている主な作用は異なる組織におけるものである。嗅覚受容体ニューロンの文脈では、このcAMPの増加はOR4D6シグナル伝達を増強する可能性がある。テオフィリンとアナグレリドは、ホスホジエステラーゼ阻害という類似のメカニズムにより、cAMPを上昇させるため、間接的にOR4D6シグナル伝達カスケードを増強し、嗅覚知覚の増強につながる可能性がある。
OR4D6活性化の機能的なニュアンスは、これらの活性化因子の細胞内位置と嗅覚シグナル伝達機構との特異的相互作用によってさらに影響を受ける。cAMP経路は嗅覚受容体の活性化の中心であり、挙げた化学物質はすべてこの経路に収束することから、OR4D6の機能に対する相乗効果の可能性が示唆される。細胞内のcAMPを増加させることにより、これらの化合物はOR4D6の匂い物質結合能とシグナル開始能に影響を与える可能性がある。これらの活性化剤によるcAMPの上昇は、OR4D6が特異的なにおい物質刺激に反応する能力を高め、嗅覚の根底にあるシグナル伝達プロセスを増幅させると予想される。まとめると、これらの化学活性化剤は、cAMP経路を標的とすることにより、OR4D6の機能的活性を高める役割を果たし、受容体自体に直接結合することなく嗅覚反応を調節する経路の可能性を示唆している。
| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
Forskolin | 66575-29-9 | sc-3562 sc-3562A sc-3562B sc-3562C sc-3562D | 5 mg 50 mg 1 g 2 g 5 g | $78.00 $153.00 $740.00 $1413.00 $2091.00 | 73 | |
フォルスコリンはアデニル酸シクラーゼを活性化することで細胞内cAMPレベルを増加させます。上昇したcAMPは受容体のリン酸化を促進し、受容体の匂い物質を結合する能力を調節することで、OR4D6シグナル伝達を増強する可能性があります。 | ||||||
IBMX | 28822-58-4 | sc-201188 sc-201188B sc-201188A | 200 mg 500 mg 1 g | $260.00 $350.00 $500.00 | 34 | |
IBMXはホスホジエステラーゼの非特異的阻害剤であり、cAMPの分解を防ぐことでcAMPを増加させます。cAMPレベルが高まると、フォルスコリンと同様のメカニズムによってOR4D6のシグナル伝達が促進される可能性があります。 | ||||||
8-Bromo-cAMP | 76939-46-3 | sc-201564 sc-201564A | 10 mg 50 mg | $126.00 $328.00 | 30 | |
8-ブロモ-cAMPは、cAMP依存性経路を活性化するcAMPアナログです。cAMP依存性プロテインキナーゼ(PKA)のアゴニストとして作用し、OR4D6をリン酸化して、その活性を潜在的に高める可能性があります。 | ||||||
Zaprinast (M&B 22948) | 37762-06-4 | sc-201206 sc-201206A | 25 mg 100 mg | $105.00 $250.00 | 8 | |
ザプリナストはホスホジエステラーゼ5を阻害するため、ある種の細胞ではcAMPが増加し、cAMP依存性のシグナル伝達経路を通じてOR4D6の活性が増強される可能性がある。 | ||||||
Rolipram | 61413-54-5 | sc-3563 sc-3563A | 5 mg 50 mg | $77.00 $216.00 | 18 | |
ロリプラムはホスホジエステラーゼ4の選択的阻害剤であり、細胞内のcAMPレベルを上昇させる。このことは、cAMP経路を通じて間接的にOR4D6のシグナル伝達を増強する可能性がある。 | ||||||
Cilostamide (OPC 3689) | 68550-75-4 | sc-201180 sc-201180A | 5 mg 25 mg | $92.00 $357.00 | 16 | |
シロスタミドはホスホジエステラーゼ3阻害剤であり、cAMPレベルを上昇させ、嗅覚シグナル伝達経路を促進することによってOR4D6の活性を高めることができる。 | ||||||
Vardenafil | 224785-90-4 | sc-362054 sc-362054A sc-362054B | 100 mg 1 g 50 g | $526.00 $735.00 $16653.00 | 7 | |
もう一つのホスホジエステラーゼ5阻害剤であるバルデナフィルは、嗅覚受容体細胞内のcAMPレベルを非特異的に上昇させ、cAMPシグナルの上昇を通じてOR4D6の活性を高める可能性がある。 | ||||||
Tadalafil | 171596-29-5 | sc-208412 | 50 mg | $180.00 | 13 | |
タダラフィルはホスホジエステラーゼ5阻害剤であり、cAMPレベルを増加させることによって間接的にOR4D6の活性を高め、嗅覚シグナル伝達カスケードを増強する可能性がある。 | ||||||
Theophylline | 58-55-9 | sc-202835 sc-202835A sc-202835B | 5 g 25 g 100 g | $20.00 $32.00 $85.00 | 6 | |
ホスホジエステラーゼ阻害剤であるテオフィリンは、嗅覚伝達経路内のリン酸化メカニズムによってOR4D6のシグナル伝達を増強する可能性のあるcAMPレベルを増加させる。 | ||||||
Anagrelide | 68475-42-3 | sc-491875 | 25 mg | $150.00 | ||
アナグレリドはホスホジエステラーゼ3を阻害し、cAMPレベルを上昇させる。これにより、cAMP依存性プロテインキナーゼ経路を介したOR4D6のシグナル伝達が促進される可能性がある。 | ||||||