OR4C3阻害剤

一般的な OR4C3 阻害剤には、クロロキン CAS 54-05-7、百日咳毒素（膵島細胞活性化タンパク質）CAS 70323-44-3、NF 023 CAS 104869-31-0、ゲニステイン CAS 446-72-0、およびブレフェジン A CAS 20350-15-0などが含まれるが、これらに限定されるものではない。 3、NF 023 CAS 104869-31-0、ゲニステイン CAS 446-72-0、およびブレフェジン A CAS 20350-15-6 などがある。

OR4C3阻害剤には、嗅覚受容体OR4C3の活性に関連するシグナル伝達経路や細胞プロセスに影響を与える多様な化合物が含まれる。例えばクロロキンは、OR4C3のようなGPCRのpH依存性エンドソームリサイクルを破壊し、細胞表面での受容体の利用可能性を低下させ、その後のシグナル伝達を低下させる。百日咳毒素は、OR4C3のシグナル伝達に重要なGタンパク質、特にGi/oタンパク質を標的とし、OR4C3が細胞内のcAMPレベルを調節するのを妨げる。NF023は、P2Xピュリノセプターに拮抗することで、OR4C3に関連するATPを介したシグナル伝達を阻害する可能性がある。2',5'-ジデオキシアデノシンのような化合物によるアデニルシクラーゼの阻害は、cAMP産生を低下させ、OR4C3がcAMP依存性経路を活性化する能力を低下させる。

さらに、ゲニステインによるチロシンキナーゼの阻害は、GPCR機能におけるチロシンリン酸化の重要性から、OR4C3の下流シグナル伝達を損なう可能性がある。ブレフェルジンAによるゴルジ装置機能の阻害は、OR4C3の膜への輸送に影響を与え、そのシグナル伝達能に影響を与えると考えられる。Y-27632によるRho-associated protein kinase（ROCK）の阻害は、細胞骨格の再配列を引き起こし、受容体の移動性やクラスタリングに影響を与えることで、OR4C3の活性を低下させる可能性がある。OR4C3とアドレナリン作動性シグナル伝達経路の間に機能的相互作用があれば、βアドレナリン遮断薬であるプロプラノロールは、間接的にOR4C3を阻害するかもしれない。SKF83566は、D1ドーパミン受容体に拮抗することで、OR4C3がドーパミン作動性活性によって調節されている場合、OR4C3関連のシグナル伝達を減少させる可能性がある。フロレチンのグルコーストランスポーター阻害作用は、細胞の代謝状態を変化させることによってOR4C3活性に影響を与え、それによって受容体の機能性に影響を与える可能性がある。最後に、MEK阻害剤であるPD 98059は、MAPK/ERK経路を破壊する可能性があり、OR4C3がこの経路と結合している場合、OR4C3を介したシグナル伝達が低下する可能性がある。