Date published: 2025-11-27

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OR4D10阻害剤

一般的なOR4D10阻害剤としては、アミロリド-HCl CAS 2016-88-8、ブレフェルジンA CAS 20350-15-6、ゲニステイン CAS 446-72-0、フォルスコリン CAS 66575-29-9、プロプラノロール CAS 525-66-6が挙げられるが、これらに限定されない。

OR4D10阻害剤には、細胞内シグナル伝達および輸送経路の様々な側面と相互作用し、間接的にOR4D10受容体の活性を阻害する可能性のある様々な化合物が含まれる。アミロリドは、Na+/H+交換体阻害によって細胞内pHを調節することで、OR4D10のコンフォメーションとシグナル伝達に影響を及ぼす可能性がある。ブレフェルジンAは、タンパク質の輸送を阻害することにより、OR4D10のような受容体の細胞表面発現を低下させ、リガンドと相互作用してシグナル伝達を開始する能力を低下させる。多くの受容体シグナル伝達カスケードにとって重要なチロシンキナーゼ活性は、ゲニステインによって阻害されるため、OR4D10が関与する下流のシグナル伝達経路を阻害する可能性がある。フォルスコリンは、cAMPの増加を通して、OR4D10を含むGPCRを脱感作するフィードバック阻害機構を導くかもしれない。

プロプラノロールのような化合物は、βアドレナリン受容体を遮断することにより、OR4D10の活性に影響を与えるアドレナリン作動性シグナル伝達を減少させる可能性がある。Y-27632は細胞骨格に作用するので、受容体の輸送とリサイクルを阻害し、OR4D10のシグナル伝達を減少させる可能性がある。U73122は、ホスホリパーゼC阻害剤として、GPCRシグナル伝達に不可欠なセカンドメッセンジャーの産生を低下させ、その結果、OR4D10の活性が低下する可能性がある。ケトコナゾールによるチトクロームP450酵素の阻害は、膜の脂質組成を変化させ、OR4D10の機能に必要な環境を破壊する可能性がある。ガレインは、Gβγサブユニットシグナル伝達を標的とすることで、GPCR経路の下流エフェクターの活性化を阻止し、おそらくOR4D10の活性阻害につながる可能性がある。

関連項目

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画面:

製品名CAS #カタログ #数量価格引用文献レーティング

Amiloride • HCl

2016-88-8sc-3578
sc-3578A
25 mg
100 mg
$22.00
$56.00
6
(2)

アミロライドはNa+/H+交換輸送体の阻害剤として機能します。OR4D10がイオン流動の調節に関与している場合、アミロライドは細胞内pHを変化させ、その結果、受容体の構造または関連するGタンパク質の活性に影響を与えることでOR4D10のシグナル伝達能力を阻害する可能性があります。

Brefeldin A

20350-15-6sc-200861C
sc-200861
sc-200861A
sc-200861B
1 mg
5 mg
25 mg
100 mg
$30.00
$52.00
$122.00
$367.00
25
(3)

ブレデジンAはゴルジ装置を破壊し、タンパク質の輸送を阻害することができます。 OR4D10の輸送を阻害することで、この化合物は細胞表面における受容体の存在を減少させ、その機能活性を低下させるでしょう。

Genistein

446-72-0sc-3515
sc-3515A
sc-3515B
sc-3515C
sc-3515D
sc-3515E
sc-3515F
100 mg
500 mg
1 g
5 g
10 g
25 g
100 g
$26.00
$92.00
$120.00
$310.00
$500.00
$908.00
$1821.00
46
(1)

ゲニステインはチロシンキナーゼ阻害剤です。OR4D10のシグナル伝達がチロシンキナーゼ活性の下流にある場合、ゲニステインによる阻害はOR4D10のシグナル伝達に必要なリン酸化事象を減少させるでしょう。

Forskolin

66575-29-9sc-3562
sc-3562A
sc-3562B
sc-3562C
sc-3562D
5 mg
50 mg
1 g
2 g
5 g
$76.00
$150.00
$725.00
$1385.00
$2050.00
73
(3)

フォルスコリンはアデニル酸シクラーゼを活性化し、cAMPレベルを増加させます。上昇した cAMP は、受容体のリン酸化とそれに続く細胞内移行を促進したり、GPCR の機能を抑制する調節タンパク質を活性化することで、OR4D10 を含む GPCR の感受性を低下させる可能性があります。

Propranolol

525-66-6sc-507425
100 mg
$180.00
(0)

プロプラノロールは非選択的β-アドレナリン受容体拮抗薬です。OR4D10に直接作用するわけではありませんが、アドレナリン性シグナル伝達を低下させることで、OR4D10の機能を制御する経路と交差する可能性があり、結果として間接的な阻害が起こります。

Y-27632, free base

146986-50-7sc-3536
sc-3536A
5 mg
50 mg
$182.00
$693.00
88
(1)

Y-27632はROCK阻害剤です。 Rho-associated protein kinase(RhoAキナーゼ)を阻害することで、細胞骨格のダイナミクスに影響を与えます。 これにより、GPCRのエンドサイトーシスとリサイクルに影響が及び、細胞内局在の変化によってOR4D10シグナル伝達が阻害される可能性があります。

Ketoconazole

65277-42-1sc-200496
sc-200496A
50 mg
500 mg
$62.00
$260.00
21
(1)

ケトコナゾールはシトクロムP450酵素を阻害し、脂質代謝に影響を及ぼす可能性があるため、GPCRマイクロドメインの脂質組成を変化させる可能性があります。これにより、最適な膜環境が崩れることで間接的にOR4D10が阻害される可能性があります。

Gallein

2103-64-2sc-202631
50 mg
$83.00
20
(1)

ガレインはGβγサブユニットシグナル阻害剤です。Gβγに結合することで、GPCRシグナルの下流エフェクターの活性化を阻害し、それによって下流シグナル伝達を阻害することで間接的にOR4D10の機能を阻害することができます。

Suramin sodium

129-46-4sc-507209
sc-507209F
sc-507209A
sc-507209B
sc-507209C
sc-507209D
sc-507209E
50 mg
100 mg
250 mg
1 g
10 g
25 g
50 g
$149.00
$210.00
$714.00
$2550.00
$10750.00
$21410.00
$40290.00
5
(1)

スラミンはP2プリン作動性拮抗薬である。もしプリン作動性シグナル伝達がOR4D10活性を調節するならば、スラミンは促進的なクロストークを阻害し、OR4D10シグナル伝達を減少させる可能性がある。

Cholesterol

57-88-5sc-202539C
sc-202539E
sc-202539A
sc-202539B
sc-202539D
sc-202539
5 g
5 kg
100 g
250 g
1 kg
25 g
$26.00
$2754.00
$126.00
$206.00
$572.00
$86.00
11
(1)

コレステロールは脂質ラフトの完全性を維持するために不可欠です。コレステロールレベルの変化はこれらのマイクロドメインを破壊し、局在を変化させて受容体の正常な機能を妨げることでOR4D10を阻害する可能性があります。